Caracteristici generale. ingrediente:
Substanță activă: ceftriaxona sodică triacecihidrat (în termeni de ceftriaxonă) - 1000 mg.
Proprietăți farmacologice:
Farmacodinamica. Generarea antibioticului III de cefalosporină cu un spectru larg de acțiune pentru administrarea parenterală. Activitatea bactericidă se datorează suprimării sintezei peretelui celular bacterian. Se caracterizează prin rezistența la acțiunea majorității beta-lactamazelor microorganismelor gram-negative și gram-pozitive.
Activă împotriva următoarelor microorganisme: Gram pozitive aerobe - Staphylococcus aureus (inclusiv tulpinile producatoare de penicilinaza), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. grupuri de viridani;
Aerobe Gram-negativ: Acinetobacter calcoaceticus, Borrelia burgdorferi, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (inclusiv tulpinile care formează penicilinază), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (Inclusiv Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (inclusiv tulpinile penitsillinprodutsiruyuschie), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (inclusiv tulpinile care formează penicilinază), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp. (inclusiv Serratia marcescens); tulpinile individuale de Pseudomonas aeruginosa sunt, de asemenea, sensibile; anaerobi: Bacteroides fragilis), Clostridium spp. (Cu excepția Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp.
Ea are activitate in vitro impotriva celor mai multe tulpini ale urmatoarelor microorganisme, deși semnificația clinică este necunoscută: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp. (inclusiv Providencia rettgeri), Salmonella spp. inclusiv Salmonella typhi, Shigella spp .; Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus.
Stafilococii rezistent la meticilină sunt rezistenți la cefalosporine, la ceftriaxona, multe tulpini de Streptococcus din grupa D și enterococci, incl. Enterococcus faecalis, de asemenea rezistent la ceftriaxonă.
Farmacocinetica. Biodisponibilitatea - 100%, TCmax după introducerea / m - 2-3 ore, după introducerea IV - la sfârșitul perfuziei. Cmax după introducerea / m în doze de 0,5 și 1 g - 38 și respectiv 76 mcg / ml. Cmax la iv în doze de 0,5, 1 și 2 g - 82, 151 și respectiv 257 μg / ml. La adulți, 2-24 ore după administrarea la o doză de concentrație de 50 mg / kg în LCR este de multe ori mai mare decât CMI pentru cele mai comune cauze de meningita. Pătrunde bine în CSF cu inflamația meningelor. Legătura cu proteinele plasmatice este de 83-96%. Volumul de distribuție - 0,12-0,14 l / kg (5,78-13,5 l), la copii - 0,3 l / kg, clearance-ul plasmatic - 0,58-1,45 l / h, renal - 0,32-0,73 l / h.
T1 / 2 după / m - 5.8-8.7 h după i / v injecție la o doză de 50-75 mg / kg corp la copii cu meningita - 4,3-4,6 ore; La pacienții cu hemodializă (QC 0-5 ml / min) - 14,7 h, QC 5-15 ml / min - 15,7 h, 16-30 ml / min - 11,4 h, 31-60 ml / min - 12,4 h.
Rezultatul neschimbat - 33-67% din rinichi; 40-50% - cu bilă în intestin, unde are loc inactivarea. Aproximativ 70% din medicament este excretat prin rinichi la nou-născuți. Hemodializa este ineficientă.
Indicatii pentru utilizare:
Infecțiile cauzate de agenți patogeni sensibili la ceftriaxonă:
- infecții ale cavității abdominale (peritonită, boli inflamatorii ale tractului gastro-intestinal al conductelor biliare);
- infecția oaselor, articulațiilor, țesutului conjunctiv, a pielii;
- infecție la pacienții cu imunitate scăzută;
- infecții ale tractului respirator (inclusiv pneumonie);
- infecții ale rinichilor și ale tractului urinar;
- infecții urogenitale (inclusiv gonoree).
Prevenirea infecțiilor în perioada postoperatorie.
Dozare și administrare:
Medicamentul se utilizează intramuscular și intravenos.
Pentru adulți și copii peste 12 ani. Doza zilnică medie este de 1-2 g ceftriaxonă 1 dată pe zi sau 0,5-1 g la fiecare 12 ore. În cazurile severe sau în cazurile de infecții cauzate de agenți patogeni moderat sensibili, doza zilnică poate fi crescută la 4 g.
Pentru nou-născuți. Atunci când un singur regim de dozaj zilnica recomandata este pentru sugari (până la doi ani) - 20-50 mg / kg greutate corporală pe zi (doză de 50 mg / kg greutate corporală nu depășesc recomandată datorită sistemului enzimatic imatur nou-născut).
