PHOSOSTIGMINE, NEOSTIGMIN (proserin), GALANTAMIN (nivalin) nu blochează acetilcholinesteraza pentru o lungă perioadă de timp; COMPOZIILE FOSFORFANICE - PARAXANE / fosfacol / - blochează acetilcolinesteraza pentru o perioadă lungă de timp, foarte toxică. Medicamentele utilizate pentru tratarea glaucomului (fizostigmină, galantamina), tratamentul miasteniei gravis (o boală în care rezultatul încălcării transferului de excitație în sinapse neuromusculare dezvoltare slăbiciune musculară) - metilsulfat neostigmina; ca antidoturi pentru otrăvirea colinolitică (fizostigmină).
Efectele secundare asociate cu modificări locale în tratamentul glaucomului - hiperemie conjunctivala (ochi roșii), cazare miop (ochi determinarea până la punctul aproape de vizibilitate).
Modificări ale sistemului observate după administrarea parenterală (neostigmina metilsulfat) sau otrăvire organofosforici, răspândite în casă și în tratamente de supradozaj pentru glaucom. Principalele simptome - dureri de cap, leșin, greață, vărsături, bradicardie, hipotensiune arterială, bronhospasm, crampe intestinale, diaree, severitatea dureri abdominale, salivație, lacrimation, transpirații, tremor.
În cazul în care otrăvire organofosforici este folosit, de obicei, M holinoblokatory, de multe ori atropina și colinesteraza Reaktivatory - TRIMEDOKSIM / dipiridoksim /.
M-holinoblocatorul blochează influența sistemului nervos parasympatic asupra organelor interne. Astfel, acțiunea lor este opusă efectelor asociate excitației sistemului nervos parasympatic. ATROPINE, un alcaloid din belladonna, este similar din punct de vedere structural cu acetilcolina, cu toate acestea, acetilcolina nu este inerentă în ea. Prin deplasarea AX dintr-o relație cu XP, medicamentul perturbează transmiterea excitației în sinapsele postganglionare ale PPSN.
Indicatii pentru utilizarea atropinei si a altor anticholinergice M:
1. Reducerea spasmelor tractului gastro-intestinal și, astfel, a durerii abdominale (platyphylline, atropine, metacin).
2. Tratamentul bronhospasmului / Bromidului IPRATROPI.
Efectul maxim după inhalare, bromura de ipratropium, se dezvoltă în 30-60 de minute, efectul durează 3-6 ore (deci medicamentul este de obicei folosit de 3 ori pe zi).
Sensibilitatea receptorilor m-colinergici bronhici nu scade odată cu vârsta. Acest lucru permite utilizarea m-holinoblocatorie la pacienții cu BPOC vârstnici și senilici. M-holinoblokatorov nu are un efect cardiotoxic, ceea ce face posibilă utilizarea lor la pacienții cu afectare a activității CAS. Spre deosebire de beta-adrenomulanți, m-holinoblocatorul nu provoacă vasodilatație și scăderea presiunii parțiale a oxigenului (PDO).
M-holinoblocatorul reduce secreția glandelor mucoasei nazale și a glandelor bronșice. Cu toate acestea, clearance-ul mucociliar nu este inhibat prin inhalarea m-holinoblokatorami.
Utilizarea pe termen lung a m-holinoblokatorov îmbunătățește calitatea somnului la pacienții cu BPOC și reduce numărul de exacerbări ale bolii. La m-holinoblocator nu apare tahifilaxie cu aplicare repetată. S-a stabilit că m-colinoblocerii sunt mai eficienți în tratarea COPD decât beta-adrenomulanți.
Utilizarea inhalatorie a m-holinobokatorov obligatorie pentru toate gradele de severitate a bolii. Numirea cursurilor scurte duce deja la îmbunătățirea permeabilității bronșice. Avantaje speciale sunt utilizarea pe termen lung a bromurii de ipratropium.
În cazul BPCO ușoară, numirea m-holinoblokatorov este de obicei suficientă. Acestea sunt prescrise în primul rând în timpul unei perioade de deteriorare. Durata aplicării lor ar trebui să fie de cel puțin 3 săptămâni.
Cu BPOC moderată și severă, m-holinoblocatorii sunt utilizați în mod constant; este posibilă creșterea dozei de medicamente inhalatorii. Cu toate acestea, în astfel de cazuri, nu este întotdeauna posibilă realizarea unui control suficient al obstrucției bronhice cu monoterapie
Bromura de Ipratropium (bromura de ipratropiu)
Indicații. bronșită cronică obstructivă, astm, hipersecreția glandelor bronsice, obstrucție bronșică pe fundalul rece-Zabolev niy.Protivopokazaniya. Glaucom cu unghi închis, sarcină, hipersensibilitate. Efecte adverse. Uscăciunea gurii, creșterea vâscozității sputei. Atenție. Utilizați cu prudență BPH. Nu este recomandat pentru utilizare ca monoterapie pentru ameliorarea urgenta de atac dispnee (efect se dezvoltă mai târziu cu beta-agoniști) și .Dozy primenenie.Rastvor pentru inhalare: 0,1-0,5 mg (0.4-2 ml) la 4 o dată pe zi; copiii cu vârste cuprinse între 3 și 14 ani - între 0,1 și 0,5 mg până la 3 ori pe zi. Prima inhalare trebuie făcută sub supraveghere medicală (posibil bronhospasm paradoxal). Dacă este necesar, se diluează într-o soluție sterilă 0,9% de NaCI. Aerosoli. dozare; 2-4 doze de 3-4 ori / zi. Când inhalare printr-un nebulizator poate dezvolta glaucom acut atac cu unghi deschis (în contact cu p-pa în ochi), în special atunci când inhalarea simultană a salbutamol.
secreție 3.Umenshenie a glandelor și utilizarea tractului digestiv bronhov- în anesteziologie, în special în cazul mijloacelor de anestezie prin inhalare, care au un efect iritant și provoacă creșterea secreției glandelor (atropină, scopolamină).
