Descrierea ingredientului activ Amlodipină * + Lizinopril * / Amlodipin * + Lisinoprilum *.
Formula: C20H25ClN2O5 + C21H31N3O5, denumire chimică: 2 - [(2-aminoetoxi) metil] -4- (2-clorfenil) -1,4-dihidro-6-metil-3,5-dicarboxilic acid piridin 3-etil 5- ester metilic al (sub formă de besilat și maleat) + (S) -1- [N2- (1-carboxi-3-fenilpropil) -L-lizil] -L-prolină.
Grupa farmacologică: agenți organotropici / agenți cardiovasculari / blocante ale canalelor de calciu / blocante ale canalelor de calciu în combinații; agenți organotropici / agenți cardiovasculari / inhibitori ECA / inhibitori ECA în combinații.
Acțiune farmacologică: vasodilatator, hipotensiv, antianginal.
Proprietăți farmacologice
Este un medicament combinat antihipertensiv. Amlodipina este un proces lent de 3 generație de canale de blocare a calciului, având hipotensivă și acțiunea anti-anginoase. Amlodipina reduce debitul în celulele musculare netede vasculare și infarct celulele peretelui (in mai mica masura) ionii de calciu, tensiunii arteriale și a rezistenței vasculare periferice totale. amlodipină proprietate antianginoase este posibilă datorită expansiunii arteriolelor și arterelor, reducând postsarcinii. Amlodipina crește zonele miocardice intacte și ischemice de aprovizionare cu oxigen. Amlodipina inhibă formarea intervalului ST ischemic nu provoacă tahicardie reflexă, nu afectează contractilității miocardice și conductivitate. Amlodipina reduce nevoia de nitroglicerină și frecvența crizelor anginoase. Amlodipina are un efect hipotensiv dependent de doză lungă. nu reduce fracția de ejecție a ventriculului stâng, a redus hipertrofie ventriculară stângă, are un efect cardioprotector și anti-aterosclerotic boli cardiace coronariene. risc Amlodipina de deces la pacienții cu insuficiență cardiacă cronică (3 - 4 grade de NYHA) în timpul tratamentului cu diuretice, digoxina, inhibitori ai ECA nu crește. Amlodipina incetineste agregarea plachetara, are un efect natriuretic slab, crește filtrarea glomerulară; Ea nu crește microalbuminuriei în nefropatia diabetică. Amlodipina nu afectează în mod negativ metabolismul nu modifică lipidelor plasmatice. Amlodipina poate fi utilizat la pacienții cu gută concomitent, diabet, astm bronșic. Pornind de amlodipină pașii 2 - 4 ore după administrare (într-o poziție culcat și așezat efectiv) lungime - 1 zi. Lisinopril este un inhibitor ECA, scade formarea de aldosteron, angiotensina 2, în același timp, crește producția de bradikinina (mediator vasodilatator). Lisinopril afectează sistemul de țesut renină-angiotensină-aldosteron. Lisinopril reduce tensiunea arterială și rezistența totală vasculară periferică, presiunea capilară pulmonară, postsarcină și preîncărcare, nici un efect asupra frecvenței cardiace, debitul cardiac poate crește fluxul de sânge și creșterea fluxului sanguin renal. Lisinopril dilată din ce în ce arterele decât vene. Lisinopril imbunatateste fluxul sanguin la miocard supus ischemiei. Utilizarea prelungită reduce hipertrofia de tip rezistent la pereții arteriali și infarct. Lisinopril inhibă progresia disfuncției ventriculului stâng după infarct miocardic, care nu este complicată de insuficiență cardiacă. Lisinopril reduce albuminuria (prin scăderea tensiunii arteriale, modificări hemodinamice ale aparatului glomerular), este eficace în hipertensiunea cu hiporeninemie. Lisinopril la pacienții cu diabet zaharat de concentratie de glucoza nu are nici un efect. acțiunea hipotensivă lisinopril se dezvoltă în decurs de 1 oră după administrare, după 6 ore efectul devine durată maximă - 1 zi. Când nu a avut loc un sindrom lisinopril recepție „anula“ (creștere bruscă a tensiunii arteriale). Combinația de amlodipină și lisinopril previne dezvoltarea efectelor adverse care sunt cauzate de ingrediente active protivoregulyatsiey. Blocker canale de calciu lent prin extinderea arteriolele pot provoca ioni de retenție de apă și sodiu și, prin urmare, activarea sistemului renină-angiotensină-aldosteron. Inhibitorul ACE blochează acest proces. Acest preparat este recomandată atunci când utilizarea componentelor sale separate de aceeași doză nu este eficientă. circulația continuă a celor două ingrediente active permite să ia medicamente în fiecare zi. Reacția dintre amlodipină și lisinopril puțin probabilă deoarece înjumătățire prin eliminare, concentrația maximă, timpul pentru a atinge și a ASC rămân neschimbate în comparație cu performanța fiecărei componente individuale.
