Tabel. 200 mg de contur. celulă. y. № 20 18,01 грн.
Clorhidrat de amiodaronă 200 mg
Alte ingrediente: amidon de porumb, celuloză microcristalină, stearat de calciu, povidonă, lactoză monohidrat.
rr d / in. 150 mg amp. 3 ml, № 5 13 UAH.
Amiodaronă 50 mg / ml
Alte componente: polisorbat 80, alcool benzilic, apă pentru preparate injectabile.
Formă de dozare
Proprietăți farmacologice
agent antiaritmic. Mecanismul de acțiune se datorează blocării canalelor ionice ale membranelor celulare ale cardiomiocitelor (în principal a celor de potasiu și a unui grad nesemnificativ de calciu și sodiu). Mărește durata potențialului de acțiune și a perioadei refractare eficiente în toate părțile sistemului de conducere al inimii, incluzând nodul sinusal și AV și ventriculii. Reduce automatismul nodului sinusal și focarelor ectopice, prelungește conductivitatea în fibrele Purkinje și căile suplimentare de conducere la pacienții cu WPW.
Medicamentul prezintă un efect antianginal, care se datorează efectului său anti-adrenergic. Drogurile necompetitive blochează b-și adrenoreceptorii β. Amiodarona scade oarecum rezistența vasculară periferică și tensiunea arterială sistemică.
Medicamentul conține aproximativ 37,3% iod în greutate, are o lipofilitate mare, după administrarea orală este absorbită încet și nu complet (20-55% din doză). După o singură doză, concentrația maximă în sânge se stabilește după 3-7 ore; are un volum mare și variabil de distribuție ca urmare a acumulării intensive în țesutul adipos și organe cu circulație intensă a sângelui și aportul de sânge (ficat, plămân, splină). Legătura cu proteinele plasmatice este de 96%, iar 10-50% din medicament penetrează bariera placentară; 1/4 din doza administrată pătrunde în laptele matern. Intensiv metabolizată în ficat prin formarea unui metabolit activ - desetilamiodaronă. Principalul mod de excreție este cu bile. Timpul de înjumătățire al medicamentului cu terapie prelungită este de 53 ± 24 zile. Timpul de înjumătățire al desetilamidoronei este egal cu o medie de 61 de zile. După întreruperea tratamentului, nivelul terapeutic al amiodaronei din plasma sanguină este menținut timp de 9 luni. Nu este excretat prin hemodializă.
Indicații pentru utilizare Aritmil
Prevenirea și tratamentul aritmiilor cardiace paroxistice: tahicardie sinusală, tahiaritmii supraventriculare, inclusiv flutterul atrial și fibrilația atrială, tahiaritmie ventriculară, aritmii ventriculare și supraventriculare; tulburări de ritm la pacienții cu WPW; prevenirea atacurilor de angină (stabilă, instabilă și spontan) la pacienții cu ritm cardiac afectat, în care tratamentul cu alte medicamente antiaritmice au dovedit ineficiente sau sunt contraindicate.
RR pentru preparate injectabile
Profilaxia recidivelor: tahicardie ventriculară amenințătoare de viață sau fibrilație ventriculară; ventriculară tahicardie (documentată) cu manifestări clinice care duc la dizabilitate; tahicardia supraventriculară (documentată) la pacienții cu boli de inimă; tulburări de ritm în rezistență sau prezența contraindicațiilor la alte metode de tratament; WPW c-ma. Pentru a încetini ritmul contracțiilor ventriculilor sau pentru a restabili ritmul sinusal cu fibrilație și flutter atrial.
Contraindicații
hipersensibilitate la medicament și iod, bradicardie sinusală, sindrom de sinus (in absenta stimulatorului cardiac), AV # 8209; blocadă gradul II-III. Nu a fost prescris pacienților cu o fracție de ejecție mai mică de 0,40 (cel mai mare risc de moarte subită) și disfuncție pre-diagnosticat tiroide (hipotiroidie sau hipertiroidie), cu hipokalemia, astm, în timpul sarcinii și alăptării.