4. Inhibitorii SNC, efect calmant (scopolamină).
5. Prevenirea bolii de mișcare, efect deprimant asupra centrelor asociate cu preparatul vestibular (scopolamina).
6. Acțiunea retardare privind stimularea vagală a miocardului - înviorătoare bătăi ale inimii la ritm cardiac lent, înainte de anestezie prin inhalare pentru prevenirea bradicardiei reflexă asociată cu efectul iritant al anestezice inhalatorii asupra receptorilor tractului respirator superior (atropina).
7. În ceea ce privește medicația midriatică (pupa dilatată) în examinarea diagnostică a fondului (atropină, gomotropină).
8. Tratamentul intoxicatiei cu colinomimetice si intoxicatii cu agaric acvatic (atropina).
Efecte secundare - hiperopie și creșterea presiunii intraoculare, gură uscată, constipație, retenție urinară, febră.
-H XP autonom ganglionul sinocarotid zona suprarenala medulla diferite de sinapse neuromusculare H XP, care este deosebit manifestat clar prin acțiunea H-CB. În acest sens, H-CB sunt împărțite în două grupe:
1. Substanțele care blochează ganglionii vegetativi N-XP din zona sino-carotidă a medulei suprarenale se numesc ganglioblocatori.
2. Substanțele care blochează XP de sinapsă neuromusculară se numesc substanțe curare cum ar fi substanțe de relaxare a mușchilor de acțiune periferică.
Ganglings și coffers. blocantele (nicotină) sinapsa colinergica între nervii vegetative preganglionari și postganglionare pot perturba transmisia ganglionar. Aceste medicamente deprimă atât părțile parasympatice cât și cele simpatice ale sistemului nervos.
Blocante pentru ganglioni (pentamina), utilizate pentru crize hipertensive.
Hygronium, arfonad - acțiunea ultrascurtă, este prescris intravenos, picurare cu hipotensiune controlată. În același timp, o reducere a tensiunii arteriale se realizează la timpul necesar în timpul intervenției chirurgicale, de exemplu, pentru a preveni edemul cerebral.
Ganglioplegic rar utilizat în tratamentul endarteritis obliterantă, ulcer gastric și duodenal 12 ulcer. Efecte secundare: atonie intestinală (până la ileus paralitic), hipotensiune arterială ortostatică (cădere rapidă a tensiunii arteriale în timpul tranziției pacientului în poziție verticală). Este necesar să se culce după 1-2 ore timp de 1-2 ore. De asemenea, caracteristic pentru uscăciunea gurii, o încălcare a cazării. În cazul aplicării sistemice, obișnuirea se dezvoltă destul de repede, este necesară creșterea dozei.
Antidepolyarizuyuschego fonduri - clorură de tubocurarină - sunt administrate intravenos astfel relaxarea marcată imediat mușchilor într-o anumită ordine - la nivelul gâtului, membrelor, trunchiului, ultima - musculatura respiratorie, stop respirator. Pacientul este transferat la respirație artificială. Durata acțiunii este de 30-40 de minute. Blochează receptorii AH fără a provoca depolarizarea membranei.
depolarizing miorelaxante (ditilina / listenon /) - este un fel de două molecule de acetilcolina - acte timpurii ca AH - cauzează contracția musculară, fastikulyatsii dar ACh AchE este distrus rapid, după care starea inițială a membranei celulei este restabilită (repolarizare). Spre deosebire de ditilina degradarea ACh se produce sub acțiunea AChE false conținute în plasma din sânge. Distrugerea este mai lentă. Cauzarea pe termen lung depolarizare ditilin pentru a menține această stare, membrana depolarizată nu este în măsură să fie excitat. Ca urmare a contracției musculare inițiale vine relaxarea lor (relaxarea musculară), continuând până ditilin acetilcolinesterazei false să nu fie distruse. De obicei, durata de 5-15 minute (în funcție de doză), dar și în cazul determinate genetic acetilcolinesterazei de sânge eșec fals ditilin poate acționa 5-8 ore. Terminarea acțiunii poate fi prin transfuzia de sânge, care conține un AChE fals. Agenți anticolesterazice spori efectul de depolarizare relaxante musculare.
pregătirile acestui grup acționează nu numai pe periferice, dar și pe centrale XP.
În legătură cu capacitatea de a bloca colesterolul central, ele sunt numite central holinoblokatorami, CYCLODOL - un medicament pentru tratamentul parkinsonismului. Efecte secundare asociate cu efectul asupra M, H-XP periferic: scade secreția glandelor salivare, există gură uscată, palpitații, o încălcare a cazării.