Număr de înregistrare: П N012033 / 01
Denumire comercială: Glucobay®
Denumire internațională neprotejată: acarbose
Forma de dozare: tablete
ingrediente:
fiecare comprimat conține:
Substanță activă: acarboză 50 mg sau 100 mg,
Substanțe auxiliare: dioxid de siliciu coloidal anhidru - 0,25 mg sau 0,50 mg de stearat de magneziu - 0,50 sau 1,00 mg amidon de porumb - 54,25 și 108,50, celuloză microcristalină - 30 mg sau 60 mg, respectiv.
Descriere:
Tablete 50 mg: alb sau alb, cu o nuanță gălbui, tablete rotunde biconvexe cu gravarea marcajului de marcă (crucea lui Bayer) pe o față și dozare de "G 50" pe spate.
Tablete de 100 mg - alb sau alb cu o nuanță gălbui, tablete alungite biconvexe cu risc pe ambele fețe, pe o parte, o gravare care indică doza - "G 100".
Grupa farmacoterapeutică: agent hipoglicemic pentru administrare orală.
Proprietăți farmacologice
Mecanism de acțiune și farmacodinamică
Substanța activă Glucobay ® - acarboză este o pseudotetrasaridă de origine microbiană. Acarboza acționează la nivelul tractului gastro-intestinal, suprimând activitatea enzimelor intestinului subțire (a-glucozidază), care participă la scindarea di-, oligo- și polizaharidelor. Ca urmare, apare o întârziere dependentă de doză în digestia carbohidraților, urmată de eliberarea întârziată și de absorbția glucozei, care se formează în timpul digestiei carbohidraților. Astfel, acarboza întârzie și reduce creșterea postprandială a concentrației de glucoză în sânge. Datorită unei absorbții mai echilibrate a glucozei din intestin, concentrația medie și fluctuațiile sale diurne în sânge scad. În cazul unei creșteri a concentrației de hemoglobină glicozilată, acarboza reduce nivelul acesteia.
La pacienții cu toleranță scăzută la glucoză (NTG *), administrarea regulată de acarboză duce la o reducere cu 25% a riscului de apariție a diabetului de tip 2. În plus, sa constatat că au redus semnificativ incidența bolilor cardiovasculare (cu 49%) și a infarctului miocardic (cu 91%).
Utilizarea acarbozei în diabetul de tip 2 reduce riscul de boli cardiovasculare cu 24%, iar infarctul miocardic cu 64%.
* IGT este definit ca nivelurile de glucoza din plasmă după 2 ore după masă, în intervalul 7.8-11.1 mmol / l (140-200 mg / dl) în timp ce nivelul de glucoza jeun - 5.6-7.0 mmol / litru (100-1125 mg / dl ).
Farmacocinetica
Aspirație. Aproximativ 35% din doza administrată este absorbită sub formă de metaboliți, mai puțin de 2% sub formă activă. Acesta este metabolizat in tractul gastro-intestinal, în primul rând bacteriile intestinale și este doar parțial, enzime digestive pentru a forma, cel puțin 13 din compușii sub formă de sulfat, și metil conjugați glucuronic. Un metabolit, produsul scindării moleculei de glucoză în acarboză, are capacitatea de a inhiba alfa-glucosidaza. La primirea Glyukobaya® observat în interior maxim al vârfului 2 concentrației acarboză în plasma de sânge, care sunt în medie 52,2 ± 15,7 g / l și 586.3 ± 282,7 ug / l și observate prin 1,1 ± 0,3 ore și respectiv 20,7 ± 5,2 ore. Apariția celui de-al doilea vârf se datorează, aparent, absorbției produselor de dezintegrare bacteriană din secțiunile adânci ale intestinului subțire. La pacienții cu insuficiență renală (clearance-ul creatininei <25 мл/мин/1.73 кв.м.) Стах увеличивается в 5 раз, у пожилых - в 1.5 раза. Биодоступность составляет 1-2 %.
Distribuție: distribuția volumului de 0,32 l / kg greutate corporală.
Excreție: timpul de înjumătățire pentru faza de distribuție și eliminare este de 3,7 ± 2,7 ore și respectiv de 9,6 ± 4,4 ore; 51% din substanța activă este excretată prin intestin; 1,7% în formă neschimbată și sub formă de metabolit activ și 34% sub formă de metaboliți prin rinichi.