Pentru sugari și copii sub 12 ani. Doza zilnică este de 20-75 mg / kg greutate corporală. Copiii cu o greutate corporală de 50 kg și peste ar trebui să adere la dozajul pentru adulți. O doză mai mare de 50 mg / kg greutate corporală trebuie administrată sub formă de perfuzie intravenoasă, timp de cel puțin 30 de minute. Durata terapiei depinde de evoluția bolii.
Meningita. În meningita bacteriană la nou-născuți și la copii, doza inițială este de 100 mg / kg de greutate corporală o dată pe zi (maximum 4 g). Odată ce a fost posibil să se izoleze microorganismul patogen și să se determine sensibilitatea acestuia, doza trebuie redusă corespunzător.
Lipsa funcției renale și hepatice. La pacienții cu funcție renală afectată, în condițiile funcției hepatice normale, doza de ceftriaxonă nu este necesară pentru reducere. Numai cu insuficiență renală în stadiu preterminata necesară pentru doza zilnică de Rocephin nu trebuie să depășească 2 ani, la pacienții cu insuficiență hepatică, menținând în același timp funcția renală, se reduce doza de ceftriaxona nu este, de asemenea, necesară.
Injecție intramusculară. Pentru 1g intramusculară referință prepararat trebuie diluat în 3,5 ml de lidocaina 1% pentru injectare și să intre în mușchiul gluteal, se recomandă să fie administrat mai puțin de 1 g într-un fesa.
Administrarea intravenoasă. 1 g de medicament trebuie diluat în 10 ml de apă sterilă pentru injectare și trebuie administrat intravenos încet timp de 2-4 minute.
Infuzie intravenoasă. Durata perfuziei intravenoase este de cel puțin 30 de minute. 2 g de pulbere trebuie diluate în aproximativ 40 ml de soluție fără calciu.
Caracteristicile aplicației:
Cu insuficiență renală și hepatică severă simultană. Concentrația medicamentului în plasmă trebuie determinată în mod regulat.
La pacienții care se află la hemodializă, este necesară monitorizarea concentrației de ceftriaxonă în plasmă, tk. acestea pot scădea rata de excreție.
În cazul tratamentului pe termen lung, este necesar să se monitorizeze periodic imaginea sângelui periferic, indicatori ai stării funcționale a ficatului rinichilor și ficatului.
În timpul tratamentului, utilizarea etanolului este contraindicată.
În ciuda colectării detaliate a anamnezei, nu se poate exclude posibilitatea producerii unui șoc anafilactic. care necesită terapie imediată - primul epinefrină injectată intravenos, apoi glucocorticoizi.
Studiile au arătat că ceftriaxona poate înlocui bilirubina asociată cu albumina serică. De aceea, la nou-născuți și prematuritate, utilizarea ceftriaxonei necesită o prudență și mai mare.
La numirea în timpul alăptării, este necesară anularea alăptării.
Pacienții vârstnici și debilitați pot necesita numirea vitaminei K.
Efecte secundare:
Reacții alergice: erupție trecătoare pe piele, mâncărime, febră sau frisoane.
Din sistemul digestiv: diaree. greață. vărsături. o tulburare de gust, o colită pseudomembranoasă.
Din sistemul genito-urinar: candidoza vaginului, vaginita.
Reacții locale: cu injecție iv, flebită. durere, strângere de-a lungul venelor; Injecție intramusculară - durere, senzație de căldură, senzație de etanșeitate sau condensare la locul injectării.
Indicatorii de laborator: creștere (scădere) a timpului de protrombină, activitatea transaminazele „ficat“ și a fosfatazei alcaline, hiperbilirubinemie, hypercreatininemia crescută, creșterea concentrațiilor de uree, prezența sediment în urină.
Altele: transpirație crescută, "bufeuri" de sânge.
Experiență post-comercializare: stomatită. glosită. oligurie, erupție cutanată, dermatită alergică. urticarie. edem, eritem multiform, sindrom Stevens-Johnson, sindrom Lyell.
Interacțiunea cu alte medicamente:
Incompatibil cu etanolul.
Medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene și alți inhibitori ai agregării plachetare cresc probabilitatea sângerării.
Sunt incompatibile din punct de vedere farmaceutic cu soluțiile care conțin alte antibiotice.
Contraindicații:
Hipersensibilitate la cefalosporine, peniciline și carbalen. Primul trimestru de sarcină.
supradozaj:
Concentrațiile excesiv de mari de ceftriaxonă în plasmă nu pot fi reduse prin hemodializă sau dializă peritoneală. Sunt recomandate măsuri simptoame pentru tratamentul cazurilor de supradozaj.
Condiții de depozitare:
A se păstra într-un loc închis la o temperatură de cel mult 25 ° C. A nu se lăsa la îndemâna copiilor.
Condiții de plecare:
Pulbere pentru prepararea soluției pentru injecția intravenoasă și intramusculară în flacoane de 1000 mg. Fiecare flacon, împreună cu instrucțiunile pentru uz medical, este plasat într-o cutie de carton.