Atenție la utilizare
Prescrii aritmii ar trebui să fie doar un medic care are experiență în terapia tulburărilor de ritm cardiac! Cu prudență, numiți medicamentul la pacienții vârstnici, deoarece crește riscul apariției efectelor secundare. Înainte de începerea tratamentului, fiecare pacient trebuie să efectueze un ECG, să determine nivelul hormonului stimulator al tiroidei și potasiu în plasma sanguină. Când se prescrie aritmia, pacienții cu insuficiență cardiacă pot necesita utilizarea simultană a medicamentelor cardiotonice. Dacă apar efecte secundare (inclusiv dacă ritmul cardiac este mai mic de 55 bpm), întrerupeți tratamentul. Când apar simptome de hipertiroidism, medicamentul trebuie întrerupt.
În cazul tratamentului pe termen lung cu acest medicament, trebuie evitată insolarea, care este cauzată de o probabilitate crescută de apariție a arsurilor solare.
Aproximativ 25% din doza administrată de mamă se găsește în laptele matern și, prin urmare, nu se recomandă numirea lui Aritmil în timpul alăptării.
RR pentru preparate injectabile
Utilizați cu precauție dezechilibrul electrolitic, deoarece există rapoarte separate despre evoluția sau progresia aritmiilor (până la stop cardiac). Trebuie avut în vedere faptul că, atunci când se utilizează Aritmil, sunt posibile schimbări ECG: prelungirea intervalului Q-T cu apariția posibilă a undelor U. Trebuie remarcat faptul că pacienții vârstnici au o scădere mai accentuată a frecvenței cardiace. Când apare blocarea AV a gradului II-III, blochează sinoatrial sau bifascicular, tratamentul cu Aritmil trebuie oprit. De asemenea, trebuie luat în considerare faptul că, după întreruperea tratamentului, efectul farmacodinamic persistă timp de 10-30 de zile.
Aritmil conține iod (200 mg de medicament conține 75 mg iod), astfel încât poate influența rezultatele testelor de acumulare a iodului radioactiv în glanda tiroidă. Înainte de începerea tratamentului, în timpul desfășurării tratamentului și timp de câteva luni după terminarea tratamentului, este necesară efectuarea studiilor privind funcția tiroidiană. În procesul de tratament, trebuie efectuată o examinare oftalmică, monitorizarea funcției hepatice, precum și examinarea cu raze X a plămânilor. Pentru a evita dezvoltarea fotosensibilității, pacienții ar trebui să evite expunerea la lumina solară sau să utilizeze echipamente de protecție eficiente (creme protectoare). Trebuie remarcat faptul că au existat cazuri rare de dezvoltare a sindromului de detresă respiratorie acută la adulți imediat după intervențiile chirurgicale. Prin urmare, înainte de operație, anestezistul trebuie informat că pacientului i sa administrat Arithmil. Cu prudență, numiți medicamentul persoanelor vârstnice (riscul de a dezvolta bradicardie), șoferii vehiculelor și persoanele ale căror profesii sunt asociate cu o concentrare crescută de atenție.
