Beloc Zok, metoprolol
Acționări cu durată lungă de acțiune
Selectiv beta-1-adrenoblocer fără activitate simpatomimetică internă. Are un efect ușor de stabilizare a membranei și nu prezintă activitate a unui agonist parțial.
Metoprololul reduce sau inhibă efectul agonist pe care îl exercită catecholaminele asupra activității nervoase prin stresul nervos și fizic asupra activității cardiace. Acest lucru înseamnă că metoprololul are capacitatea de a interfera cu creșterea frecvenței cardiace, a volumului mic și a creșterii contractilității cardiace, precum și a tensiunii arteriale crescute cauzate de o eliberare bruscă de catecolamine.
Spre deosebire de formele de dozare tabletă convenționale blocanți beta1-adrenergici selectivi (inclusiv tartrat de metoprolol), atunci când se utilizează medicamentul Betalok KRC observat de medicament în plasmă constantă concentrație și asigură un efect clinic stabil (blocarea? 1-adrenergic) peste 24 h.
Din cauza lipsei de concentrațiile plasmatice maxime explicite clinic Betaloc ZOK are o selectivitate mai bună pentru receptor 1-adrenergici comparativ cu forma de tableta blocanții beta1-adrenergici convenționale. În plus, riscul potențial de efecte secundare observate la concentrațiile plasmatice maxime ale medicamentului, cum ar fi bradicardia și slăbiciunea piciorului în timpul mersului pe jos, este semnificativ redusă.
Pacienților cu simptome de boală pulmonară obstructivă, dacă este necesar, li se poate prescrie Betaloc ZOK în asociere cu beta2-adrenomimetice. Când cuplat cu un beta2-agoniști Betalok KRC în doze terapeutice într-o măsură mai mică, influențele cauzate de Bronhodilatarea-beta2 agoniști decât neselectivi beta-blocante. Metoprololul, într-o măsură mai mică decât beta-blocantele neselective, afectează producția de insulină și metabolismul carbohidraților. Efectul medicamentului asupra reacției sistemului cardiovascular în condițiile de hipoglicemie este mult mai puțin pronunțat în comparație cu beta-blocantele neselective.
Utilizarea Betaloc ZOK în hipertensiunea arterială duce la o scădere semnificativă a tensiunii arteriale pentru mai mult de 24 de ore, atât în poziție predispusă, cât și în picioare și sub sarcină. La începutul terapiei cu metoprolol există o creștere a OPSS. În cazul utilizării pe termen lung, este posibilă scăderea tensiunii arteriale datorită scăderii OPSS cu o ieșire cardiacă nemodificată.
În studiul MERIT-HF privind supraviețuirea în insuficiența cardiacă cronică (clasa funcțională IIHA NYHA) cu o fracție de ejecție redusă (<= 0.4), включавшем 3991 пациента, Беталок ЗОК показал повышение выживаемости и снижение частоты госпитализаций. При длительном лечении у пациентов достигалось общее улучшение самочувствия, ослабление выраженности симптомов (по функциональным классам NYHA). Также терапия с применением препарата Беталок ЗОК показала повышение фракции выброса левого желудочка, снижение конечного систолического и конечного диастолического объемов левого желудочка.
Calitatea vieții în timpul tratamentului cu Betaloc ZOK nu se deteriorează sau se îmbunătățește. Îmbunătățirea calității vieții în tratamentul cu Betaloc ZOK a fost observată la pacienți după infarctul miocardic.
boala coronariana, angina, angina instabilă, infarctul miocardic (faza acută precum și prevenție secundară). Hipertensiunea arterială, criza hipertensivă. CHF (compensat) în asociere cu diuretice, inhibitori ECA și glicozide cardiace. Aritmiile (inclusiv anestezie generală) - tahicardie sinusală, aritmii ventriculare și supraventriculare (inclusiv tahicardie supraventriculară, tahiaritmie atrială, flutterul atrial, tahicardie atrială, tahiaritmii induse de digitalice, catecolaminele, extrasistole ventriculare, aritmie fundal prolapsului valvei mitrale), un sindrom congenital alungit intervalului QT. Tireotoxicoză (terapie complex), sindromul de sevraj, migrena (prevenirea), tremor (esențial, senila), starea de alarmă (tratament adjuvant), acatisie pe fondul neuroleptice.
