Activitatea antianginală a blocantelor de canale de calciu
Medicamentele antianginoase sunt un grup de medicamente cu diferite mecanisme de acțiune. Acestea includ medicamente care conțin nitro, blocante ale receptorilor beta-adrenergici, blocanți ai canalelor de calciu "lente", derivați purinici, izochinoline, cromeni etc.
Cu toate acestea, în prezent, doar trei grupuri de medicamente au obținut recunoașterea specialiștilor: medicamente care conțin nitro, blocante ale beta-adrenoreceptorilor și blocante ale canalelor de calciu.
Efectele antianginoase ale antagoniștilor de calciu este asociat atât cu acțiunea lor directă asupra miocardului și a vaselor coronariene, iar efectul asupra hemodinamicii periferice. Cationul de calciu joacă un rol major în conjugarea electromecanică a celulelor musculare. Pe langa mezatona noradrenalina, adrenalina, activarea canalelor de calciu liber provoca alți factori: stimulare electrica, glicozide cardiace, serotonina, angiotensina. Celulele musculare netede vasculare sunt foarte dependente de reducerea puterii de deplasare de ioni de calciu din spațiul extracelular în compartimentul intracelular. Musculatura scheletică nu prezintă o astfel de dependență. Reducerea, ca reacție la astfel de impulsuri, are un caracter tonic. Canalele de calciu caracterizează sensibilitatea ridicată la acțiunea diferitelor substanțe care inhibă trecerea calciului prin membrana celulară în citoplasmă. Aceste proprietăți ale grupului de blocante ale canalelor de calciu bate utilizate cu succes în tratamentul hipertensiunii arteriale, insuficiență coronariană, și multe alte procese în care rolul important jucat de cresterea tensiunii musculare sau contracția vaselor.
Antagoniștii de calciu blochează intrarea ionilor de calciu în celulă, reduce conversia energiei asociate cu fosfați în lucru mecanic, reducând astfel capacitatea de a dezvolta tulpina miocardic și, prin urmare, reducerea contractilității acesteia. Acțiunea acestor agenți pe peretele vaselor coronare care duc la extinderea acestora (efect antispastic) și creșterea fluxului sanguin coronarian, în timp ce efectul asupra arterelor periferice - dilatarea arteriale sistemice, reduce rezistența periferică și a tensiunii arteriale sistolice. Datorită acestui fapt, aprovizionarea cu oxigen a miocardului crește, în timp ce necesarul de oxigen scade.
Utilizarea beta-adrenoblocerilor și a nifedipinei poate crește semnificativ toleranța pacienților la efort fizic datorită potențării reciproce a efectului antianginal. Dacă frecvența contracțiilor cardiace poate crește ușor cu numirea unei nifedipine, atunci cu această combinație nu se produce tahicardie sau se observă chiar o scădere a frecvenței cardiace. Presiunea arterială se modifică nesemnificativ.
Combinația de beta-blocante și verapamil în special atunci când este administrat intravenos, este considerată a fi contraindicată din cauza unică ce acționează atât asupra sistemului de conducere cardiac, tech și contractilității miocardice. Există cazuri de hipotensiune arterială severă, bradicardie și chiar asystol ventricular. Cu toate acestea, recent au existat câteva rapoarte privind rezultatele bune ale acestei asocieri cu administrarea orală a ambelor medicamente fără dezvoltarea insuficienței cardiace sau a altor complicații. Cu toate acestea, înainte de recomandarea acestei combinații pentru utilizare practică, sunt necesare studii serioase controlate.