Agent spasmolitic, derivat de izochinolină. Are un efect spasmolitic puternic asupra mușchiului neted prin inhibarea enzimei PDE. Enzima PDE este necesară pentru hidroliza cAMP la AMP. Inhibarea PDE conduce la o creștere a concentrației de cAMP, care declanșează următoarea reacție în cascadă: concentrații crescute de AMPc activează fosforilare AMPc-dependentă de kinază a lanțului ușor al miozinei (MLCK). Fosforilarea MLCK duce la o scădere a afinității sale pentru Ca2 + complex -kalmodulinovomu, rezultând formă inactivată MLCK sprijină relaxarea musculară. În plus, cAMP afectează concentrația citozolică a ionului Ca2 + prin stimularea transportului Ca2 + în spațiul extracelular și reticulul sarcoplasmic. Acest efect ionic al Ca2 + al drotaverinei prin cAMP explică efectul antagonist al drotaverinei în raport cu Ca2 +.
Hidroliza cAMP în miocardului și musculaturii netede vasculare se produce în principal prin intermediul FDE3 izoenzime, ceea ce explică faptul că, la o acțiune antispastică, ridicată în Drotaverinum efecte secundare grave, nici din inima și vasele de sânge și efectele marcate asupra sistemului cardiovascular.
Drotaverina este eficientă în spasmele de mușchi neted, atât din punct de vedere neurogen cât și din cauza mușchiului. Indiferent de tipul de inervație vegetativă, drotaverinul relaxează musculatura netedă a tractului digestiv, a ductului biliar, a sistemului urogenital.
Odată ingerat, drotaverina este absorbită rapid și complet. După metabolizarea presistemică, 65% din doza acceptată de drotaverină intră în circulația sistemică. Stamarea în plasma sanguină este atinsă după 45-60 de minute.
In vitro, drotaverinul se leagă la un grad ridicat de proteine plasmatice (95-98%), în special cu albumine, β- și γ-globuline.
Drotaverina este distribuită uniform în țesuturi, penetrează în celulele musculare netede. Nu penetrează BBB-ul. Drotaverina și / sau metaboliții săi pot penetra nesemnificativ prin bariera placentară.
La om, drotaverina este aproape complet metabolizată în ficat prin O-de-etilare. Metaboliții săi sunt conjugați rapid la acidul glucuronic. Principalul metabolit este 4'-desetiltraderina, în plus față de care s-au identificat 6-desetiltraverină și 4'-desetildutaveraldină.
La om, pentru evaluarea farmacocineticii drotaverinei sa utilizat un model matematic cu două camere. Radioactivitatea finală T1 / 2 a fost de 16 ore.
În 72 de ore, drotaverina este aproape complet eliminată din organism. Mai mult de 50% din drotaverină este excretată prin rinichi și circa 30% prin intestin (excreție în bilă). Drotaverinul este în principal excretat sub formă de metaboliți, drotaverina neschimbată în urină nu este detectată.
- spasme musculare netede în boli ale tractului biliar: cholecystolithiasis, cholangiolithiasis, colecistită, pericholecystitis, colangită, papilită;
- spasme ale musculaturii netede a sistemului urinar: nefrolitiaza, uretrolitiaz, pielita, cistita, spasme ale vezicii urinare; tenesmus al vezicii urinare (parenteral).
Ca terapie auxiliară:
- spasm al musculaturii netede a tractului gastro-intestinal: ulcer gastric și ulcer duodenal, gastrită, spasme ale cardia și pilor, enterită, colită, sindromul colonului iritabil cu constipatie si sindrom de colon iritabil cu balonare, după excluderea unor boli care se manifestă sindromul de „abdomen acut“ (apendicita, peritonita, ulcer perforare, pancreatita acută);
- dureri de cap de tensiune (pentru administrare orală);
Când se utilizează ca adjuvant, medicamentul este administrat parenteral dacă nu este posibil să se utilizeze tablete.
Studiile clinice care utilizează drotaverină cu participarea copiilor nu au fost efectuate.
În cazul administrării medicamentului Nospanum ® doza zilnică maximă atunci când este administrat la copii la vârsta de 6 până la 12 ani este de 80 mg (divizată în 2 doze) pentru vârsta deteyv 12-160 mg (divizată în 2-4 doze).