Contraindicații:
Hipersensibilitate, șoc cardiogen, blocarea AV II-III st. SA bloc, sindrom de sinus bolnav, bradicardie sinusală (frecvență cardiacă mai mică de 50 / min), insuficiență acută decompensată cardiacă sau insuficiență cardiacă, anghinei Prinzmetal, hipotensiune arterială, infarct miocardic acut (P-Q, cu o presiune de 0,24 sau sistolică mai mică de 100 mm Hg); lactatiei, inhibitorii MAO recepția simultană sau simultană pe / în introducerea verapamila.C precauție. Diabetul zaharat, acidoză metabolică, astm bronșic, COPD (emfizem, bronșită cronică obstructivă), insuficiența hepatică, insuficiență renală cronică, miastenia gravis, feocromocitom, tireotoxicoză, depresie (inclusiv istorie), psoriazis, obliterantă boli vasculare periferice ( „intermitent „claudicație, sindromul Raynaud), sarcina, vârsta copiilor (eficacitatea și siguranța nu sunt determinate), vârstă înaintată.
Din sistemul nervos: oboseală, slăbiciune, dureri de cap, încetinirea răspunsurilor mentale și motorii. Rare: parestezie a extremităților (la pacienții cu claudicație „intermitent“ si sindromul Raynaud), tremor, convulsii, depresie, anxietate, scăderea atenției, somnolență, insomnie, „de coșmar“ vis, confuzie sau pierderi de memorie pe termen scurt, halucinații, astenie, miastenia gravis . Din organele senzoriale: rar - scăderea vederii, scăderea secreției de lichid lacrimal, uscăciune și durere a ochilor, conjunctivita, tinitus, pierderea auzului. Din CCC: bradicardie sinusală, scăderea tensiunii arteriale, hipotensiune arterială ortostatică (amețeli, uneori pierderea conștienței). Rareori - scăderea contractilității miocardice, dezvoltare (lărgire) CHF (edem, umflarea picioarelor și / sau copane inferioare, dispnee), aritmii cardiace, vasoconstricția afișaj (crescute tulburări circulatorii periferice, răcirea extremităților inferioare, sindromul Raynaud), conducția miocardică alterarea kardialgiya. Foarte rar - agravarea tulburărilor de conducere AV preexistente. Din sistemul digestiv: greață, vărsături, dureri abdominale, gură uscată, constipație sau diaree, iar în unele cazuri - ficatul (urina inchisa la culoare, ingalbenirea pielii sau a sclerei, colestază) schimbă gustul. Pentru piele: erupție cutanată (exacerbarea psoriazisului), reacții cutanate psoriaziformă, înroșirea pielii, erupții cutanate, fotodermatoză, transpirație crescută, alopecie reversibilă. Sistemul respirator: congestie nazală, bronhospasm atunci când este administrat la doze mari (pierderea de selectivitate și / sau la pacienții predispuși), dispnee. Din partea sistemului endocrin: hiperglicemie (la pacienții cu diabet zaharat insulino-dependent), hipoglicemie (la pacienții tratați cu insulină), starea de hipotiroidie. Reacții alergice: urticarie, mâncărimi ale pielii, erupții cutanate. Rezultate de laborator: trombocitopenie (sângerare neobișnuită și hemoragie), agranulocitoza, leucopenia, creșterea activității de „ficat“ enzime, hiperbilirubinemie. Efectul asupra fătului: întârzierea creșterii intrauterine, hipoglicemie, bradicardie. Altele: dureri de spate sau dureri articulare, creștere în greutate, pierderea libidoului și / sau potența, încetarea bruscă a tratamentului - un sindrom de „anulare“ (în creștere atacuri de angină, creșterea tensiunii arteriale) Supradozaj. Simptome: a exprimat bradicardie severă sinusală, amețeli, bloc AV (până la dezvoltarea completă a blocului eco și stop cardiac), scăderea tensiunii arteriale, leșin, aritmie, extrasistolele ventriculare, insuficiență cardiacă, șoc cardiogen, stop cardiac, bronhospasm, pierderea conștienței, comă, greață , vărsături, cianoză. Primele semne de supradozaj manifestat după 20 min-2 ore după administrare. Tratament: lavaj gastric și numirea medicamentelor absorbante; Terapia simptomatică: În scădere marcată a tensiunii arteriale - pacientul trebuie să fie în poziția Trendelenburg; în cazul reducerii excesive a tensiunii arteriale, bradicardie și insuficiență cardiacă - în / la intervale de 2-5 minute beta adrenostimulyatorov - pentru a obține efectul dorit sau / 0,5-2 mg sulfat de atropină. În cazul în care nici un efect pozitiv - dopamina, dobutamina sau noradrenalina. Ca o programare de monitorizare poate 1-10 formulare de glucagon mg transvenous stimulator cardiac intracardiac. Dacă bronhospasm trebuie introduse în receptori beta2-adrenergici / stimulante. Cu convulsii - injectare lentă de diazepam IV. Hemodializa este ineficientă.