- Tratamentul diabetului zaharat de tip 2 în asociere cu dieta (sub formă de monoterapie sau în asociere cu alte medicamente hipoglicemice, inclusiv insulină)
- Prevenirea diabetului zaharat de tip 2 la pacienții cu toleranță scăzută la glucoză în asociere cu dieta și exercițiile fizice
- Hipersensibilitate la orice componentă a medicamentului
- Vârsta sub 18 ani
- Afecțiuni intestinale cronice care apar cu tulburări digestive severe și de absorbție
- Condiții care sunt însoțite de flatulență (sindrom Remkheld, hernie mare, stenoză intestinală, ulcere intestinale)
- Sarcina și alăptarea
- Insuficiență renală severă (clearance-ul creatininei <25 мл/мин)
Cu prudență la febră, boli infecțioase, leziuni, intervenții chirurgicale. Deoarece atunci când se administrează medicamentul poate crește asimptomatic nivelul enzimelor "hepatice", atunci în primele 6-12 luni de tratament, se recomandă să se controleze nivelul acestor enzime; de obicei, cu eliminarea Glucobia®, activitatea lor este normalizată.
Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
Întrucât nu există date privind utilizarea Glucobaya ® în timpul sarcinii și alăptării, nu este recomandată pentru utilizare la femeile gravide și la cele care alăptează.
Dozare și administrare
Tabletele Glucobaya® sunt eficiente numai dacă sunt luate imediat înainte de a mânca întreg, fără a mesteca, cu o cantitate mică de lichid sau de mestecat cu prima porție de hrană.
Doza optimă de medicament este selectată de medicul care efectuează tratamentul individual pentru fiecare pacient, deoarece eficacitatea și toleranța acestuia variază.
Terapia combinată în asociere cu dieta la pacienții cu diabet zaharat de tip 2
Doza inițială este de 1 comprimat de 50 mg de 3 ori pe zi sau o tabletă de 100 mg de 3 ori pe zi. În viitor, doza trebuie crescută la o doză zilnică medie de 300 mg pe zi (2 comprimate de 50 mg de 3 ori pe zi sau 1 comprimat de 100 mg de 3 ori pe zi).
În unele cazuri, dacă este necesar, doza de medicament poate fi crescută la 200 mg de 3 ori pe zi.
Doza trebuie crescută la intervale de 4-8 săptămâni dacă pacienții din doza anterioară nu au primit efectul clinic necesar.
Dacă pacientul, în ciuda respectării stricte a dietă, a crescut flatulența și diareea, atunci o creștere suplimentară a dozei ar trebui oprită și, în unele cazuri, redusă. Doza zilnică medie a medicamentului este de 300 mg pe zi.
Prevenirea diabetului de tip 2 la pacienții cu toleranță scăzută la glucoză, în asociere cu dieta și exercițiile fizice
Doza inițială este de 50 mg o dată pe zi (comprimate de 50 mg sau tablete U de 100 mg o dată pe zi). În decurs de 3 luni, doza inițială crește treptat până la doza terapeutică recomandată de 100 mg de 3 ori pe zi (2 comprimate de 50 mg sau 1 comprimat de 100 mg de 3 ori pe zi)
Pacienți cu vârstă înaintată (peste 65 ani): ajustările dozei nu sunt necesare.
Copii: utilizarea este contraindicată.
Insuficiență hepatică: nu sunt necesare ajustări ale dozei.
Efect secundar
Datele privind incidența efectelor secundare ale medicamentului Glucobay® au fost obținute din studiile clinice și din rapoartele după punerea pe piață.
Fenomenele nedorite sunt distribuite în funcție de frecvența apariției, în conformitate cu următoarea gradare: foarte des ≥ 1/10, adesea ≥ 1/100 <1/10, нечасто - ≥ 1/1000 <1/100, редко - ≥ 1/10000 <1/1000. Внутри каждой группы нежелательные явления представлены в порядке убывания серьезности.
Fenomenele nedorite detectate în timpul monitorizării după punerea pe piață și pentru care rata de incidență nu poate fi estimată sunt indicate în italice.
Din partea sistemului circulator și a sistemului limfatic: trombocitopenie - frecvența apariției este necunoscută;
Din sistemul cardiovascular: edem - rareori;
Din partea sistemului imunitar: reacții alergice (erupție cutanată, eritem, exantem, urticarie) - incidența nu este cunoscută;
Sistemul digestiv: flatulență - foarte des, diaree, dureri abdominale -Frequently, greață, vărsături, dispepsie - rar, o obstrucție parțială sau ileus, intestinale chistică pneumatoză - incidenta este necunoscut.
Pe partea sistemului hepatobiliar: activitatea crescută a enzimelor hepatice „“ (incluzând transaminaze, fosfataza alcalină, și gammatransferazy) - rar, icter - rar, hepatită - frecvența de apariție este necunoscută.
De asemenea, în principal din Japonia, s-au raportat raportări ca semne clinice și / sau de laborator de afectare a funcției hepatice și a leziunilor hepatice.
Unele cazuri de hepatită fulminantă cu un rezultat fatal au avut loc în Japonia. Relația lor cu Glucobay® este neclară.