Hipertensiune arterială esențială dacă este necesar tratament combinat.
Metodă de aplicare a amlodipinei + lisinopril și doză
Medicamentul se administrează pe cale orală, indiferent de aportul alimentar. Pentru pacienții care nu iau medicamente antihipertensive - 1 comprimat pe zi. Dacă pacienții au luat diuretice, apoi, timp de 2 până la 3 zile înainte de începerea tratamentului cu medicamentul, diureticul este retras. Dacă nu puteți anula un diuretic, numiți jumătate din comprimatele medicamentului pe zi și după ce ați luat medicamentul timp de mai multe ore, este necesară supravegherea medicală, deoarece este posibil să apară hipotensiune arterială simptomatică. Cu o combinație de hipertensiune arterială severă și insuficiență cardiacă cronică, doza de întreținere este de 1 comprimat pe zi. La insuficiența renală cronică (clearance-ul creatininei - 30 - 70 ml / min) se administrează jumătate din doza inițială. Doza de întreținere va depinde de răspunsul individual; la acești pacienți, în terapie, este necesară controlul stării funcționale a rinichilor, precum și ionii de sodiu și potasiu în sânge. Cu insuficiență hepatică luați o jumătate de comprimat pe zi.
In timpul deshidratării, terapia trebuie să înceapă după restabilirea volumului de sânge circulant și hiponatremie corecție (tensiunii arteriale pentru prevenirea scădere bruscă). După prima doză necesar controlul tensiunii arteriale, în special la hiponatremie la pacienții deshidratați și pacienții care iau diuretice. Atunci când insuficiență cardiacă cronică decompensată, boli cardiace coronariene, cerebrovasculare de droguri boala poate reduce puternic tensiunea arterială și poate cauza un accident vascular cerebral sau infarct miocardic. Atunci când tratamentul este necesară supravegherea de către un medic dentist, controlul greutății corporale, monitorizarea de sânge pentru a detecta posibila dezvoltare a agranulocitoză. În insuficiența renală cronică (hiponatremie, stenoza arterei renale, insuficiență cardiacă cronică, deshidratare) poate agrava funcția renală cu dezvoltarea de insuficiență renală acută, care este reversibilă după întreruperea tratamentului. La apariția de edem angioneurotic al extremităților, feței, buzelor, epiglota, limbii sau gâtului, terapie anulat imediat. Laringe edem angioneurotic poate duce la deces. Umflare a epiglotă, limbii și laringelui poate duce la obstrucția căilor respiratorii. Ar trebui administrarea subcutanată a 0,3 - 0,5 ml soluție epinefrină 0,1% (sau lent intravenos 0,1 ml), utilizarea de antihistaminice, glucocorticoizi; monitorizarea funcțiilor vitale ale corpului. Partajarea unui inhibitor al ECA cu membrane poliacrilonitril pentru dializa poate determina dezvoltarea anafilaxie; pentru a evita utilizarea combinată a acestora, sau utilizarea unui alt tip de membrană de dializă sau alte medicamente hipotensive. In timpul tratamentului cu un inhibitor al ECA desensibilizarea împotriva artropodelor poate provoca reacții anafilactice (trebuie mai întâi să suspende temporar tratamentul cu un inhibitor ECA). La pacienții vârstnici, cele două substanțe active în sânge sunt determinate la o concentrație mai mare, randamentul nu se schimbă (este necesar să se ia în considerare în selectarea dozei). La apariția sarcinii, consumul de droguri este o nevoie urgentă de a anula. Utilizarea lisinopril în 2 și 3 de sarcină poate Trimestrele provoca moartea fatului, si, de asemenea, ca urmare a reducerii cantității de lichid amniotic, deformari si oasele faciale ale craniului, hipoplazie pulmonară, tulburări de dezvoltare la nivelul membrelor. In timpul tratamentului, să se abțină de la activități activități potențial periculoase, care necesită viteza reacțiilor psihomotorii și concentrația ridicată (inclusiv autovehicule de conducere).
Contraindicații pentru utilizare
Hipersensibilitate (inclusiv alte dihidropiridine), idiopatic sau edem angioneurotic ereditar, prezența angioedem antecedente de tratament cu inhibitori ai ECA, stenoza mitrală, stenoza aortica semnificativa hemodinamic, cardiomiopatia hipertrofică obstructivă, șoc cardiogenic, hipotensiune arterială severă, vârsta de 18, perioada de lactație, sarcină.
