Formă de pregătire Diver
tablete 10 mg; ambalaje de plasă de contur 10. Ambalaje din carton 2;
tablete 10 mg; ambalaje de plasă contur 10. Ambalaje din carton 6;
tablete 5 mg; ambalaje de plasă de contur 10. Ambalaje din carton 2;
tablete 5 mg; ambalaje de plasă contur 10. Ambalaje din carton 6;
structură
Tablete 1 tabel.
substanță activă:
torasemid 5 mg
substanțe auxiliare: lactoză monohidrat - 58,44 mg; amidon de porumb - 14,56 mg; carboximetil amidon sodic - 0,8 mg; dioxid de siliciu coloidal anhidru - 0,6 mg; stearat de magneziu - 0,6 mg
Tablete 1 tabel.
substanță activă:
torasemid 10 mg
substanțe auxiliare: lactoză monohidrat - 116,88 mg; amidon de porumb - 29,12 mg; carboximetil amidon de sodiu 1,6 mg; dioxid de siliciu coloidal anhidru - 1,2 mg; stearat de magneziu 1,2 mg
într-un blister din folie PVC / policlorură de vinil și folie de aluminiu 10 buc; într-un pachet de carton de 2 sau 6 blistere.
farmacodinamie
Torasemida este un diuretic de ansă. Efectul maxim diuretic se dezvolta dupa 2-3 ore de la ingestia medicamentului. Mecanismul principal de acțiune a medicamentului, datorită legării reversibile a torasemidului cu ioni de sodiu / clor / potasiu kontransporterom localizate în membrana apicală a segmentului mare al părții ascendente a buclei Henle, rezultând în reabsorbtia redusă sau complet inhibată de ioni de sodiu și scade presiunea osmotică a reabsorbtia fluid și apă intracelular. blocarea receptorilor de aldosteron infarct reduce fibroza și îmbunătățește funcția diastolică miocardice.
Torasemida, într-o măsură mai mică decât furosemidul, cauzează hipokaliemie, în timp ce prezintă o activitate foarte mare, iar efectul acesteia este mai prelungit.
Utilizarea torasemidei este cea mai rezonabilă alegere pentru terapia pe termen lung.
Farmacocinetica
După administrarea orală, torasemida este absorbită rapid și aproape complet în tractul digestiv. Cmax torasemida în plasma sanguină se observă la 1-2 ore după ingestie după masă. Biodisponibilitatea este de 80-90%, cu variații individuale minore.
Efectul diuretic persistă până la 18 ore, ceea ce facilitează tolerabilitatea terapiei datorită lipsei urinării foarte frecvente în primele ore după administrarea medicamentului în interior, limitând activitatea pacienților.
Comunicarea cu proteinele plasmatice este mai mare de 99%. Vizibilitatea Vd este de 16 litri.
Metabolizat în ficat cu ajutorul izoenzimelor citocromului P450. Ca urmare a reacțiilor de oxidare, hidroxilare sau inel de hidroxilare succesive, se formează trei metaboliți (M1, M3 și M5), care se leagă la proteinele plasmatice cu 86, 95 și, respectiv, 97%.
Torazemida T1 / 2 și metaboliții săi este de 3-4 ore și nu se modifică în cazul insuficienței renale cronice. Clearance-ul total al torasemidei este de 40 ml / min, clearance-ul renal este de 10 ml / min. În medie, aproximativ 83% din doză este administrată de rinichi: neschimbate (24%) și în cea mai mare parte metaboliți inactivi (M1 - 12%, M3 - 3%, M5 - 41%).
În cazul insuficienței renale, T1 / 2 nu se modifică, creșterea metabolitului T1 / 2 M3 și M5. Torasemida și metaboliții săi sunt ușor excretați prin hemodializă și hemofiltrare.
În cazul insuficienței hepatice, concentrația de torasemid în plasma sanguină crește datorită scăderii metabolismului medicamentului în ficat. La pacienții cu insuficiență cardiacă sau hepatică, torazemida T1 / 2 și metabolitul M5 sunt ușor crescuți, cumularea medicamentului este puțin probabilă.
Utilizarea Diver în timpul sarcinii și alăptării
Torasemida nu are efect teratogen și fetotoxicitate, penetrează bariera placentară, provocând tulburări ale metabolismului apă-electrolitic și trombocitopeniei la făt.
Medicul Diver în timpul sarcinii poate fi utilizat numai dacă beneficiul pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt, numai sub supravegherea medicului și numai în doze minime.
