Indicatii pentru utilizarea medicamentului Gentamicin
Pentru administrare parenterală: infecții bacteriene cauzate de microorganisme sensibile: infecții ale tractului respirator superior și inferior (inclusiv bronșită, pneumonie, empiem), infecțiile urogenitale complicate (inclusiv pielonefrite, cistite, uretrite, prostatite, endometrite) , infecții osoase și articulare (inclusiv osteomielită), infecții ale pielii și ale țesuturilor moi, infecții abdominale (peritonită, inflamație pelvină), infecții ale sistemului nervos central (inclusiv meningita), gonoreea, sepsis, infecții ale plăgilor, arde infecție, otita medie .
Pentru uz extern: piele bacteriene și infecțiilor țesuturilor moi cauzate de microfloră sensibili: pyoderma gangrenosum (inclusiv), foliculită superficială, furunculoză, Sicoza, paronychia. Infectat: dermatită (inclusiv contact și seboreice eczematiform), ulcere (inclusiv varicoase), vătămare (inclusiv chirurgicale, vyalozazhivayuschie), arsuri (inclusiv plante), înțepături de insecte , abcese cutanate și chisturi, țipari „vulgar“; infecția secundară bacteriană în infecțiile cutanate fungice și virale.
Picături pentru ochi: ochi infecții bacteriene cauzate de microfloră sensibili: blefarită, blefaroconjunctivita, dacriocistita bacteriană, conjunctivită, keratită, keratoconjunctivita, meybomit (orz), episclerita, sclerita, ulcer cornean, iridociclita.
Eliberarea formei medicamentului Gentamicină
picături oftalmice 0,3%; un tub de picurare polietilenă de 1,3 ml un pachet de carton 2;
picături oftalmice 0,3%; flacon-dropper 5 ml un pachet de carton 1;
picături oftalmice 0,3%; un tub polimer cu picătură de 1,5 ml un ambalaj dintr-un carton 1;
picături oftalmice 0,3%; un polimer cu pipetă tubulară de 1,5 ml un ambalaj și un carton 2;
picături oftalmice 0,3%; un tub polipropilenă 1,5 ml un ambalaj dintr-un carton 4;
picături oftalmice 0,3%; un tub polipropilenă 1,5 ml un ambalaj dintr-un carton 5;
picături oftalmice 0,3%; un polimer cu pipetă tubulară de 1,5 ml, un ambalaj și un carton 10;
picături oftalmice 0,3%; un tub polimeric 2 ml, un ambalaj dintr-un carton 1;
picături oftalmice 0,3%; un tub-picurator polimeric 2 ml un pachet dintr-un carton 2;
picături oftalmice 0,3%; un tub de picurare polimer 2 ml un pachet de carton 4;
picături oftalmice 0,3%; un tub polimer cu picătură de 2 ml un ambalaj și un carton 5;
picături oftalmice 0,3%; un tub de picurare polimer 2 ml un pachet de carton 10;
picături oftalmice 0,3%; un tub polimeric cu picurator 5 ml un ambalaj dintr-un carton 1;
picături oftalmice 0,3%; un tub polipropilenă 5 ml un ambalaj dintr-un carton 2;
picături oftalmice 0,3%; un tub polimer cu picurator 5 ml un ambalaj dintr-un carton 4;
picături oftalmice 0,3%; un tub polimeric 5 ml, un ambalaj dintr-un carton 5;
picături oftalmice 0,3%; un tub polipropilent 5 ml un ambalaj dintr-un carton 10;
picături oftalmice 0,3%; un polimer cu picături de sticlă de 5 ml un ambalaj și un carton 1;
picături oftalmice 0,3%; un polimer cu picături de sticlă de 5 ml un ambalaj dintr-un carton 2;
picături oftalmice 0,3%; un polimer cu picături de sticlă de 10 ml un ambalaj dintr-un carton 1;
picături oftalmice 0,3%; un polimer cu picătură de sticlă de 10 ml un pachet de carton 2;
structură
1 ml de soluție oftalmică conține sulfat de gentamicină 3 mg; în tuburi-picături pe 1,3 ml, în tuburi de ambalare.
