FORMA DE DROGURI, COMPOZIȚIE ȘI AMBALAJ
Tabletele acoperite cu o peliculă de culoare albă sau aproape albă, rotundă, biconcave, cu gravate "E" pe una dintre fețe și număr "201" pe cealaltă, fără sau aproape fără miros.
1 tab.
quetiapine fumarat 28,78 mg,
care corespunde conținutului de quetiapină 25 mg
Excipienți: celuloză microcristalină, lactoză monohidrat, carboximetil amidon de sodiu (tip A), povidonă, stearat de magneziu, dioxid de siliciu coloidal anhidru.
Compoziția membranei: hipromeloză, dioxid de titan, lactoză monohidrat, macrogol 4000, triacetin (triacetilglicerol).
10 buc. - blistere (3) - ambalaje din carton.
10 buc. - blistere (6) - ambalaje din carton.
30 buc. - sticle de sticlă întunecată (1) - ambalaje din carton.
60 buc. - sticle de sticlă întunecată (1) - ambalaje din carton.
Medicament antipsihotic (antipsihotic). Are o afinitate mai mare pentru receptorii serotonin 5-HT2 decât pentru receptorii dopaminergici D1 și D2 ai creierului. De asemenea, are o afinitate mai mare pentru histaminele și adrenoreceptorii α1 și mai puțin pentru receptorii α2-adrenergici. Nu a existat o afinitate semnificativă pentru quetiapina pentru receptorii m-cholino și benzodiazepină.
În testele standard, quetiapina prezintă activitate antipsihotică.
Rezultatele studiului simptomelor extrapiramidale (EPS) la animale au arătat că quetiapina provoacă o catalepsie slabă într-o doză care blochează în mod eficient receptorii dopaminergici D2.
Quetiapina determină o scădere selectivă a activității neuronilor dopaminergici mesolimbici A10 în comparație cu neuronii nigrostriurali A9 implicați în funcția motorie.
În studiile clinice (la o doză de 75-750 mg / zi), nu a existat nicio diferență între utilizarea quetiocinei și placebo în incidența EPS și utilizarea concomitentă a medicamentelor anticholinergice.
Quetiapina nu determină o creștere prelungită a concentrației de prolactină în plasma sanguină. În numeroase studii cu o doză fixă, nu a existat nici o diferență în nivelul de prolactină atunci când se utilizează quetiapină sau placebo.
În studiile clinice, quetiapina a demonstrat eficacitatea în tratarea simptomelor pozitive și negative ale schizofreniei.
Efectul quetiapinei asupra receptorilor 5-HT2 și D2 continuă până la 12 ore după administrarea medicamentului.
Atunci când este utilizat intern, quetiapina este bine absorbită din tractul digestiv. Aportul de alimente nu afectează în mod semnificativ biodisponibilitatea quetiapinei.
Legarea la proteinele plasmatice este de aproximativ 83%.
Quetiapina este metabolizată activ în ficat. Sa constatat că CYP3A4 este enzima cheie a metabolizării quetiapinei mediată de CYP.
Principalii metaboliți se găsesc în plasmă, nu posedă o activitate farmacologică pronunțată. Quetiapina și unii dintre metaboliții săi au o activitate inhibitoare slabă împotriva izoenzimelor CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 și CYP3A4, dar numai la concentrații mai mari de 10-50 de ori concentrația observată în doza uzuală eficace de 300-450 mg / zi.
T1 / 2 este de aproximativ 7 ore. Aproximativ 73% din quetiapina este excretată în urină și 21% în cazul fecalelor. Mai puțin de 5% din quetiapină nu este metabolizată și se excretă neschimbată prin rinichi sau fecale.
Farmacocinetica în cazuri clinice speciale
Clearance-ul mediu plasmatic al quetiapinei este mai mic de aproximativ 25% la pacienții cu insuficiență renală severă (CC 1/10); deseori (1/100); uneori (1/1000); rareori (