Microfilină de etinilestradiol, tablete cu etinil estradiol

Înainte de a utiliza informațiile de ajutor, trebuie să acceptați termenii acordului de informații.

Ginoral; Diloform; Diolin; Kolpolin; Linoral; Linestoral; mikrofollin; Microforin forte; Oradiol; Orestralin; Ostral; Peroveks; Feminon; Fodina; Follikoral; Estigin; Estranil; Estroperos; Etiveks; Etidol; Astin; etinilestradiol; Tablete de etinil estradiol; Etinoral; Etitsiklin; Etitsiklol.

Ethinil estradiolul este un estrogen sintetic, un estrogen orală foarte eficient. Cauze proliferarea endometrului, stimulează dezvoltarea uterului și a caracteristicilor sexuale secundare feminine, implicate în formarea și menținerea rezistenței osoase, are un efect de scadere a colesterolului; la bărbați oprim spermatogeneza și suprimă secreția de androgeni. Este utilizat pentru manifestări ale sindromului climacteric, vaginită atrofică, pentru prevenirea osteoporozei post-menopauză; în hipogonadism la femei, infertilitate endocrine, amenoree, oligomenoree, dismenoree, menoragie, metroragie; pentru tratamentul paliativ al cancerului de sân în perioada postmenopauzală și cancerul de prostată; cu acnee obișnuită. În anumite condiții prezintă proprietăți contraceptive (este o parte integrantă a unui număr de contraceptive orale).

Substanța activă activă:
Ethinylestradiol / Ethinilestradiol / Aetinil estradiol.

Forme de dozare:
Tablete.

Farmacocinetica:
Ethinil estradiolul este absorbit rapid atât prin membranele mucoase, cât și prin piele și după administrarea orală. Concentrația maximă a serului de etinil estradiol la ingestie este atinsă în 1-4 ore. Starea de echilibru este atinsă după 5-6 zile de aport regulat. Biodisponibilitatea absolută variază și este de aproximativ 36-60%. Ingestia concomitentă de alimente reduce biodisponibilitatea etinilestradiol în aproximativ 25% din persoanele chestionate, în timp ce altele nu au prezentat astfel de modificări. Volumul aparent de distribuție este de aproximativ 5 l / kg, conexiunea cu proteinele plasmatice (albumina ohm) - aproximativ 98%, nu se leagă de proteinele de transport de plasmă. Etinilestradiol induce sinteza hepatică a SHBG (hormoni sexuali globulinei de legare) și DRG (de legare a corticosteroizilor globulină). Cu un aport zilnic de 30 μg de etinil estradiol, concentrația plasmatică a SHBG crește de la 70 la 350 nmol / L Etinilestradiolul este bine distribuit organelor și țesuturilor, se acumulează în țesutul adipos. Pătrunde în laptele matern (aproximativ 0,02% din doza zilnică intră în corpul copilului în timpul alăptării). Etinilestradiol complet metabolizat, nu este excretat sub formă substanțial nemodificată, biotransformat în ficat și intestin. gepatoenteralnoy Etinilestradiol suferă de reciclare și efectul de „prima trecere“ prin ficat cu mare variabilitate individuală. Acesta este metabolizat prin oxidare, pentru a forma 2-OH-etinilestradiol și 2-metoksietinilestradiola și sulfonare și glucuronidare ulterioare. Aceasta produce o varietate de metaboliți hidroxilați și metilați sunt prezentate sub formă de metaboliți liberi și sub formă de conjugați cu acid glucuronic și acid sulfuric. metaboliti etinil estradiol care sunt solubile în apă, intră în intestin cu bilă, în cazul în care acestea sunt supuse dezintegrării folosind bacteriile intestinale. În funcție de starea fiziologică (. Sarcina, ovarian separat fazele menstruație, vârsta și alte condiții) rata de eliminare variază; clearance-ul metabolic este de 2,3 până la 7,0 ml / min / kg. Scăderea concentrației de etinilestradiol în ser este bifazică; prima fază este caracterizată printr-o perioadă de înjumătățire de aproximativ 1 oră, a doua - 10-20 ore; timpul de înjumătățire plasmatică pentru metaboliți este de aproximativ 24-28 ore. Neschimbat de organism nu este excretat. Metaboliții de etinil estradiol sunt excretați în urină și bilă într-un raport de 4: 6.

indicaţii:
  • contracepție (în principal în preparate combinate);
  • manifestări ale sindromului climacteric asociat cu deficit de estrogen (statut menopauzal și menopauzal la femei, vaginită atrofică), prevenirea osteoporozei postmenopauzale;
  • insuficiență ovariană, hipogonadism feminin, amenoree primară și secundară, infertilitate endocrină, dismenoree (absența menstruației, menstruație neregulată), hemoragie uterină disfuncțională;
  • tratamentul paliativ al tumorilor maligne ale sânului în perioada postmenopauzală;
  • tratamentul paliativ al tumorilor maligne ale prostatei (cancer de prostată);
  • acnee obișnuită (în tratament complex);
  • oprirea (încetarea) lactației.

