Excipienți: lactoză monohidrat - 116.88 mg, amidon de porumb - 29,12 mg carboximetilamidon - 1,6 mg dioxid de siliciu coloidal anhidru - 1,2 mg stearat de magneziu - 1,2 mg.
10 buc. - blistere (2) - ambalaje din carton.
10 buc. - blistere (6) - ambalaje din carton.
"Loopback" diuretic. Principalul mecanism de acțiune al medicamentului se datorează legării reversibile a torasemidei la transportorul Na + / 2Cl - / K +. situat în membrana apicală a segmentului gros al secțiunii ascendente a bucșei Henle. Ca rezultat, reabsorbția ionilor de sodiu scade și inhibă complet și presiunea osmotică a fluidului intracelular scade și reabsorbția apei scade. Blochează receptorii de aldosteron în miocard, reduce fibroza și îmbunătățește funcția diastolică a miocardului.
Torasemida, într-o măsură mai mică decât furosemidul, cauzează hipokaliemie, în timp ce aceasta arată o mare activitate și efectul acesteia este mai prelungit.
Efectul maxim diuretic se dezvoltă la 2-3 ore după ingestie. Efectul diuretic persistă până la 18 ore, ceea ce facilitează tolerabilitatea tratamentului datorită lipsei urinării foarte frecvente în primele ore după ingestie, ceea ce limitează activitatea pacienților.
Torasemida poate fi utilizată pentru o perioadă lungă de timp.
După administrarea orală, torasemida este absorbită rapid și aproape complet din tractul digestiv. Cmax torasemida în plasmă se obține la 1-2 ore după administrarea medicamentului înăuntru după masă. Biodisponibilitatea este de aproximativ 80% cu variații individuale minore.
Legarea la proteinele plasmatice este mai mare de 99%. Vadul aparent este de 16 litri.
Metabolism și excreție
Metabolizat în ficat cu participarea izoenzimelor citocromului P450. Ca urmare a reacțiilor de oxidare, hidroxilare sau inel de hidroxilare, se formează 3 metaboliți (M1, M3 și M5), legarea la proteinele plasmatice este de 86%, 95% și, respectiv, 97%. Torazemida T1 / 2 și metaboliții săi la voluntari sănătoși este de 3-4 ore. Clearance-ul total este de 40 ml / min, clearance-ul renal este de 10 ml / min.
În medie, aproximativ 83% din doză este administrată de rinichi: neschimbate (24%) și în cea mai mare parte metaboliți inactivi (M1 - 12%, M3 - 3%, M5 - 41%).
Farmacocinetica în cazuri clinice speciale
În cazul insuficienței renale, torasemida T1 / 2 nu se modifică, crește metabolitul T1 / 2 M3 și M5. Torasemida și metaboliții săi sunt ușor excretați prin hemodializă și hemofiltrare.
În cazul insuficienței hepatice, concentrația de torasemid în plasma sanguină crește datorită scăderii metabolismului medicamentului în ficat. La pacienții cu insuficiență cardiacă sau hepatică, torazemida T1 / 2 și metabolitul M5 sunt ușor crescuți, cumularea medicamentului este puțin probabilă.
- sindromul edematos de diverse genesis, inclusiv cu insuficiență cardiacă cronică, boli hepatice, rinichi și pulmonare;
Medicamentul este luat 1 dată / zi după micul dejun, spălat cu o cantitate mică de apă.
Sindromul ocular de diverse generații, inclusiv cu insuficiență cardiacă cronică, afecțiuni hepatice, pulmonare și renale
Doza terapeutică este de 5 mg o dată pe zi. Dacă este necesar, doza trebuie crescută progresiv la 20-40 mg o dată pe zi, în unele cazuri - până la 200 mg / zi. Medicamentul este prescris pentru o perioadă lungă de timp sau până la dispariția edemului.
Doza inițială este de 2,5 mg (1/2 comprimat de 5 mg) o dată pe zi. Dacă este necesar, doza poate fi crescută la 5 mg o dată pe zi.
Pacienții vârstnici nu au nevoie de o ajustare a dozei.
Din apa-electrolit și echilibrului acido-bazic: hiponatremie, chloropenia, hipokaliemie, hipomagneziemie, hipocalcemie, alcaloză metabolică. Simptomele care sugerează tulburări de dezvoltare ale statutului de electrolit și acido-bazic, poate fi o durere de cap, confuzie, crampe, tetanie, slăbiciune musculară, tulburări de ritm cardiac și dispepsie; hipovolemia și deshidratarea (mai frecvent la pacienții vârstnici), care pot duce la hemoconcentrație cu tendința de a dezvolta tromboză.