Nu se știe dacă torasemidul penetrează laptele matern. Dacă trebuie să folosiți medicamentul Diver în timpul alăptării, este necesar să opriți alăptarea.
Contraindicații pentru utilizare
hipersensibilitate la torasemidă sau la oricare dintre componentele medicamentului;
alergii la sulfonamide (agenți antimicrobieni cu sulfanilamidă sau sulfoniluree);
insuficiență renală cu anurie;
coma hepatică și precomă;
hipovolemia (cu sau fără hipotensiune arterială) sau deshidratare;
anomalii anormale ale curgerii urinei din orice etiologie (inclusiv leziuni ale tractului urinar unilateral);
stenoza aortică și mitrală decompensată, cardiomiopatia obstructivă hipertrofică;
creșterea presiunii venoase centrale (> 10 mm Hg);
vârsta de până la 18 ani;
intoleranță la lactoză, deficit de lactază sau malabsorbție la glucoză-galactoză.
Cu precauție: hipotensiune arterială, ateroscleroza constrictivă arterelor cerebrale, hipoproteinemie, predispus la hiperuricemie, tulburări ale fluxului de urină (hiperplazie benignă de prostată, îngustarea uretrei sau hidronefroză), aritmie ventriculară în istoria infarctului miocardic acut (risc crescut de șoc cardiogen), diaree , pancreatita, diabetul zaharat (toleranței la glucoză), sindromul hepatorenal, guta, anemie, sarcina.
Efecte secundare
În ceea ce privește echilibrul apă-electrolitic și acid-bază: hiponatremie, hipocloremie, hipopotasemie, hipomagneziemie, hipocalcemie, alcaloză metabolică. Simptomele care indică apariția unor încălcări ale stării electrolitice și ale KHS pot fi dureri de cap, confuzie, convulsii, tetanie, slăbiciune musculară, tulburări ale ritmului cardiac și dispepsie; hipovolemia și deshidratarea (mai frecvent la pacienții vârstnici), care pot duce la hemoconcentrație cu tendința de a dezvolta tromboză.
Din partea CAS: scăderea excesivă a tensiunii arteriale, hipotensiunea ortostatică, colapsul, tahicardia, aritmia, scăderea BCC.
Din partea metabolismului: hipercolesterolemie, hipertrigliceridemie; creșterea tranzitorie a concentrației de creatinină și uree în sânge; creșterea concentrației de acid uric în sânge, care poate determina sau intensifica manifestările de guta; scăderea toleranței la glucoză (este posibilă manifestarea diabetului zaharat latent).
Din sistemul urinar: oligurie, retenție urinară urinară (de exemplu, cu hiperplazie prostatică, îngustarea uretrei, hidronefroză); interstițială, hematurie, scăderea potenței.
Din partea tractului digestiv: greață, vărsături, diaree, colestază intrahepatică, activitate crescută a enzimelor hepatice, pancreatită acută.
Din partea sistemului nervos central, auzul: pierderea auzului, de obicei reversibilă, și / sau zgomot în urechi, în special la pacienții cu insuficiență renală sau hipoproteinemie (sindrom nefrotic), parestezie.
Pentru piele: mâncărime, urticarie, erupții sau alte leziuni cutanate buloase, eritem multiform, dermatită exfoliativă, purpură, febră, vasculită, eozinofilie, fotosensibilitate; reacții anafilactice sau anafilactoide severe până la șoc, care până acum au fost descrise numai după administrarea intravenoasă.
Din sângele periferic: trombocitopenie; leucopenia; agranulocitoză, anemie aplastică sau hemolitică.
Dozare și administrare
În interior, o dată pe zi, după micul dejun, se spală cu puțină apă.
Sindromul ocular de diverse generații, inclusiv cu insuficiență cardiacă cronică, afecțiuni hepatice, pulmonare și renale
Doza terapeutică obișnuită este de 5 mg pe cale orală o dată pe zi. Dacă este necesar, doza trebuie crescută progresiv la 20-40 mg o dată pe zi, în unele cazuri - până la 200 mg pe zi. Medicamentul este prescris pentru o perioadă lungă de timp sau până la dispariția edemului.
Doza inițială este de 2,5 mg (1/2 comprimate de 5 mg) o dată pe zi. Dacă este necesar, doza poate fi crescută la 5 mg o dată pe zi.
Nu este necesar ca pacienții mai în vârstă să ajusteze doza.
supradoză
Simptome: diureza excesivă, însoțită de o scădere a BCC și o încălcare a echilibrului sângelui electrolitic, urmată de o scădere pronunțată a tensiunii arteriale, somnolență și confuzie, colaps. Pot apărea tulburări gastro-intestinale.
