Acțiune farmacologică
Anticonvulsivant, hipnotic, sedativ. Barbiturat cu acțiune îndelungată. Se crede că efectele fenobarbital și alte barbiturice, cum ar fi, din cauza capacității de a îmbunătăți și / sau a imita efectul inhibitor al GABA la transmisia sinaptică. Activitatea Sedativ-hipnotice este asociat cu supresia cortexul senzorial, reducerea activității locomotorii, o schimbare în starea funcțională a creierului. Deși mecanismul de acțiune nu este selectată, fenobarbital, ca și alte barbiturice, aparent, este deosebit de activ la nivelul talamusului care suprimă conducție în sus în formațiunea reticulară, prevenind astfel transmiterea impulsurilor în cortexul cerebral. efect anticonvulsivant se datorează inhibării transmiterii monosinaptic și polisinaptice în sistemul nervos central.
Cauzează depresia respiratorie dependentă de doză.
Fenobarbital reduce concentrațiile plasmatice ale bilirubinei, probabil datorită inducției glucuroniltransferazei, enzimei responsabile de legarea bilirubinei.
Ca și alte barbiturice, aceasta promovează inducerea enzimelor hepatice microzomale, mărind astfel sau modificând metabolismul altor medicamente.
Farmacocinetica
Distribuția fenobarbitalului este mai lentă decât cea a altor barbiturice datorită lipofilității cel puțin. Legarea la proteinele plasmatice de la scăzut la moderat. Metabolizat în ficat, în special cu participarea enzimelor microzomale.
Epilepsia (tratamentul convulsiilor tonico-clonice generalizate și crizelor focale simple); tratamentul urgent al convulsiilor acute (inclusiv cele asociate cu status epileptic, eclampsie, meningită, reacții toxice la stricnină); cu tetanos (ca terapie auxiliară). Ca sedativ (inclusiv ca parte a terapiei combinate și medicamente combinate) pentru a reduce anxietatea, stresul, teama. Hiperbilirubinemia (prevenirea și tratamentul).
Schema de dozare
Individual, în funcție de indicații, vârsta pacientului, situația clinică.
Când se administrează pe cale orală pentru adulți, o singură doză este de 10-200 mg, frecvența administrării fiind de 1-3 ori pe zi. Pentru copii - 1-10 mg / kg de 3 ori pe zi.
În / la adulți, o singură doză de 100-1400 mg, IM / 10-200 mg. Pentru copiii în / în - 1-20 mg / kg, în / m - 1-10 mg / kg. Frecvența administrării se determină individual. După administrarea intravenoasă, poate dura până la 30 de minute pentru obținerea efectului maxim.
Doze maxime: când se administrează pe cale orală pentru adulți, o singură doză de 200 mg, zilnic - 500 mg.
Efect secundar
Din partea sistemului nervos central: pot să existe slăbiciune, somnolență, oboseală, ataxie, depresie (mai ales la pacienții vârstnici sau slăbiți).
Din sistemul hemopoietic: rareori - agranulocitoză, trombocitopenie.
Din partea metabolismului: rareori - încălcări ale metabolismului calciului.
Reacții alergice: rareori - erupție cutanată, mâncărime.
Contraindicații pentru utilizare
Boală hepatică și / sau renală severă, porfirie acută intermitentă sau mixtă, porfirie în anamneză, hipersensibilitate la fenobarbital.
Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
Potrivit unor rapoarte utilizarea fenobarbital într-un anticonvulsivant în timpul sarcinii duce la o perturbare a coagulării sângelui la nou-nascut si poate provoca sangerari in perioada postpartum precoce (de obicei, în primele 24 de ore după naștere).
Dacă se utilizează barbiturice în timpul nașterii, se recomandă administrarea în condiții de resuscitare.
Barbituricele se excretă în laptele matern. Luarea de barbiturice cu o mamă care alăptează poate cauza depresia SNC la un copil. Fenobarbitalul, fiind un inductor al enzimelor de oxidare microzomală din ficat, crește funcția de detoxifiere, reduce concentrația de bilirubină în ser. Această proprietate face ca utilizarea eficientă a fenobarbitalului în boala hemolitică a nou-născuților.
Cerere pentru încălcarea funcției hepatice
Contraindicat în boala hepatică severă.
Utilizați cu atenție încălcări ale funcției hepatice. Cu utilizare prelungită, este posibilă deteriorarea ficatului.