Din sistemul cardiovascular: scăderea excesivă a tensiunii arteriale, hipotensiunea ortostatică, colapsul, tahicardia, aritmii, scăderea BCC.
Din partea metabolismului: hipercolesterolemie, hipertrigliceridemie; creșterea tranzitorie a concentrației de creatinină și uree în sânge; creșterea concentrației de acid uric în sânge, care poate determina sau intensifica manifestările de guta; scăderea toleranței la glucoză (este posibilă manifestarea diabetului zaharat latent).
Din sistemul urinar: oligurie, retenție urinară urinară (de exemplu, cu hiperplazie prostatică, îngustarea uretrei, hidronefroză); interstițială, hematurie, scăderea potenței.
Din partea sistemului digestiv: greață, vărsături, diaree, colestază intrahepatică, activitate crescută a enzimelor hepatice, pancreatită acută.
Sistemul nervos: pierderea auzului, de obicei reversibilă, și / sau tinitus, în special la pacienții cu insuficiență renală sau hipoproteinemie (sindrom nefrotic), parestezie.
Pentru piele: mâncărime, urticarie, erupții sau alte leziuni cutanate buloase, eritem multiform, dermatită exfoliativă, purpură, febră, vasculită, eozinofilie, fotosensibilitate; anafilactice severe sau anafilactoide până la șoc, care până acum au fost descrise numai după / în introducere.
Din sângele periferic: trombocitopenie, leucopenie, agranulocitoză, anemie aplastică sau hemolitică.
- insuficiență renală cu anurie;
- comă hepatică și precomă;
- hipovolemie (cu sau fără hipotensiune arterială) sau deshidratare;
- încălcări pronunțate ale scurgerii de urină a oricărei etiologii (inclusiv afectarea tractului urinar unilateral);
- Intoxicarea cu glicozide cardiace;
- stenoza aortică și mitrală decompensată;
- cardiomiopatie obstructivă hipertrofică;
- Creșterea presiunii venoase centrale (mai mult de 10 mm Hg);
- vârsta de până la 18 ani;
- perioada de lactație (alăptarea);
- intoleranță la lactoză, deficit de lactază, malabsorbție la glucoză-galactoză;
- hipersensibilitate la componentele medicamentului;
- hipersensibilitate la sulfonamide (agenți antimicrobieni cu sulfanilamidă sau sulfoniluree).
Precauții trebuie prescris la pacienții cu hipotensiune arterială, stenoza ateroscleroza arterelor cerebrale, hipoproteinemie, predispoziție la hiperuricemie, violarea fluxului de urină (hiperplazie benignă de prostată, îngustarea uretrei sau hidronefroză), aritmie ventriculară în istoria infarctului miocardic acut (risc crescut de șoc cardiogenic) , diaree, pancreatită, diabet (toleranță scăzută la glucoză), sindromul hepatorenal, guta, anemie, sarcina.
PREGĂTIREA ȘI LACTAREA
În timpul sarcinii, dieta poate fi utilizată numai dacă beneficiul potențial pentru mamă depășește riscul posibil pentru făt, numai sub supravegherea medicului și numai în doze minime.
Torasemida nu are efect teratogen și fetotoxicitate, penetrează bariera placentară, provocând tulburări ale metabolismului apă-electrolitic și trombocitopeniei la făt.
Nu se cunoaște dacă torasemida este excretată în laptele matern. Dacă aveți nevoie de medicamentul Diver în timpul alăptării, trebuie să întrerupeți alăptarea.
Aplicați strict conform prescripției medicului.
Pacienții cu hipersensibilitate la sulfonamide și sulfonilureice pot avea sensibilitate încrucișată la Diver.
În cazul pacienților cu insuficiență renală, se observă un risc crescut de dezvoltare a încălcărilor echilibrului apă-electrolitic. Pe parcursul tratamentului este necesară monitorizarea periodică a concentrației de electroliți în plasma sanguină (inclusiv sodiu, calciu, potasiu, magneziu), acido-bazic, azotul rezidual, creatininei, acidului uric și să efectueze terapia corectivă adecvată (cu mărire mai mare, dacă este necesar la pacienții cu vărsături frecvente și pe fondul fluidelor injectate parenteral).