Dozare și administrare:
În interior, cu o masă sau imediat după o masă, tableta poate fi împărțită în jumătate, dar nu mestece și să bea formele lichide de dozare cu acțiune prelungită - înghițite întregi, nu zdrobi, zdrobiți (cu excepția metoprolol succinat și tartrat), nu mestecate. Când doza medie hipertensiune - 100-150 mg / zi în 1-2 recepție, dacă este necesar - 200 mg / zi. Cu angină pectorală, 50 mg de 2-3 ori pe zi. Când sindromul cardiac hiperkinetic (inclusiv tireotoxicoză) - 50 mg de 1-2 ori pe zi. Când tahiaritmiile - 50 mg de 2-3 ori pe zi, dacă este necesar - 200-300 mg / zi. Prevenirea secundară a infarctului miocardic - 200 mg / zi. Prevenirea Migrena - 100-200 mg / zi în 2-4 doze. Pentru ameliorarea tahicardie supraventriculară paroxistică administrat parenteral, într-un mediu spitalicesc. Introduceți încet, o doză de 2-5 mg (1-2 mg / min). În absența efectului, administrarea poate fi repetată după 5 minute. Creșterea dozei peste 15mg nu duce de obicei la o acțiune mai pronunțată. Dupa arestarea pacienti atac fibrilatie convertit la o doză orală de 50 mg de patru ori pe zi, prima doză este luată la 15 minute după încetarea / în introducere. În faza acută a infarctului miocardic, imediat după internare pacientului (la o monitorizare constantă a hemodinamice: ECG, ritmul cardiac, conducere AV, tensiunea arterială) trebuie introduse în bolus / 5 mg, administrarea repetată la fiecare 2 minute, până când doza totală de 15 mg. Cu bună toleranță după 15 min - interior, 25-50 mg la fiecare 6 ore, timp de 2 zile. Pacienții care au suferit grav în introducerea completă / în doza trebuie să înceapă administrarea orală, deoarece a lua o jumătate de doză. Terapia suportivă continuă la doze de 200 mg / zi (pentru 2 doze) timp de 3 luni 3 ani. Pacienții vârstnici sunt sfătuiți să înceapă tratamentul cu 50 mg pe zi. Insuficiența renală nu necesită ajustarea dozei. Când insuficiență hepatică recomandabil să atribuiți Al. Beta-blocantele nu sunt supuse metabolismului în ficat.
Monitorizarea pacienților care au primit beta-blocante, inclusiv monitorizarea ritmului cardiac și a tensiunii arteriale (de la începutul recepției - în fiecare zi, apoi 1 la fiecare 3-4 luni), concentrația de glucoză din sânge la pacienții cu diabet zaharat (1 la fiecare 4-5 luni). Ar trebui să învețe procedura de numărare a ritmului cardiac al pacientului și de a instrui nevoia de sfaturi medicale în ritm cardiac mai mic de 50 / min Ai severitatea reacțiilor alergice (cu antecedente alergice agravată) și lipsa efectului administrării de doze convenționale de epinefrină a crescut. La pacienții vârstnici, se recomandă monitorizarea funcției renale (o dată la fiecare 4-5 luni). Poate intensifica simptomele circulației arteriale periferice. Pacienții cu tulburări ale ritmului cardiac în care tensiunea arterială sistolică este sub 100 mm Hg. trebuie administrat iv numai dacă se iau precauții speciale (există riscul unei noi diminuări a tensiunii arteriale). Anularea medicamentului se efectuează treptat, reducerea dozei timp de 10 zile. Când efectul hipertensiune apare în 2-5 zile, efect stabil observat după 1-2 luni. Atunci când doza de angină aleasă trebuie să asigure frecvența cardiacă de repaus în intervalul de 55-60 bătăi / min, cu o sarcină - nu mai mult de 110 bătăi / min. În "fumători" eficacitatea beta-blocantelor este mai mică. În terapia combinată cu acesta din urmă recepția clonidina trebuie oprit câteva zile după întreruperea tratamentului cu metoprolol, pentru a evita o criză hipertensivă. La o doză de peste 200 mg / zi, cardioselectivitatea scade. Metoprololul poate masca anumite manifestări clinice ale tirotoxicozei (de exemplu, tahicardie). Renunțarea bruscă la pacienții cu tirotoxicoză este contraindicată, deoarece poate întări simptomele. În diabetul zaharat se poate masca tahicardia cauzată de hipoglicemie. Spre deosebire de beta-blocantele neselective, acesta nu crește, de fapt, hipoglicemia indusă de insulină și nu întârzie restaurarea glicemiei la niveluri normale. Dacă se dorește pacienții cu astm ca destinație o terapie concomitentă folosind beta2-adrenostimulyatorov; la