    Dozare și administrare:
    Regimul de dozare al etinilestradiolului este individual, în funcție de indicații.
    Doza zilnică de etinilestradiol pentru administrare orală variază de la 10 μg la 3 mg.
    Cu hipogonadism și amenoree primară, de regulă au fost prescrise 20-100 μg de etinilestradiol pe zi în 1-2 doze timp de 3 săptămâni, după care se administrează progestogen (5-10 mg pe zi) timp de 5-8 zile. Cursul tratamentului este repetat de 5-6 ori.
    Când hipofuncție ovarian și estradiol amenoree Ethinyl secundar administrat în aceeași doză timp de 3 săptămâni și apoi timp de 5-8 zile - medicamente cu progestin.
    Sindromul climacteriu la femeile mai tinere de 45 de ani ar trebui să ia Etinilestradiol de 10-20-50 mg pe zi, timp de 3 săptămâni, urmate de progesteron timp de 5-8 zile. Cursul tratamentului se repetă de 2-3 ori.
    Pentru eliminarea tulburărilor neurovasculare cu deficit de estrogen Ethinil estradiol este prescris pentru 10-20 mcg pe zi timp de 10-15 zile; cursul tratamentului poate fi repetat după o pauză de câteva zile.
    Dismenoreea la femeile cu semne de hipoplazie uterin etinilestradiol administrat imediat după menstruație 10-30 ug pe zi, timp de 2-3 săptămâni, în fiecare zi sau două. Tratamentul se repetă la fiecare 2-3 luni.
    Pentru a opri (opresiune) Etinilestradiol lactatiei desemnează primele trei zile după naștere la 20 mcg de trei ori pe zi, apoi în următoarele trei zile - 10 mcg de trei ori pe zi, apoi - 10 g pe zi, o dată pe zi, timp de 3 zile.
    Cu cancer de sân. 1 mg de 3 ori pe zi.
    În cazul cancerului de prostată la bărbați: 0,15-2 mg pe zi, pe termen lung, în asociere cu radioterapia. Doza de etinil estradiol este redusă treptat la o doză de întreținere de 50 μg pe zi.
    Când se tratează acnee comună - 30-60 mcg pe zi, în timpul pubertății - 10-30 mcg pe zi.

    Contraindicații:
  • tumorile la femei sub vârsta de 60 de ani (neoplasme dependente de estrogen, inclusiv cancer de sân, cancer endometrial);
  • faza hyperestrogenică a menopauzei;
  • vărsăturile vaginale de origine necunoscută;
  • sân;
  • endometrioza;
  • herpesul femeilor însărcinate în anamneză;
  • sarcina, lactația;
  • tromboză, tromboflebită, tromboembolism, tulburări circulatorii cerebrale (inclusiv în anamneză);
  • boli cardiovasculare severe, incl. hipertensiune arterială;
  • insuficiență hepatică, hepatită activă, ciroză;
  • sechestru anemie.

    Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării:
    Ethinil estradiolul este contraindicat în timpul sarcinii și alăptării.

    Efect secundar:
    Din partea sistemului nervos central: depresie, cefalee, migrenă, amețeli sunt posibile.
    Din partea sistemului digestiv: greață, vărsături, funcții gastro-intestinale anormale, afectarea funcției hepatice, icter, formarea calculilor biliari.
    Din partea sistemului cardiovascular: hipertensiunea arterială.
    Din sistemul de coagulare: sindromul tromboembolic (poate exista o tendință crescută de tromboză și un risc crescut de tromboembolism).
    Din partea sistemului endocrin: sunt posibile dureri și mărirea glandelor mamare, modificări ale libidoului, încălcarea ciclului menstrual și sângerare după anulare, scăderea toleranței la glucoză; la barbati - ginecomastie.
    Din partea metabolismului: sindromul edematos, creșterea în greutate, încălcarea metabolismului calciului.
    Reacții dermatologice: este posibilă hiperpigmentarea pielii.
    Altele: deteriorarea tolerabilității lentilelor de contact.

    Instrucțiuni și precauții speciale:
    Etinilestradiol utilizat cu precauție în astm bronșic, epilepsie, migrenă, boli de inima si insuficienta renala, precum hipertensiunea, hipercalcemia, scleroză multiplă, lupus eritematos sistemic, otoscleroză.
    Ethinil estradiolul poate fi utilizat în asociere cu progestative, precum și cu cyproteron.

    Interacțiunea pacientului:
    Estrogenii pot reduce efectele anticoagulantelor, medicamentelor antihipertensive și hipoglicemice.
    Odată cu utilizarea simultană a etinil estradiol, și medicamente care induc enzimele hepatice (barbiturice, carbamazepină și, griseofulvinăși rifampicina a) poate să scadă concentrațiile de etinilestradiol în plasma sanguină și reduce eficacitatea.

    Condiții de depozitare:
    Lista B. În locul întunecat.
    Termenul de valabilitate este indicat pe ambalaj.
    Termenii părăsesc farmaciile. prin prescripție.