Restricții privind utilizarea
bolile cerebrovasculare (inclusiv insuficiența cerebrovasculară), insuficiență coronariană, boală cardiacă coronariană, tahicardie, bradicardie, infarct miocardic acut (și timp de 1 lună după), insuficiența cronică decompensată cardiacă, hipotensiune, patologie autoimună severă (inclusiv lupus sistemic eritematos, sclerodermie), diabet, suprimarea hemopoiesis medular, hiperkaliemia, restricționat conținutul dieta de ioni de sodiu, după condiții transplant de rinichi, ficat și / sau insuficiență renală, vârsta înaintată.
Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
Utilizarea medicamentului este contraindicată în timpul sarcinii și alăptării.
Efecte secundare ale amlodipinei + lisinopril
Sistemul nervos: cefalee, amețeli, somnolență crescută, astenie, fasciculare musculară a buzelor membrelor, labilitate emoțională, slăbiciune, confuzie;
Sistemul circulator: aritmie, tahicardie (din cauza scăderii tensiunii arteriale la pacienții cu risc crescut de accident vascular cerebral vascular cerebral, infarct miocardic), palpitații, hipotensiune ortostatică;
sistem de respirație: tuse uscată;
Sistemul digestiv: încălcarea intestinului, gura uscată, hiperplazie gingivală, dureri abdominale, icter colestatic sau hepatocelular, pancreatită, hepatită, scăderea apetitului, greață, diaree, vărsături;
organe hematopoietice: neutropenie, leucopenie, agranulocitoză (datorită inhibitor ECA), erythropenia, trombocitopenie, o ușoară scădere a hemoglobinei și hematocritului (în timpul tratamentului de lungă durată);
inflamarea pielii: urticarie, alopecie, transpirație crescută, eritem multiform, erupție trecătoare pe piele, mâncărime cutanată, înroșirea pielii facială;
sistemul urogenital: o încălcare a stării funcționale a rinichilor, oligurie, insuficiență renală acută, urinare frecventă, anurie, proteinurie, uremie, impotență;
sistem musculoscheletic: umflarea piciorului picioarelor, artralgie; reacții alergice: angioedem, edem al extremităților, feței, buzelor, epiglottis, limbii și laringelui;
altele: febră, mialgie, durere toracică posibilă;
indicatorii de laborator: hipercreatininemia, hiperkaliemia, hiperbilirubinemia, azotul uree crescut, activitatea enzimatică a ficatului, accelerarea ESR, apariția anticorpilor antinucleari.
Interacțiunea amlodipinei + lisinoprilului cu alte substanțe
Inductori microzomale enzimelor hepatice reduce concentrația amlodipinei în plasmă, ca inhibitori ai oxidării microzomala - este crescută, crescând astfel riscul reacțiilor adverse. Atunci când sunt combinate cu diuretice care economisesc potasiu (amilorid, spironolactonă, triamteren) și preparate de potasiu se pot dezvolta hiperpotasemie, iar medicamentul este prescris pentru evaluarea și utilizarea riscului, precum și sub controlul conținutului ionilor de potasiu în sânge și a funcției renale. Atunci când este utilizat cu diuretice posibile o scădere bruscă a tensiunii arteriale, cu alte medicamente antihipertensive (beta-blocante, inhibitori ai ECA, blocante ale canalelor de calciu lent, inclusiv verapamil, nitrați) - efect aditiv. Estrogenii, medicamente anti-inflamatoare nesteroidiene, simpatomimetice, adrenostimulyatorov reduce efectul terapeutic. Antiacidele colestiramină și încetini absorbția medicamentului în tractul gastro-intestinal. Chinidina, amiodarona, antipsihotice (neuroleptice), blocante alfa1 poate accentua efectul hipotensiv. Atunci când este utilizat împreună, pot incetini preparatele excreției de litiu, prin urmare, necesară pentru a monitoriza nivelul de ioni de litiu în plasma sanguină. Chinidina, procainamida si alte medicamente care prelungesc intervalul QT, crește probabilitatea pronunțată prelungirea intervalului QT. Lizinoprilul scade pierderea ionilor de potasiu în timpul tratamentului cu diuretice. Cimetidina nu afectează farmacocinetica amlodipinei. Preparatele care conțin ioni de calciu pot reduce efectul blocanților lenți ai canalelor de calciu. Medicamentul nu are nici un efect asupra farmacocineticii warfarinei și digoxinei.
supradoză
Când o supradoză a medicamentului dezvoltă vasodilatație periferică excesivă, tahicardie, o scădere pronunțată a tensiunii arteriale. Tratament: deoarece amlodipina este absorbită încet, este necesară spălarea stomacului, administrarea cărbunelui activ; tratament simptomatic (exprimat în tensiunea arterială scade - o poziție ridicată a membrelor, administrarea intravenoasă a dopaminei, gluconat de calciu), controlul tensiunii arteriale, echilibrul hidro-electrolitic, eliminarea de urină; Hemodializa este ineficientă (lisinoprilul este excretat și amlodipina nu este prezentă, deoarece are o relație pronunțată cu proteinele plasmatice).