Când apar azotemie și oligurie la pacienții cu boală renală progresivă severă, se recomandă întreruperea tratamentului.
La pacienții cu diabet zaharat sau cu toleranță redusă la glucoză, este necesară monitorizarea periodică a concentrațiilor de glucoză în sânge și urină.
La pacienții aflați în stare inconștientă, cu hiperplazie prostatică, îngustarea ureterelor, controlul diuretic este necesar în legătură cu posibilitatea de retenție urinară acută.
Impact asupra capacității de a conduce vehicule și de a gestiona mecanismele
În timpul perioadei de tratament, pacienții trebuie să se abțină de la a conduce vehicule și de a exercita alte activități potențial periculoase, care necesită o concentrație crescută de atenție și viteză de reacții psihomotorii.
Simptome: diureza excesivă, însoțită de o scădere a BCC și o încălcare a echilibrului electrolitic al sângelui, urmată de o scădere pronunțată a tensiunii arteriale, somnolență, confuzie, colaps; tulburările gastro-intestinale sunt posibile.
Tratament: Nu exista un antidot specific. Trebuie să provoace vărsături, să se efectueze lavaj gastric, să se prescrie cărbune activ. Reducerea dozei sau anularea medicamentului și în același timp reaprovizionarea BCC și indicatorii echilibrului hidroelectrolitic și a echilibrului acido-bazic sub controlul concentrațiilor serice ale electroliților, hematocritului, tratament simptomatic. Hemodializa este ineficientă.
concentrația de torasemidului și crește riscul de cefalosporine acțiune nefrotoxice și ototoxice, aminoglicozidele, cloramfenicol, acidul etacrinic, cisplatin, amfotericina B (datorită excreției renale competitive).
Torasemida crește eficacitatea diazoxidului și a teofilinei, reduce eficacitatea agenților hipoglicemici, allopurinolul.
Aminele de presare și torasemidul reduc reciproc eficiența.
Medicamentele care blochează secreția tubulară cresc concentrația de torasemid în plasma sanguină.
Odată cu utilizarea simultană a corticosteroizilor, amfotericină B risc crescut de hipokaliemie cu glicozide cardiace - creste riscul de glicozid intoxicație hipokaliemiei datorate (de polaritate înaltă și joasă) și elongația T1 / 2 (pentru polaritate scăzută).
Torasemida reduce clearance-ul renal al preparatelor de litiu și crește probabilitatea de intoxicație.
AINS, sucralfatul, reduc efectul diuretic datorită inhibării sintezei prostaglandinelor, tulburării activității reninei în plasma sanguină și eliminării aldosteronului.
Torasemida îmbunătățește efectul hipotensiv al medicamentelor antihipertensive, neuromusculari blocada depolarizing miorelaxante (suxametoniului) și reduce efectul miorelaxante-depolarizante non (tubocurarină).
În cazul administrării simultane de salicilați în doze mari pe fundalul terapiei cu torasemide, riscul creșterii toxicității acestora (datorită excreției competitive de către rinichi).
Utilizarea secvențială sau simultană a torasemidei cu inhibitori ECA sau antagoniști ai receptorilor angiotensinei II poate duce la o reducere puternică a tensiunii arteriale. Acest lucru poate fi evitat prin scăderea dozei de torasemid sau eliminarea temporară a acestuia.
Atunci când se utilizează simultan cu probenecid sau metotrexat, este posibilă scăderea eficacității torasemidei (aceeași cale de secreție). Pe de altă parte, torasemida poate duce la o reducere a excreției acestor medicamente prin rinichi.
Odată cu utilizarea simultană a ciclosporinei și crește riscul de artrita torasemidă gutoase deoarece ciclosporina poate determina ruperea excreției renale urați și torasemidului - hiperuricemie.
S-a raportat că pacienții cu un risc ridicat de a dezvolta nefropatie primirea torasemidă în interiorul, introducerea mediilor de contrast disfuncției renale au fost mai frecvente decât la pacienții cu risc crescut de a dezvolta nefropatie, care, înainte de introducerea mediilor de contrast a fost realizată în / hidratare.
TERMENI DE REDUCERE DIN FARMACIE
Medicamentul este eliberat prin prescripție medicală.
TERMENI ȘI CONDIȚII DE DEPOZITARE
Medicamentul trebuie păstrat la îndemâna copiilor și la o temperatură de cel mult 30 ° C. Perioada de valabilitate - 3 ani.