FORMA DE DROGURI, COMPOZIȚIE ȘI AMBALAJ
Tabletele acoperite cu un capac de culoare albă sau aproape albă, rotunde, biconcave.
1 tab.
clorhidrat de propafenonă 150 mg,
care corespunde conținutului de propafenonă 135,7 mg
Excipienți: microcristalină granulat celuloză, amidon de porumb, copovidonă, croscarmeloză sodică, stearat de magneziu, laurii sulfat de sodiu, 5 hipromeloză, macrogol 6000, dioxid de titan, emulsie dimeticona cu silice.
10 buc. - blistere (5) - ambalaje din carton.
Clasa de medicamente antiaritmice IC, blochează canalele rapide de sodiu. Ea are o activitate slabă β-adrenoblokiruyuschey (corespunzând la circa 1/40 parte activitatea propranolol) și efect m anticolinergice. efect antiaritmic se bazeaza pe un anestezic local și o acțiune directă asupra myocardiocytes membranostabilizruyuschem, precum și blocarea receptorilor adrenergici p-adrenergici și a canalelor de calciu.
Efectul anestezic local corespunde aproximativ activității procainei.
Propafenona prin blocarea canalelor rapide de sodiu, determină o reducere dependentă de doză a ratei de depolarizare și deprimă faza 0 a potențialului de acțiune și a amplitudinii în fibrele Purkinje și fibrele contractile ventriculare, inhibă automatism. Încetinesc fibrele Purkinje. Prelungește timpul petrecut pe nodul sinoatrial și atria. Atunci când are loc o alungire aplicată intervalul propafenona PQ și extinderea QRS complexe (15 la 25) pe o electrocardiogramă și intervalele AH și HV de pe gisogramme. Încetinirea exploatația de droguri prelungește perioada refractară efectivă în atrii, AV-nod, grinzi suplimentare, și într-o măsură mai mică, ventricule. Nu există modificări semnificative în intervalul QT. Efectele electrofiziologice sunt mai pronunțate la ischemie decât la miocardul normal. Acesta are un efect inotrop negativ, care de obicei se manifestă cu o scădere a fracției de ejecție a ventriculului stâng mai mica de 40%.
Efectul medicamentului începe la o oră după ingestie, atinge un maxim după 2-3 ore și durează 8-12 ore.
După administrarea medicamentului, mai mult de 95% din propafenonă este absorbită. Biodisponibilitatea medicamentului crește neliniar cu doza crescătoare (de la 5% la 12%, cu o creștere a dozei unice de la 150 mg la 300 mg și atunci când este administrată într-o doză de 450 mg - până la 40-50%). Cmax se obține în 1-3,5 ore și este de 500-1500 μg / l.
Legarea la proteinele plasmatice din sânge și la organele interne este de 85-97%.
Permeabilitatea prin BBB și bariera placentară este scăzută. Vd - 3-4 l / kg.
Propafenona este aproape complet metabolizată. 11 metaboliți ai preparatului sunt descriși, farmacologic activi sunt 5-hidroxipropfenona și N-depropilpropafenona, care au activitate antiaritmică propafenonă comparabilă. Metabolismul oxidant depinde de citocromul specific, a cărui activitate este determinată genetic.
Intervalul terapeutic al concentrației propafenonei în plasma sanguină este de 0,5-2 mg / l.
T1 / 2 la pacienții cu metabolism intensiv este de 2 până la 10 ore, la pacienții cu metabolizare întârziată - de la 10 la 32 de ore.
Se excretă în urină - 38% sub formă de metaboliți (