Tratament: nu există un antidot specific. Provocarea vărsăturilor, lavajul gastric, cărbunelui activ. Tratamentul este simptomatic, reducerea dozei sau retragerea medicamentului și înlocuirea simultană a BCC și corecția echilibrului electrolitic al apei și a stării acido-bazice sub controlul concentrațiilor serice de electroliți, hematocrit. Hemodializa este ineficientă.
Interacțiunea cu alte medicamente
Creșterea concentrației și riscul de nefrotoxicitate și acțiune ototoxicitatea cefalosporinele, aminoglicozidele, cloramfenicol, acidul etacrinic, cisplatin, amfotericina B (datorită excreției renale competitive). Mărește eficacitatea diazoxidului și a teofilinei, reduce agenții hipoglicemici, allopurinolul.
Aminele de presare și torasemidul reduc reciproc eficiența.
Medicamentele care blochează secreția tubulară cresc concentrația de torasemid în serul de sânge.
Odată cu utilizarea simultană a corticosteroizilor, amfotericină B risc crescut de hipokaliemie cu glicozide cardiace - creste riscul de glicozid intoxicație hipokaliemiei datorate (de polaritate înaltă și joasă) și elongația T1 / 2 (pentru polaritate scăzută).
Reduce clearance-ul renal al preparatelor de litiu și crește probabilitatea apariției intoxicației.
AINS reduce efectul diuretic sucralfat datorită inhibării sintezei PG, tulburări ale activității reninei în plasma sângelui și excreția de aldosteron. Ea îmbunătățește efectul hipotensiv al medicamentelor antihipertensive, neuromusculari blocada depolarizing miorelaxante (suxametoniului) și reduce efectul miorelaxante-depolarizante non (tubocurarină).
Odnovremennno luând doze mari de salicilați, pe fundalul terapiei torasemidă crește riscul de manifestare a toxicității lor (din cauza excreției renale competitive).
Aplicația secvențială sau simultană a torasemidului cu inhibitori ai ECA sau antagoniști ai receptorilor de angiotensină II poate conduce la o reducere puternică a tensiunii arteriale. Acest lucru poate fi evitat prin scăderea dozei de torasemid sau eliminarea temporară a acestuia. Utilizarea simultană a probenecid sau metotrexat poate reduce eficacitatea torasemidă (aceeași cale secretorie). Pe de altă parte, torasemida poate duce la o scădere a eliminării renale a acestor medicamente.
Odată cu utilizarea simultană a ciclosporinei și crește riscul de artrita torasemidă gutoase deoarece ciclosporina poate determina ruperea excreției renale urați și torasemidului - hiperuricemie. S-a raportat că pacienții cu un risc ridicat de a dezvolta nefropatie, luând în torasemidă, introducerea mediilor de contrast afectarea funcției renale au fost observate mai frecvent decât la pacienții cu risc crescut de a dezvolta nefropatie, care, înainte de introducerea mediilor de contrast au fost efectuate hidratare intravenoasă.
Instrucțiuni speciale când luați Diver
Aplicați strict conform prescripției medicului.
Pacienții cu hipersensibilitate la sulfonamide și sulfonilureice pot avea sensibilitate încrucișată la Diver.
În cazul pacienților cu insuficiență renală, se observă un risc crescut de dezvoltare a încălcărilor echilibrului apă-electrolitic. Pe parcursul tratamentului este necesară monitorizarea periodică a concentrației de electroliți în plasma sângelui (incluzând sodiu, calciu, potasiu, magneziu), acido-bazic, azotul rezidual, creatininei, acidului uric și pune în aplicare un tratament de remediere adecvat, dacă este necesar (cu mai mare multiplicitate y pacienții cu vărsături frecvente și în mijlocul fluide administrate parenteral).
Când apar azotemie și oligurie la pacienții cu boală renală progresivă severă, se recomandă întreruperea tratamentului.
La pacienții cu diabet zaharat sau cu toleranță redusă la glucoză, este necesară monitorizarea periodică a concentrațiilor de glucoză în sânge și urină.
La pacienții aflați în stare inconștientă, cu hiperplazie prostatică, îngustarea ureterelor, controlul diuretic este necesar în legătură cu posibilitatea de retenție urinară acută.
În timpul perioadei de tratament, pacienții trebuie să se abțină de la a conduce vehicule și de a exercita alte activități potențial periculoase, care necesită o concentrație crescută de atenție și viteză de reacții psihomotorii.
Condiții de depozitare
La o temperatură care nu depășește 30 ° C