Cerere pentru încălcarea funcției renale
Contraindicat în cazul bolii renale severe.
Utilizați cu prudență în cazurile de afectare a funcției renale.
Utilizarea la copii
Aplicarea este posibilă în funcție de regimul de dozare.
Instrucțiuni speciale
Utilizați cu precauție pacienții care abuzează de medicamente sau au o istorie de dependență de droguri; cu încălcări ale funcției hepatice, durere acută sau persistentă, afectare a funcției renale, boli respiratorii însoțite de dispnee sau obstrucție a căilor respiratorii, în special cu starea astmatică. Cu prudență se aplică parenteral în boli de inimă, hipertensiune arterială.
Cu utilizare prelungită, este posibilă deteriorarea ficatului.
Pacienții care prezintă hipersensibilitate la unul dintre barbiturice pot avea o sensibilitate crescută la alte barbiturice.
Nu utilizați simultan fenobarbital cu griseofulvin. În cazul aplicării simultane, este necesară monitorizarea concentrațiilor de derivați de hidantoină din plasma sanguină.
În timpul perioadei de tratament, nu beți alcool.
Impact asupra capacității de a conduce vehicule și de a gestiona mecanismele
În timpul perioadei de tratament, viteza reacțiilor psihomotorii încetinește. Acest lucru ar trebui luat în considerare de persoanele implicate în activități potențial periculoase care necesită o atenție sporită și o viteză sporită de reacții psihomotorii.
Interacțiunile medicamentoase
Atunci când se utilizează simultan cu medicamente care exercită un efect deprimant asupra sistemului nervos central, cu etanol, medicamente care conțin etanol, este posibilă o creștere a efectului opresiv asupra sistemului nervos central.
In timp ce utilizarea de inhibitori MAO metilfenidat poate crește concentrațiile fenobarbital în plasma din sânge, care pot duce la efecte toxice și sporirea efectului inhibitor asupra SNC.
Cu utilizarea simultană de corticosteroizi, corticotropină, cloramfenicol, ciclosporină, dacarbazină, glicozide digitalice, metronidazol, chinidina, carbamazepina și anticonvulsivantele din succinimide grup estrogensoderjath contraceptivelor orale, anticoagulante - derivați de cumarină și indandione, antidepresive triciclice, doxiciclina, fenoprofen, clorpromazină, fenilbutazona, vitamina D, xantine poate scădea intensitatea și durata de acțiune a acestor medicamente, datorită creșterii Metabo lor ism, care se datorează inducției enzimelor microzomale hepatice sub influența fenobarbital.
Cu o aplicare simultană, este posibilă încetinirea absorbției fenobarbitalului din intestin.
Cu aplicare simultană cu acetazolamida, osteomalacia și rahitismul sunt posibile.
În cazul administrării concomitente cu acid valproic, concentrația fenobarbitalului în sânge crește, ceea ce poate fi însoțit de un efect sedativ pronunțat și de letargie. Sa raportat o ușoară scădere a concentrației de acid valproic în plasma sanguină.
În cazul utilizării concomitente, concentrația plasmatică a verapamilului, nimodipinei, felodipinei scade.
In timp ce utilizarea de halotan, enfluran, halotan, metoxifluran poate crește metabolizarea mijloacelor pentru anestezie, ceea ce crește riscul de efecte toxice asupra ficatului, iar în cazul metoksiflurana - asupra ficatului și rinichilor.
În cazul administrării simultane cu griseofulvin, este posibilă reducerea absorbției griseofulvinului din intestin; cu cofeina - reduce efectul hipnotic al fenobarbitalului.
Atunci când sunt aplicate simultan cu adăugarea maprotilină posibil efect inhibitor asupra SNC, maprotilina în doze mari, poate reduce pragul de criză și pentru a reduce efectul barbituricelor anticonvulsivante.
În cazul utilizării concomitente cu paracetamol la pacienții cărora li se administrează fenobarbital, este posibilă o scădere a eficacității paracetamolului. Sunt descrise cazurile de dezvoltare a hepatotoxicității.
În cazul administrării simultane de piridoxină la o doză de 200 mg pe zi, este posibilă scăderea concentrației de fenobarbital în plasma sanguină.
Cu aplicarea simultană a primidonei, felbamatului, este posibilă o creștere a concentrației de fenobarbital în plasma sanguină.
În tratamentul deficienței de acid folic, utilizarea preparatelor din acid folic reduce eficacitatea fenobarbitalului.