Acțiune farmacologică
Spectrul antibiotic cu spectru larg; Conține o penicilina, amoxicilina si inhibitor β-lactamază acid clavulanic semisintetic. Acidul clavulanic formează un complex stabil inactivat cu β-lactamaze și asigură stabilitatea amoxicilinei la efectele sale.
Acidul clavulanic, similar în structură cu antibioticele beta-lactamice, are o activitate antibacteriană slabă intrinsecă.
Astfel Amoksiklav efect ® bactericid asupra unui spectru larg de bacterii Gram-pozitive și Gram-negative (inclusiv tulpinile care au dobândit rezistenta la antibiotice beta-lactamice produs datorită β-lactamaza).
Amoxiclav® este activ împotriva bacteriilor gram-pozitive aerobe: Streptococcus spp. (Inclusiv Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Streptococcus pyogenes, Streptococcus bovis), Enterococcus spp. Staphylococcus aureus (tulpini rezistente la meticilină în afară), Staphylococcus epidermidis (meticilină în afară tulpini rezistente), Staphylococcus saprophyticus, Listeria spp.; bacterii gram-negative aerobe: Bordetella pertussis, Brucella spp. Campylobacter jejuni, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus spp. Providencia spp. Salmonella spp. Shigella spp. Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica, Eikenella corrodens; bacterii anaerobe gram-pozitive: Peptococcus spp. Actinomyces israelii, Prevotella spp. Clostridium spp. Peptostreptococcus spp. Fusobacterium spp.; bacterii gram-negative anaerobe: Bacteroides spp.
Farmacocinetica
Principalii parametri farmacocinetici ai amoxicilinei și acidului clavulanic sunt similare. Amoxicilina și acidul clavulanic în combinație nu se afectează reciproc.
Cmax după injectarea în bolus Amoksiklava 1,2 g de amoxicilină 105,4 mg / l și acid clavulanic - 28,5 mg / l. Ambele componente sunt caracterizate printr-un volum bun de distribuție în fluidele corpului și țesuturi (plămân, urechea medie, pleural și fluid peritoneal, uter, ovare). Amoxicilina, de asemenea, pătrunde în fluid, ficat, prostată, amigdale, tesutul muscular, vezica biliară, secretul sinusurilor paranazale, saliva, secreția bronșică sinovial.
Amoxicilina și acidul clavulanic nu penetrează BBB în meningele non-inflamate.
Cmax în fluidele corporale se observă la o oră după atingerea Cmax în plasma sanguină.
Substanțele active penetrează bariera placentară și în concentrații de urme se excretă în laptele matern. Amoxicilina și acidul clavulanic se caracterizează prin legarea scăzută la proteinele plasmatice.
Amoxicilina este parțial metabolizată, acidul clavulanic suferă, aparent, metabolism intensiv.
Amoxicilina este excretată prin rinichi practic neschimbată prin secreție tubulară și filtrare glomerulară. Acidul clavulanic este excretat prin filtrare glomerulară, parțial sub formă de metaboliți. Cantități mici pot fi excretate prin intestine și plămâni. T1 / 2 amoxicilină și acid clavulanic este de 1-1,5 ore.
Ambele componente sunt îndepărtate prin hemodializă și în cantități mici prin dializă peritoneală.
Farmacocinetica în cazuri clinice speciale
În cazul insuficienței renale severe, T1 / 2 crește la 7,5 ore pentru amoxicilină și până la 4,5 ore pentru acidul clavulanic.
Tratamentul bolilor inflamatorii-inflamatorii cauzate de microorganismele sensibile la preparat:
- infecții ale tractului respirator superior și ale organelor ORL (inclusiv sinuzită acută și cronică, otită acută și cronică, abces zaglugal, amigdalită, faringită);
- infecții ale tractului respirator inferior (inclusiv bronșită acută cu superinfectare bacteriană, bronșită cronică, pneumonie);
- infecții ale tractului urinar;
- infecții ginecologice;
- infecții ale pielii și țesuturilor moi, inclusiv mușcături umane și animale;
- infecții ale oaselor și articulațiilor;
- infecții ale cavității abdominale, inclusiv tractul biliar (colecistită, colangită);
- infecții odontogene;
- infecții cu transmitere sexuală (gonoree, chancroid);
- prevenirea infecțiilor după intervenții chirurgicale.