Dacă dieta prescrisă nu este urmată, efectele secundare din tractul gastro-intestinal pot fi intensificate.
Dacă apar evenimente adverse, în ciuda respectării stricte a dietei prescrise, este necesară consultarea specialistului și reducerea temporară sau permanentă a dozei.
supradoză
Dacă se obține o doză mare de Glucobaya® cu alimente și / sau băuturi care conțin carbohidrați (di-, oligo-, polizaharide), atunci supradozajul poate fi însoțit de apariția flatulenței și a diareei. În cazul unui supradozaj pentru următoarele 4-6 ore, alimentele sau băuturile care conțin carbohidrați trebuie excluse din regimul alimentar.
Când Glucobaya® este administrat într-o doză mai mare în afara conexiunii cu administrarea de alimente, nu se așteaptă dezvoltarea simptomelor din partea intestinului.
Interacțiunea cu alte medicamente
Zaharoza și hrană proces de zahăr în combinație cu Glyukobaem® provoca disconfort abdominal pana cand diareea este cauzata de crescute prin fermentarea carbohidraților în intestin. Colestiramină, adsorbanți intestinale și preparate care conțin enzime digestive pot afecta eficiența Glyukobaya ® în timp ce utilizarea lor. În combinație cu reacțiile de interacțiune dimeticonă / simethiconă nu sunt observate. În unele cazuri, Glyukobay ® modifică biodisponibilitatea digoxinei, care poate necesita ajustarea dozei de digoxină. Sulfonilureice, insulină, metformin crește efectul hipoglicemiant al acarboza. Medicamentele care cauzează hiperglicemia cum ar fi diuretice tiazide, steroizi, fenotiazină, estrogeni, contraceptive orale, izoniazida, acid nicotinic, fenitoina, agoniști adrenergici, hormoni tiroidieni blocante „lent“ al canalelor de calciu reduc semnificativ activitatea acarboza (dezvoltarea decompensare diabet ).
Utilizarea combinată a oral Glyukobaya ® și neomicina poate duce la reducerea excesivă a glicemiei postprandiale și creșterea frecvenței și severității efectelor secundare gastrointestinale. În caz de reacții adverse severe, este util să se ia în considerare reducerea temporară a dozei Glyukobaya ®.
Instrucțiuni speciale
Aplicarea strictă a dietei antidiabetice este obligatorie atunci când se utilizează Glucobaya®. Fără consultarea unui medic, nu puteți anula singur medicamentul, deoarece medicamentul poate fi anulat cu o creștere a nivelului de glucoză din sânge. În cazul nerespectării unei diete prescrise, reacțiile adverse din partea intestinului pot crește. Dacă simptomele cresc, în ciuda respectării stricte a dietei, este necesar să se consulte un medic și să se reducă doza de medicament pentru o perioadă scurtă sau lungă.
Glucobay® are un efect hipoclimatic, dar nu provoacă hipoglicemie la pacienții care, ca terapie, sunt prescris doar pentru a urma o dietă fără a lua preparate hipoglicemice.
Dacă Glyukobay® atașat la terapia cu insulină sau medicamente care conțin o sulfoniluree sau metformin, apoi, ca urmare a scaderii cererii pentru aceste produse, hipoglicemia se poate dezvolta în cazuri rare, până la comă hipoglicemică, ceea ce necesită o reducere a dozei lor. Trebuie avut în vedere faptul că Glucobay® încetinește conversia zaharzei în fructoză și glucoză, astfel încât sucroza nu poate fi utilizată pentru a opri hipoglicemia acută. În aceste cazuri, trebuie administrat glucoză.
Nu se recomandă combinarea Glucobay® cu colestyramină, adsorbanți intestinali și preparate care conțin enzime digestive. Când se combină cu digoxină, poate fi necesar să se ajusteze doza din acesta.
Un card de identificare pentru un pacient care suferă de diabet trebuie marcat cu Glucobay®.
Influențe asupra capacității de a conduce vehicule / mecanisme Glukobay nu.
Forma emiterii
Pentru 15 comprimate în blister Al / PP, 2 sau 8 blistere împreună cu instrucțiuni pentru utilizarea într-un ambalaj din carton.
Data expirării
3 ani.
Nu utilizați după data de expirare.
Condiții de depozitare
La o temperatură care nu depășește 30 ° C
A nu se lăsa la îndemâna copiilor.
Condiții de concediu din farmacii
Sub prescripție.
Persoana juridică în numele căreia a fost eliberat certificatul de înregistrare:
Bayer Pharma AG, Müller Straße 178, 13353 Berlin, Germania
Bayer Pharma AG, Mullerstrasse 178, 13353 Berlin, Germania
Producător:
Bayer Pharma AG, D-51368 Leverkusen, Germania
Bayer Pharma AG, D-51368 Leverkusen, Germania