Interacțiunea cu medicamentele
în timp ce primește cu antiaritmice (inclusiv bepridil, medicamente din clasa IA, sotalol), și vincamină, sultoprida, eritromicină pentru / în introducere, pentamidina pentru administrare parenterală crește riscul de tahicardie ventriculară de tip „piruetă“, astfel încât aceste combinații sunt contraindicate. Creșterea riscului de aritmii ventriculare antipsihotice, fenotiazine, butirofenonă, difenilbutilpiperidina, antimalarice - derivați de chinolonă, medicamente antihistaminice generație II: astemizol, terfenadină. Terapia asociată cu blocante nu este recomandată # 946, # 8209; adrenoceptor, anumite blocante ale canalelor de calciu (verapamil, diltiazem), așa cum se poate dezvolta o încălcare automatism (bradicardie manifestata), conducta (bloc AV) și acțiune cardiodepresive. Nu este recomandat pentru aritmie cu laxative si alte medicamente (diuretice, corticosteroizi pentru uz sistemic, amfotericină B), care poate provoca hipopotasemie, deoarece riscul de tahicardie ventriculară a crescut cu tipul de „piruetă“. In timp ce utilizarea anticoagulantelor orale risc crescut de sângerare (controlul necesar asupra nivelului de protrombină și a dozei de corecție anticoagulanta). In timp ce utilizarea de glicozide cardiace pot să apară încălcări automatism (bradicardic manifestată) și conducerii atrioventriculare. În plus, este posibil să se mărească concentrația de digoxină în plasmă prin scăderea clearance-ului său (necesară monitorizarea concentrației de digoxină în plasma de sânge, pentru a efectua un monitor ECG și să modifice regimul de dozare, dacă este necesar). Într-o aplicație cu fenitoină, ciclosporină poate crește concentrația acesteia în plasma sanguină. descris cazuri de bradicardie (refractare la atropină), hipotensiune arterială, tulburări de conducere, reducerea debitului cardiac la pacienții care iau aritmii și care au suferit o anestezie generala sau terapia cu oxigen.
Sub control strict, este posibilă prescrierea unui medicament cu anaprilin pentru însumarea efectelor. În combinație cu barbiturice, Aritmil deprimă sistemul nervos central, care poate duce la apariția depresiei.
Kolestiramin reduce timpul de înjumătățire plasmatică și reduce nivelul de amiodaronă din plasma sanguină, iar cimetidina - crește. Utilizarea simultană cu medicamente care au un efect fotosensibilizant crește riscul acestui efect nedorit.
Mod de administrare și dozare Arithmil
1. În caz de aritmii care pun în pericol viața
1.1. în interiorul doza terapeutică zilnică de 800-1600 mg (de preferință în 2-4 doze divizate pentru zile și luate cu alimente, în special la o doză de 1000 mg, și la pacienții cu tulburări gastro-intestinale) timp de 1-3 săptămâni sau mai mult;
1.2. după atingerea efectului terapeutic, doza zilnică este redusă la 400-800 mg (în 2 doze divizate) timp de aproximativ 1-3 săptămâni și apoi se ajunge la o doză de întreținere de 400 mg (în 1-2 doze) și chiar 200 mg o dată pe zi în cursul cursului necesar de tratament.
2. Cu diferite aritmii
2.1. tahicardia supraventriculară paroxistică - doza terapeutică este de 600 mg / zi timp de 8-15 zile; doza de întreținere - 100-200 mg / zi;
2.2. fibrilația paroxistică și flutterul atrial - doza terapeutică este de 600-800 mg / zi timp de 15-30 zile (uneori până la 1000 mg / zi); doza de întreținere 300-400 mg / zi, cu o scădere treptată de 200 mg / zi la fiecare 15-30 de zile;
2.3. aritmii ventriculare potențial periculoase (frecvente extrasistole ventriculare asociate, episoade repetate de tahicardie ventriculară) - doză terapeutică de 600-800 mg / zi; întreținere - 300-600 mg / zi;
2.5. aritmiile la copii - este necesar să se ia în considerare faptul că la copii, efectul terapeutic al medicamentului se manifestă mai rapid și durata acțiunii este mai mică decât la adulți. Cantitatea inițială zilnică inițială pentru copii este de 10 mg / kg greutate corporală timp de 10 zile sau până la atingerea efectului terapeutic. După atingerea rezultatelor dorite, doza zilnică este redusă la 5 mg / kg. Doza zilnică de întreținere este de 2,5 mg / kg.
RR pentru preparate injectabile
Pentru administrarea intravenoasă, doza și multiplicitatea de aplicare sunt determinate individual.
În / în injecție: doza uzuală este de 5 mg / kg, administrată timp de cel puțin 3 minute. Repetarea injecției iv nu poate fi mai devreme de 15 minute după prima injecție, chiar dacă a fost utilizată doar o parte din conținutul unei fiole. Efectul terapeutic se manifestă în primele minute după administrarea amiodaronei și apoi scade treptat. În acest sens, pentru a menține un efect stabil, perfuzia intravenoasă este necesară.