Durata tratamentului fără consultarea unui medic
La administrarea medicamentului fără consultarea unui medic, durata recomandată de administrare a medicamentului este de obicei 1-2 zile. Dacă în această perioadă sindromul durerii nu scade, pacientul trebuie să consulte un doctor pentru a clarifica diagnosticul și, dacă este necesar, pentru a schimba terapia. În cazul în care drotaverina este utilizată ca terapie adjuvantă, durata tratamentului fără consultarea unui medic poate fi mai lungă (2-3 zile).
Metoda de evaluare a eficacității
Dacă pacientul poate diagnostica cu ușurință simptomele bolii sale, pentru că ele sunt bine cunoscute, atunci eficacitatea tratamentului, și anume dispariția durerii, este, de asemenea, ușor de identificat de către pacient. În cazul în care la câteva ore după administrarea medicamentului la o singură doză maximă, există o reducere moderată a durerii sau reducerea durerii sau dacă durerea nu scade semnificativ după administrarea dozei zilnice maxime, se recomandă să consultați un medic.
Când utilizați o sticlă cu dop de plastic echipată cu un dozator de unități: înainte de utilizare, scoateți banda protectoare din partea superioară a flaconului și autocolantul din partea inferioară a flaconului. Plasați sticla în palma mâinii în așa fel încât orificiul de dozare de pe partea inferioară să nu se sprijine pe palma mâinii. Apoi, apăsați pe partea de sus a flaconului, ca urmare a căderii unei tablete din gaura de măsurare de pe fund.
Mai jos sunt reacțiile adverse observate în studiile clinice, separate prin sisteme de organe care indică frecvența apariției lor conform următoarei gradația: foarte frecvente (≥10%), frecvente (≥1%, <10), нечастые (≥0.1%, <1%), редкие (≥0.01%, <0.1%), очень редкие, включая отдельные сообщения (<0.01%), частота неизвестная (по имеющимся данным частоту определить нельзя).
Din sistemul cardiovascular: rare - palpitații cardiace, scăderea tensiunii arteriale.
Din sistemul nervos: rare - dureri de cap, amețeli, insomnie.
Din tractul digestiv: rare - greață, constipație.
Din sistemul imunitar: reacții alergice rare (angioedem, urticarie, prurit, erupție cutanată); frecvența este necunoscută - sa raportat evoluția șocului anafilactic cu un rezultat fatal și fără un rezultat fatal.
Reacții locale: reacții rare - la locul administrării.
Contraindicații pentru utilizare
- insuficiență renală severă;
Insuficiență hepatică severă;
- insuficiență cardiacă severă (sindrom de scădere a debitului cardiac);
- vârsta copiilor până la 6 ani (pentru comprimate);
- vârsta copiilor (pentru administrare parenterală, deoarece nu au fost efectuate studii clinice la copii);
- perioada de alăptare (nu există date clinice);
- intoleranță ereditară ereditară la galactoză, deficit de lactază, sindrom de malabsorbție de glucoză-galactoză (pentru comprimate, datorită prezenței lactozelor în compoziția lor);
- hipersensibilitate la componentele medicamentului;
- Hipersensibilitate la disulfit de sodiu (pentru soluție pentru administrare intravenoasă și intravenoasă).
Cu precauție aplicați medicamentul cu hipotensiune arterială (din cauza pericolului de colaps), în timpul sarcinii; la copii (pentru comprimate).
Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
După cum arată studiile privind performanța reproductivă la animale și datele retrospective privind utilizarea clinică a drotaverinei, utilizarea drotaverinei în timpul sarcinii nu a avut efecte teratogene sau embriotoxice. În ciuda acestui fapt, femeile gravide numire Drotaverinum ar trebui să fie atent să-l folosească numai în cazurile în care beneficiul potențial pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt, trebuie evitată forma de dozare injectabile de droguri Nospanum ® la femeile gravide.
Medicamentul nu trebuie utilizat în timpul travaliului (riscul potențial de hemoragie atonică postpartum).
Datorită lipsei datelor clinice necesare în timpul alăptării, nu se recomandă prescrierea medicamentului.
Utilizarea la copii
Utilizare parenterală contraindicată la copii.
Contraindicația de a lua medicamentul în interiorul copiilor sub vârsta de 6 ani.
Supradozajul cu drotaverină a fost asociat cu tulburări cardiace și de conducere, incluzând o blocadă completă a picioarelor măduvei și oprirea cardiacă, care poate fi fatală.