pheochromocitom - alfa-adrenoblocatori. În cazul în care necesitatea unei intervenții chirurgicale trebuie să notifice anestezistul terapiei (alegerea de medicamente pentru anestezie generala, cu efecte negative minime inotrop), nu se recomandă îndepărtarea medicamentului. Activarea reciprocă poate elimina n.vagus / v atropină (2,1 mg). Medicamente care reduc stocurile catecolamine (de exemplu rezerpina), poate crește acțiunea beta-blocante, astfel încât pacienții care iau medicamente astfel de combinații ar trebui să fie sub supraveghere medicală constantă pentru detectarea reducerea excesivă a TA sau bradicardie. În cazul pacienților vârstnici în creștere bradicardie (mai puțin de 50 / minut), (tensiunii arteriale sistolice sub 100 mm Hg) hipotensiune arterială, AV blocadă bronhospasm, aritmie ventriculară, funcțiile hepatice și renale grave necesare reducerea dozei sau întreruperea tratamentului . Se recomandă întreruperea tratamentului cu erupții cutanate și dezvoltarea depresiei cauzate de utilizarea beta-blocantelor. Anularea medicamentului se efectuează treptat, reducerea dozei timp de 10 zile. Cu încetarea bruscă a tratamentului, poate exista un sindrom de "anulare" (atacuri anginoase crescute, creșterea tensiunii arteriale). O atenție deosebită la retragerea medicamentului trebuie acordată pacienților cu angină pectorală. Pacienții care utilizează lentile de contact ar trebui să ia în considerare faptul că, pe fondul terapiei beta-blocante, producerea de lacrimă poate fi redusă. In timpul sarcinii, prescrise numai în condiții stricte (în legătură cu posibila dezvoltare a unui nou-născut bradicardie, hipotensiune arterială, hipoglicemie și paralizie respiratorie). Tratamentul trebuie întrerupt timp de 48-72 de ore înainte de naștere. În cazurile în care acest lucru nu este posibil, este necesar să se asigure o observație strictă a nou-născuților în 48-72 de ore de la naștere. În timpul perioadei de tratament trebuie să fie atenți atunci când conduceți și alte lecții. Activități potențial periculoase, care necesită concentrare mare și reacții de viteză psihomotorie.
Alergenii utilizate pentru imunoterapie sau extracte de alergeni pentru testele cutanate crește riscul apariției reacțiilor alergice sistemice severe sau anafilaxie la pacienții tratați cu metoprolol. Medicamentele radiopatice cu conținut de iod pentru administrare intravenoasă cresc riscul reacțiilor anafilactice. Fenitoina cu injecție IV, medicamente pentru inhalarea anesteziei generale (derivați ai hidrocarburilor) măresc severitatea acțiunii cardiodepresive și probabilitatea scăderii tensiunii arteriale. Modifică eficiența insulinei și a medicamentelor antidiabetice orale, mascarea simptomelor de hipoglicemie în curs de dezvoltare (tahicardie, creșterea tensiunii arteriale). Reduce clearance-ul lidocainei și xantinelor (cu excepția difiltinei) și crește concentrația acestora în plasmă, în special la pacienții cu clearance-ul inițial ridicat al teofilinei sub influența fumatului. Efectul hipotensiv slăbirea NSAID (rinichi Pg întârziere Na + și sinteza bloc), SCS și estrogeni (întârziere Na +). glicozide cardiace, metildopa, rezerpina, guanfacină și, BCCI (verapamil, diltiazem), amiodarona, etc. Medicamentele antiaritmice creste riscul de a dezvolta sau agravarea bradicardie, blocarea AV a insuficienței cardiace și a inimii. Nifedipina poate duce la o reducere semnificativă a tensiunii arteriale. Diuretice, clonidină, simpatolitic, hidralazina și colab., Medicamente antihipertensive poate determina o scădere excesivă a tensiunii arteriale. Prelungește efectul relaxantelor musculare nondepolarizante și efectul anticoagulant al cumarinei. Triși tetraciclice antidepresive, medicamente antipsihotice (neuroleptice), etanol, sedative și medicamente hipnotice cresc depresia SNC. Nu se recomandă aplicarea simultană cu inhibitori MAO datorită unei creșteri semnificative a acțiunii hipotensive, o întrerupere de tratament între recepția inhibitorilor MAO și metoprolol trebuie să fie de cel puțin 14 zile. Alcaloizii ergot nehidratat cresc riscul tulburărilor circulatorii periferice