IV perfuzie: doza inițială este, de obicei, de 5 mg / kg (0,3-0,4 g) în 250 ml de soluție de glucoză 5% timp de 20 de minute - 2 ore; introducerea poate fi repetată de 2-3 ori în decurs de 24 de ore. Rata de perfuzare trebuie ajustată în funcție de rezultate. Doza zilnică maximă nu trebuie să depășească 1200 mg / zi. Doza de întreținere este de 10-20 mg / kg / zi (în medie 600-800 mg / zi până la 1200 mg / zi) în 250 ml de soluție de glucoză 5% timp de câteva zile. Tratamentul cu perfuzie durează de obicei 4-5 zile. Din prima zi de perfuzie, este necesar să se înceapă o tranziție treptată la aportul oral.
Pentru ameliorarea de aritmii în situații de urgență aritmie administrate la copii, la o doză de 5 mg / kg / încet (în 1-3 minute), 5% D-glucoză p, apoi trece la o aritmie picurare perfuzie de menținere la aceeași doză, diluată în 100 -250 ml de glucoză 5% și infuzată timp de 0,5-2 ore.
Efecte secundare
Sistemul cardiovascular - bradicardie (gradul depinde de doză) de multe ori există un curs asimptomatic, dar poate fi însoțit de simptome clinice, este posibilă o blocare sinoatrială sau AV. Efectele proaritmice ale aritmiei, dezvoltarea și deteriorarea curentului de aritmii pot fi o cauză a disfuncției tiroidiene, inclusiv în legătură cu administrarea medicamentului. Dezvoltarea (exacerbarea) simptomelor insuficienței cardiace.
Din partea sistemului digestiv - anorexie, greață, vărsături, constipație, gust metalic în gură.
Sistemul autonom și nervos central - parestezii, tremor, cefalee, oboseală, miopatie, nevrită optică, și, în cazuri rare - hipertensiune intracraniană benignă, coșmaruri, halucinații auditive; slăbiciune neobișnuită a mușchilor membrelor; Ataxia - efect secundar mai frecvente care pot să apară la câtva timp după începerea tratamentului și menținut pentru o lungă perioadă de timp (până la 1 an) după anulare.
Din partea sistemului respirator - pneumonie (cu posibilul rezultat fatal), fibroză, pleurezie, bronșită, bronhospasm (în special la pacienții cu insuficiență respiratorie severă sau astm bronșic).
Din partea organului de viziune - depunerea lipofuscinei în epiteliul corneei; plângerile privind apariția halourilor de culoare sau a neclarității contururilor; rareori - neuropatie sau nevrită optică.
Din sistemul endocrin - cu utilizare prelungită poate provoca hipotiroidism, mai puțin frecvent - hipertiroidism.
Reacții dermatologice - fotosensibilitate, pigmentare a pielii cu plumb-albastru sau albastru, erupție pe piele, ocazional - alopecie, reacții alergice.
Altele - uneori vasculită, afectarea funcției renale, trombocitopenie, anemie hemolitică sau aplastică. Dacă apar reacții nedorite, medicamentul trebuie întrerupt.
supradoză
bradicardie manifestata sinusală, AV-blocada, tahicardie ventriculară paroxistică, tahicardie ventriculară a „piruetă“ tip, hipotensiune arterială.
Nu există un antidot specific, tratamentul este simptomatic. Având în vedere consumul recent al medicamentului în interiorul acestuia, este recomandat să provocați vărsături și să clătiți stomacul. În cazul bradicardiei, atropină sau Adrenomimeticele (dobutamina), dacă este necesar, utilizează un stimulator cardiac. Când hipotensiunea poate fi utilizată medicamente cu acțiune cardiotonică sau medicamente hipertensive. Arithmil și metaboliții săi nu sunt excretați în dializă.
Condiții de depozitare
într-un loc uscat protejat de lumină.