Enalaprilatul slab absorbit după administrarea orală și practic
este inactivă, de aceea este utilizată exclusiv intravenos.
După administrarea intravenoasă, concentrația maximă este atinsă după 15 minute, medicamentul este rapid distribuit în majoritatea țesuturilor și atinge concentrații mari în plămâni, rinichi și vasele de sânge. Cu toate acestea, nu există dovezi că dozele terapeutice penetrează creierul. Legătura cu proteinele plasmatice este de aproximativ 50-60%. Circulă în sânge într-o formă neschimbată.
Poate pătrunde ușor în bariera hemato-encefalică.
Enalaprilatul nu este metabolizat; Enalaprilatul 100% este excretat în urină.
Excreția enalaprilatului se efectuează în principal prin intermediul rinichilor (mai mult de 90%). Excreția este o combinație de filtrare glomerulară și secreție tubulară. Timpul de înjumătățire este de 4 ore. Timpul de înjumătățire este de aproximativ 35 de ore.
Cu insuficiență renală
La pacienții cu insuficiență renală, timpul de enalaprilat crește. Excreția încetinește, astfel încât doza trebuie ajustată în funcție de funcția rinichilor. Enalaprilatul poate fi eliminat din circulația sistemică prin hemodializă. Clearance-ul enalaprilat dializa este de 1,03 ml / sec (62 ml / min), concentrația de enalaprilat în serul sanguin după 4 ore de hemodializă este redus cu 45-75%.
ENAP® P inhibă ACE, care catalizează conversia angiotensinei I într-o formă vasoconstrictivă a angiotensinei II. Inhibarea ACE conduce la scăderea concentrațiilor de angiotensină II, la creșterea activității reninei în plasma sanguină și la scăderea secreției de aldosteron.
De hipotensive efect și hemodinamice Efectele ENAP® P la pacienții cu tensiune arterială ridicată sunt rezultatul unor vase rezistente de expansiune și de a reduce rezistența periferică totală, provocând scade treptat tensiunii arteriale. În acest caz, frecvența cardiacă și debitul cardiac rămân de obicei neschimbate. După injectarea intravenoasă, acțiunea ENAP® P are loc în decurs de 5 până la 15 minute, efectul maxim fiind atins timp de 1 până la 4 ore și rămâne timp de 6 ore.
Indicații pentru utilizare
- hipertensiune arterială în cazurile în care se administrează tratament oral
Dozare și administrare
Doza uzuală pentru tratamentul hipertensiunii arteriale este de 1,25 mg (1 fiolă) la fiecare 6 ore. La trecerea de la enalapril la tratamentul cu enalaprilat, doza uzuală este de 1 fiolă (1,25 mg) la fiecare șase ore.
Soluție injectabilă Enap® P se administrează lent intravenos timp de 5 minute. De asemenea, acesta poate fi administrat în asociere cu diluare preliminară în 50 ml soluție de glucoză 5%, 0,9% clorură de sodiu (ser fiziologic), soluție de glucoză 5% în 0,9% clorură de sodiu sau soluție de glucoză 5% în Ringer lactat.
Pentru pacienții care iau diuretice, doza inițială este de 1/2 fiole (0,625 mg). Dacă efectul terapeutic este nesatisfăcător după o oră, aceeași doză poate fi reintrodusă și, după 6 ore, se continuă doza completă (1 fiolă la fiecare 6 ore).
Dozaj pentru insuficiență renală
Pentru pacienții cu clearance-ul creatininei mai mare de 0,5 ml / sec (30 ml / min, creatinină în plasma din sânge este sub 265 pmol / l), doza inițială este de 1 fiolă (1,25 mg) la fiecare 6 ore.
Pentru pacienții cu clearance-ul creatininei mai mic de 0,5 ml / sec (30 ml / min, creatinina plasmatică peste 265 umol / L) este 1/2 din fiole cu doze inițiale (0.625 mg). Dacă, după 1 oră după administrarea efectului terapeutic nesatisfăcător, aceeași doză poate fi administrată în mod repetat, și 6 ore după tratament au continuat o doză completă (1 fiolă la fiecare 6 ore).
Doze pentru hemodializă