Farmacodinamica medicamentului Gentamicina
Se leagă la subunitatea 30S a ribozomilor și perturbe sinteza proteinei, împiedicând formarea unui complex de transport și ARN matrice, cu o citire eronată a codului genetic și formarea proteinelor nefuncționale. În concentrații mari, rupe funcția de barieră a membranei citoplasmatice și provoacă moartea microorganismelor.
Eficient împotriva multor bacterii gram-pozitive și gram-negative. Extrem de sensibil la gentamicină (CMI mai mică de 4 mg / l) microorganismele Gram-negativ - Proteus spp. (inclusiv tulpinile indol-pozitive și indolotricative), Escherichia coli, Klebsiella spp. Salmonella spp. Shigella spp. Campylobacter spp .; Gram-pozitive microorganisme - Staphylococcus spp. (inclusiv rezistența la penicilină); sensibil pentru MPC 4-8 mg / l - Serratia spp. Klebsiella spp. Pseudomonas spp. (inclusiv Pseudomonas aeruginosa), Acinetobacter spp. Citrobacter spp. Providencia spp. Rezistent (CMI mai mare de 8 mg / l) - Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, Streptococcus spp. (inclusiv Streptococcus pneumoniae și tulpinile din grupa D), Bacteroides spp. Clostridium spp. Providencia rettgeri. În combinație cu peniciline (inclusiv cu benzilpenicilina, ampicilina, carbenicilina, oxacilina) care acționează asupra microorganismelor sinteza peretelui celular este activ împotriva Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, durans Enterococcus, Enterococcus avium, practic toate tulpinile de Streptococcus faecalis și soiurile (inclusiv liguifaciens Streptococcus faecalis, Streptococcus faecalis zymogenes), Streptococcus faecium, durans Streptococcus. Rezistența microbian la gentamicină dezvoltă lent, dar tulpini rezistente la neomicină și kanamicină, pot prezenta, de asemenea, o rezistență la gentamicină (incompletă rezistență încrucișată). Nu afectează anaerobii, ciupercile, virușii, protozoarele.
În aplicația locală sub formă de picături pentru ochi, absorbția este neglijabilă.
Atunci când este aplicat în exterior, practic nu este absorbit, dar din zonele mari ale suprafeței pielii, deteriorat (ranit, ars) sau acoperit cu țesut de granulare, absorbția este rapidă.
Gentamicina în forma de dozare ca un burete (o placă dintr-un burete de colagen impregnat cu o soluție de sulfat de gentamicină) se caracterizează printr-un efect antibacterian prelungit. Pentru infecții ale oaselor și țesuturilor moi (osteomielită, abces, flegmon, etc.), precum și pentru prevenirea complicațiilor septice după o intervenție chirurgicală la preparare oaselor sub forma unei plăci este introdus în cavitatea și rana, în care concentrația efectivă a gentamicinei în zona de implantare menținută pentru 7- 15 zile. concentrația de gentamicină în sânge în prima zi după implantare, bureții generate de administrare corespund în parenterală, în continuare antibiotic în sânge este detectată în concentrații sub-terapeutice. absorbția completă a zonei de implantare are loc în termen de 14-20 zile.
Farmacocinetica medicamentului Gentamicină
În tractul digestiv slab absorbit, deci pentru uz parenteral sistemic. După introducerea / m se absorb rapid și complet. Tmax cu introducerea / m - 0,5-1,5 ore; la / într-un timp pentru a atinge Cmax este: după 30 minute / v perfuzie - 30 min, 60 min după i / v perfuzie - 15 min; valoarea Cmax după injecția IM sau IV la o doză de 1,5 mg / kg este de 6 μg / ml. Legarea la proteinele plasmatice este scăzută (până la 10%). Volumul de distribuție la adulți este de 0,26 l / kg, iar la copii 0,2-0,4 l / kg. S-au găsit la concentrații terapeutice în ficat, rinichi, plămân, pleural, pericardic, sinovială, fluide peritoneală și ascită limfatic, urina, scurgeri de răni, puroi, granulații. Concentrațiile scăzute se găsesc în țesutul adipos, mușchi, oase, bila, laptele matern, umoarea apoasă ochi, secrețiile bronșice, spută, si lichidul cefalorahidian. În mod normal, adulții nu penetrează în mod practic BBB, meningita crescând concentrația în CSF. La nou-născuți, se obțin concentrații mai mari în lichidul cefalorahidian decât în cazul adulților. Pătrunde prin placentă. Nu este expus la metabolism. T1 / 2 la adulți -. 2-4 ore este derivat în principal prin rinichi în formă nemodificată, în cantități mici - bilă. La pacienții cu funcție renală normală afișată de 70-95% în prima zi, concentrația în urină este generat mai mult de 100 mcg / ml. La pacienții cu filtrare glomerulară redusă, excreția este semnificativ redusă. Se excretă prin hemodializă (la fiecare 4-6 ore concentrația scade cu 50%). Dializa peritoneală este mai puțin eficientă (timp de 48-72 ore, 25% din doză este excretată). Pentru administrări repetate se acumulează în principal în spațiul urechii interne limfatic, iar în tubii renali proximali.