Schema de dozare
Medicamentul este administrat iv.
Adulți și copii cu vârsta peste 12 ani (cu o greutate corporală> 40 kg), medicamentul este prescris într-o doză de 1,2 g (1000 mg + 200 mg) la un interval de 8 ore, în cazul unui curs sever de infecție - la intervale de 6 ore.
Copii cu vârsta cuprinsă între 3 luni și 12 ani, medicamentul este prescris la o doză de 30 mg / kg greutate corporală (în termeni de Amoxiclav® întreg) la un interval de 8 ore, în cazul unei infecții severe - la intervale de 6 ore.
Copii sub 3 luni. prematură și în perioada perinatală - într-o doză de 30 mg / kg greutate corporală (în termeni de Amoxiclav® întreg) la fiecare 12 ore; în perioada postperinatală - într-o doză de 30 mg / kg de greutate corporală (în termeni de întreg Amoxiclav®) la fiecare 8 ore.
Fiecare Amoxiclav ® 30 mg conține 25 mg amoxicilină și 5 mg acid clavulanic.
Doza profilactică în timpul intervenției chirurgicale este de 1,2 g la inducerea anesteziei (pe durata intervenției chirurgicale mai puțin de 2 ore); cu operațiuni mai lungi - de la 1,2 g până la 4 ori pe zi.
Pentru pacienții cu insuficiență renală, doza și / sau intervalul dintre administrarea medicamentului trebuie ajustate în funcție de clearance-ul creatininei.
> 0,5 ml / s (> 30 ml / min)
nu este necesară ajustarea dozei
0,166-0,5 ml / s (10-30 ml / min)
prima doză este de 1,2 g (1000 mg + 200 mg), urmată de 600 mg (500 mg + 100 mg) iv la fiecare 12 ore
<0.166 мл/сек (<10 мл/мин)
prima doză este de 1,2 g (1000 mg + 200 mg), urmată de 600 mg (500 mg + 100 mg) iv la fiecare 24 de ore
intervalul dintre administrații trebuie crescut la 48 de ore sau mai mult
Deoarece 85% Amoksiklava eliminată prin hemodializă, administrarea medicamentului se realizează la sfârșitul hemodializei.
În cazul dializei peritoneale, nu este necesară ajustarea dozei.
Cursul tratamentului este de 5-14 zile. Durata tratamentului este determinată individual. Cu o reducere a gravității simptomelor pentru continuarea terapiei, se recomandă trecerea la forme orale de Amoxiclav®.
Reguli pentru prepararea și administrarea soluțiilor pentru injectarea intravenoasă
Conținutul flaconului trebuie dizolvat 600 mg (500 mg + 100 mg) în 10 ml de apă pentru injecție sau 1,2 grame (1000 mg + 200 mg) - 20 ml apă pentru preparate injectabile.
În / încet (în decurs de 3-4 minute)
Reguli pentru prepararea și administrarea soluțiilor pentru perfuzii intravenoase
Pentru administrarea perfuziei Amoksiklava necesită diluare suplimentară: prepararea unei soluții care conține 600 mg (500 mg + 100 mg) sau 1,2 grame (1000 mg + 200 mg) a medicamentului, trebuie diluat în 50 ml sau 100 ml soluție perfuzabilă, respectiv. Durata perfuziei este de 30-40 de minute.
Atunci când se utilizează soluțiile perfuzabile enumerate mai jos în volumele recomandate, concentrațiile necesare de antibiotic sunt reținute în ele.
Următoarele soluții perfuzabile pot fi utilizate ca solvent pentru perfuzii intravenoase.
Stabilitate la 25 ° C
Stabilitate la 5 ° C