Tratament: În caz de supradozaj, pacienții trebuie supravegheați medical. Dacă este necesar, este necesar să se efectueze un tratament simptomatic menit să mențină funcțiile de bază ale corpului, inclusiv vărsăturile artificiale sau lavajul gastric.
Inhibitorii PDE precum papaverina slăbesc acțiunea antiparkinsonică a levodopa. Atunci când se prescrie No-shpa împreună cu levodopa, este posibilă întărirea rigidității și tremuratului.
Cu utilizarea concomitentă a drotaverinei cu alte antispastice, inclusiv cu m-holinoblocator, există o creștere reciprocă a efectelor spasmolitice.
Drotaverina pentru administrarea IM și IV crește hipotensiunea arterială cauzată de antidepresivele triciclice, chinidina și procainamida.
Drotaverinul pentru / m și / în introducerea reduce activitatea spasmogenică a morfinei.
Fenobarbitalul sporește efectul spasmolitic al drotaverinei.
Drotaverină legat în mare măsură de proteinele plasmatice, în principal de albumină, β- și y-globuline. Nu sunt disponibile date privind interacțiunea drotaverinei cu preparate care se leagă în mod semnificativ de proteinele plasmatice. Cu toate acestea, se poate presupune posibilitatea reacția lor cu la drotaverină legarea de proteinele plasmatice - deplasarea unuia dintre medicamente altor situri de legare și o creștere a fracției libere a concentrației de medicament în sânge cu proteine de legare mai slabe. Aceasta ar putea crește riscul ipotetic reacții adverse farmacodinamice și / sau toxice ale acestui medicament.
Condiții de concediu din farmacii
Medicamentul sub formă de tablete este permis pentru utilizare ca produs OTC.
Medicamentul sub formă de soluție pentru administrare intravenoasă și / sau injectare este eliberat pe bază de rețetă.
Termeni și condiții de depozitare
Tabletele din blistere din PVC / Aluminiu trebuie păstrate la o temperatură de cel mult 25 ° C. Perioada de valabilitate - 3 ani.
Tabletele din pungile din blister din aluminiu / aluminiu trebuie păstrate la o temperatură care să nu depășească 30 ° C. Perioada de valabilitate - 5 ani.
Comprimate în flacoane și soluție de polipropilenă în / și / m trebuie păstrate în locul întunecos, la o temperatură cuprinsă între 15 ° și 25 ° C Perioada de valabilitate - 5 ani.
Medicamentul trebuie depozitat la îndemâna copiilor.
Cerere pentru încălcarea funcției hepatice
Contraindicat în insuficiența hepatică severă.
Cerere pentru încălcarea funcției renale
Contraindicat la pacienții cu insuficiență renală severă.
Tabletele de 40 mg conțin 52 mg de lactoză și, ca urmare, pot fi făcute plângeri de către sistemul digestiv la pacienții cu intoleranță la lactoză. Acest formular nu este conceput pentru pacienții cu deficit de lactaza, sindrom galactosemie sau absorbție deranjat de glucoză / galactoză.
Compoziția soluției în / în m administrare / includ bisulfit de sodiu, care poate provoca reacții alergice, inclusiv bronhospasm anafilactic și, la pacienții susceptibili (în special la pacienții cu astm bronșic sau reacții alergice în antecedente). Cu sensibilitate crescută la metabisulfitul de sodiu, trebuie evitată administrarea parenterală a medicamentului.
On / in medicamentul administrat la pacienți cu pacient redus tensiunea arterială trebuie să fie într-o poziție orizontală în legătură cu riscul de colaps.
Impact asupra capacității de a conduce vehicule și de a gestiona mecanismele
Atunci când se administrează pe cale orală în doze terapeutice, drotaverinul nu afectează capacitatea de a conduce vehicule și de a efectua activități care necesită concentrare crescută de atenție.
În cazul oricăror reacții adverse, problema conducerii și lucrului cu mașinile necesită o examinare individuală. În cazul amețeli după administrarea medicamentului, ar trebui să evitați implicarea în activități potențial periculoase, cum ar fi mașinile de conducere și manipulare.
După administrarea parenterală a medicamentului, se recomandă să se abțină de la conducerea vehiculelor și ocuparea altor activități potențial periculoase care necesită concentrare ridicată și viteza reacțiilor psihomotorii.
Distribuie în rețelele sociale