Utilizarea medicamentului Gentamicin în timpul sarcinii
În timpul sarcinii, este posibilă numai indicarea vieții (nu s-au efectuat studii adecvate și strict controlate la om, există rapoarte că alte aminoglicozide au provocat surditate la nivelul fătului). Pentru durata tratamentului este necesară oprirea alăptării (penetrează în laptele matern).
Contraindicații privind utilizarea medicamentului Gentamicină
Hipersensibilitate (inclusiv la alte aminoglicozide din anamneză).
Pentru aplicare sistemică: insuficiență renală severă cu azotemia și uremia, azotemie (azotul rezidual din sange peste 150 mg%), nevrita nervului acustic, boala auditiv și aparatul vestibular, miastenia gravis.
Efectele secundare ale medicamentului Gentamicină
Din sistemul nervos si organele senzoriale: ataxie, spasme musculare, parestezie, amorțeli, convulsii, dureri de cap, somnolență, afectarea transmisiei neuromusculare, ototoxicitate - tinitus, pierderea auzului, tulburări vestibulare și vestibulare, inclusiv . amețeală, vertij, surditatea este ireversibilă; copii - psihoze.
Din sistemul cardiovascular și sânge (hematopoieză, hemostază): anemie, leucopenie, granulocitopenie, trombocitopenie.
Din partea intestinului: greață, vărsături, activitate crescută a transaminazelor hepatice, hiperbilirubinemie.
Din partea sistemului genito-urinar: nefrotoxicitate (oligurie, proteinurie, microematurie); în cazuri rare - necroză tubulară renală.
Reacții alergice: erupție cutanată, mâncărime, febră, angioedem, eozinofilie.
Altele: febră, dezvoltarea superinfectării; la copii - hipocalcemie, hipopotasemie, hipomagneziemie; reacții la locul administrării - durere, periplebită și flebită (cu introducerea intravenoasă).
Cu aplicare externă: reacții alergice: erupție cutanată locală, mâncărime, hiperemie cutanată, senzație de arsură; rareori generalizate - febră, angioedem, eozinofilie. Când este absorbit de pe suprafețe extinse, este posibil să se dezvolte efecte sistemice.
Picături de ochi: senzație de arsură după aplicare, arsură în ochi, furnicături în ochi, aburire, reacții alergice (mâncărime, congestie și umflarea conjunctivului).
Doza și administrarea medicamentului Gentamicin
In / m, in / in, topic, subconjunctival. Doza este stabilită individual. La administrarea parenterală, doza zilnică uzuală pentru bolile de severitate medie la adulții cu funcție renală normală este aceeași pentru administrarea IV și IM - 3 mg / kg / zi, frecvența administrării este de 2-3 ori pe zi; la infecții severe - până la 5 mg / kg (doza zilnică maximă) în 3-4 doze. Durata medie a tratamentului este de 7-10 zile. În / în injectare se efectuează timp de 2-3 zile, apoi se trece la introducerea / m. Pentru infecțiile tractului urinar, doza zilnică pentru adulți și copii cu vârsta peste 14 ani este de 0,8-1,2 mg / kg.
Copiii de vârstă fragedă sunt prescrise numai pentru indicații vitale în caz de infecții severe. Doza zilnică maximă pentru copii de toate vârstele este de 5 mg / kg.
