Acțiune farmacologică
Mijloace antiglaucomatoase. Se referă la un grup de beta-blocante. Avertizează efectul stimulativ al catecolaminelor asupra receptorilor beta-adrenergici. Cu aplicare locală sub formă de picături pentru ochi reduce presiunea intraoculară datorită reducerii formării de umiditate apoasă. Efectul se manifestă la 20 de minute după instilare, efectul maxim - după 1-2 ore; durata acțiunii de 24 de ore.
Farmacocinetica
Cu o aplicare locală a timololului, maleatul pătrunde rapid prin cornee în țesuturile ochiului. Într-o cantitate mică intră în circulația sistemică.
După ingerarea timololului, maleatul este complet absorbit din tractul digestiv. Expus la efectul "primei treceri" prin ficat. Cmax în plasmă se observă după 1-2 ore. Legarea la proteinele plasmatice este scăzută. Se metabolizează intens în ficat.
T1 / 2 este de 4 ore. Se excretă în urină sub formă de substanță nemodificată și metaboliți activi.
Glaucomul cu unghi deschis, glaucomul secundar (uveal, aphacic, post-traumatic), creșterea acută a oftalmotonului. Atunci când se recomandă glaucomul cu unghi închis, în combinație cu mioticele.
Doză unică - o picătură de soluție 0,25% (sau 0,1%) în ochiul afectat, frecvența aplicării - de 1-2 ori pe zi. Cu o eficiență insuficientă, aplicați soluție de 0,5%.
Efect secundar
Reacții locale: posibile iritații ale conjunctivei, hiperemie conjunctivală, lăcrimare, fotofobie, edem epiteliului cornean, senzație de arsură și mâncărime în ochi, înroșirea pielii a pleoapelor, vedere dublă.
Reacții sistemice: posibila bradicardie, bradiaritmie, scăderea tensiunii arteriale, amețeală, greață, dureri de cap, slăbiciune musculară, insomnie, depresie, disfuncții sexuale, atac ischemic tranzitoriu, bronhospasm, colaps, AV-bloc, stop cardiac.
Contraindicații pentru utilizare
boli degenerative ale corneei, rinită, astm bronșic, bronșită cronică cu sindrom BOS, bradicardie sinusală (50 u. / min sau mai puțin), AV-bloc de gradul II și III, insuficiență cardiacă acută și cronică, șoc cardiogenic, hipersensibilitate la maleat de timolol.
Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
Timololul maleat penetrează bariera placentară. Utilizarea în timpul sarcinii este posibilă în cazurile în care utilizarea preconizată pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt.
Timolola maleatul este excretat în laptele matern. Dacă este necesar, trebuie să întrerupeți alăptarea în timpul alăptării.
Utilizarea la copii
Nu este recomandat pentru utilizare la nou-născuți (în special copiii prematuri).
Instrucțiuni speciale
Nu este recomandat pentru diabet zaharat (în special labilitate).
Controlul eficacității se recomandă să fie efectuat la aproximativ 3-4 săptămâni după inițierea tratamentului.
În timpul perioadei de tratament, cel puțin o dată la 6 luni, trebuie monitorizată funcția de lacrimare, integritatea corneei și câmpul vizual.
Cu prudență se aplică simultan cu blocanții canalelor de calciu, cu preparate digitalice, cu rezerpină.
Nu este recomandat pentru utilizare la nou-născuți (în special copiii prematuri).
Interacțiunile medicamentoase
Utilizarea simultană a timolol maleatului mărește acțiunea beta-blocantelor pentru utilizare sistemică.
Dacă se administrează simultan cu rezerpină, este posibil să se dezvolte bradicardie severă sau hipotensiune arterială (această combinație necesită o supraveghere medicală atentă).
În cazul utilizării concomitente a maleatului de timolol cu blocante ale canalelor de calciu sau cu glicozide cardiace, sunt posibile tulburări de conducere AV, insuficiență ventriculară stângă acută, hipotensiune arterială.