În exterior, un strat subțire de unguent este aplicat în zona afectată de 3-4 ori pe zi. Dacă este necesar, aplicați un bandaj.
Buretele pentru aplicare locală este implantat în rănile purulente după salubrizarea lor chirurgicală.
Subconjunctival, insufla 1-2 picături de 3-4 ori pe zi.
Supradozaj cu Gentamicină
Simptome: scăderea conducerii neuromusculare (oprirea respirației).
Tratament: Adulți IV injectă medicamente anticholinesterazice (Proserin), precum și preparate pe bază de calciu (5-10 ml de soluție de clorură de calciu 10%, 5-10 ml de soluție de gluconat de calciu 10%). Înainte de introducerea Proserin, se administrează atropină intravenoasă la o doză de 0,5-0,7 mg, pulsul este așteptat să crească și 1,5 mg (3 ml de soluție 0,05%) de Prozerin se injectează 1,5-2 minute mai târziu. Dacă efectul acestei doze a fost insuficient, reintroduceți aceeași doză de Proserin (cu apariția bradicardiei, o injecție suplimentară de atropină). Copiilor li se administrează preparate de calciu. În cazurile severe de depresie respiratorie, este necesară ventilarea. Poate fi excretat prin hemodializă (mai eficientă) și dializă peritoneală.
Interacțiunile medicamentului Gentamicin cu alte medicamente
Incompatibil cu alți agenți oto și nefrotoxici. Antibiotice penicilină (ampicilina, carbenicilina, penicilina G), cefalosporine crește efectul antimicrobian (reciproc), prin extinderea gamei de activitate. diuretice de ansă crește oto-și nefrotoxicitatea (scăderea secreției tubulare de gentamicină), relaxantele musculare - probabilitatea paralizie respiratorie. Farmaceutic compatibil (nu pot fi amestecate în aceeași seringă) cu alte instrumente (inclusiv alte aminoglicozide, amfotericină B, heparină, ampicilină, benzilpenicilină, cloxacilina, carbenicilina, capreomicin).
Precauții la administrarea medicamentului Gentamicină
În timpul tratamentului trebuie să se determine concentrația medicamentului în serul de sânge (pentru a preveni numirea unor doze scăzute / ineficiente sau, dimpotrivă, supradozaj de droguri). Concentrația de gentamicină în sânge nu trebuie să depășească 8 mcg / ml.
Când administrarea parenterală a gentamicinei trebuie să se teamă de relaxarea musculară din cauza unei încălcări a conducerii neuromusculare.
Pacienții cu boli inflamatorii infecțioase ale tractului urinar sunt sfătuiți să ia o cantitate mai mare de lichid. Probabilitatea de nefrotoxicitate a fost mai mare la pacienții cu insuficiență renală, precum și numirea în doze mari sau pentru o lungă perioadă de timp, astfel încât în mod regulat (1 sau 2 ori pe săptămână, și la pacienții care au primit doze mari sau tratament de mai mult de 10 zile - în fiecare zi ), trebuie monitorizată funcția renală. Pentru a evita dezvoltarea de deficiențe de auz să regulat (1 sau 2 ori pe săptămână) Pentru a studia funcția vestibular pentru a determina pierderea auzului la frecvențe înalte (la doză slabă de testare audiometrică reduce sau întrerupe tratamentul).
Pe fondul tratamentului, se poate dezvolta rezistența microorganismelor. În astfel de cazuri, este necesară anularea medicamentului și prescrierea unui tratament bazat pe antibioticogramă.
Instrucțiuni speciale la administrarea medicamentului Gentamicin
Restricții privind utilizarea: Sarcina (numai pentru indicațiile de viață), vârsta sugarilor, disfuncția renală.
Condiții de păstrare a gentamicinei
Lista B. În locul întunecat la o temperatură de cel mult 15 ° C.
Perioada de valabilitate a medicamentului Gentamicină
Gentamicin face parte din clasificarea ATX:
D Preparate dermatotropine
D06 Antimicrobiene pentru tratamentul bolilor de piele
D06A Antibiotice pentru uz extern
D06AX Alte antibiotice pentru uz extern