Denumirea comercială a medicamentului: VARFARIN NICOMED
Denumire internațională non-proprietăți: Warfarin
Formă de dozare: Tablete
Ingredient activ: warfarină sodică 2,5 mg
Componente auxiliare: lactoză, amidon de porumb, hidrofosfat de calciu dihidrat, indigocarmină, povidonă 30, stearat de magneziu.
Tablete rotunde de formă biconvexă cu risc încrucișat, albastru deschis.
Mijloace anticoagulante de acțiune indirectă.
Codul ATX: B01AA03.
Blocuri de Warfarina sinteza hepatica a vitaminei K factori de coagulare dependenți, și anume factorul II, VII, IX și X. concentrație sanguină a acestor componente scade, încetinirea procesului de coagulare. Începe acțiunea anticoagulantă are loc în termen de 36-72 ore de la începerea administrării medicamentului cu dezvoltarea efectului maxim pentru 5-7 zile de la începutul cererii. După întreruperea tratamentului, reapariția factorilor de coagulare dependenți de vitamina K are loc în decurs de 4-5 zile.
Medicamentul este absorbit rapid din tractul gastro-intestinal. Legarea la proteinele plasmatice este de 97-99%. Metabolizat în ficat. Warfarina este un amestec racemic, izomerii R și S fiind metabolizați în ficat în diferite moduri. Fiecare dintre izomeri este transformat în 2 metaboliți principali. Catalizatorul principal pentru metabolizarea warfarinei S-enantiomer este enzima CYP2C9, și pentru R-enantiomer al CYP1A2 warfarină și CYP3A4. warfarina izomerul levogir (S - warfarină) are o activitate anticoagulantă de 2-5 ori mai mare decât izomerul dextro (R-enantiomer), dar perioada de înjumătățire de ultima mai mult. Pacienții cu CYP2C9 polimorfism enzimă, inclusiv alele CYP2C9 * 2 și CYP2C9 * 3, poate avea o sensibilitate crescută la warfarină și un risc crescut de sângerare. Warfarina este excretat sub formă de metaboliți inactivi în bilă, care sunt reabsorbite în tractul gastrointestinal și excretați în urină. Timpul de înjumătățire este cuprins între 20 și 60 de ore. Pentru enantiomerul R al timpului de înjumătățire de la 37 la 89 de ore pentru enantiomerul S al 21 la 43 de ore.
Indicații pentru utilizare
Tratamentul și prevenirea trombozei și embolismului vaselor de sânge: tromboză venoasă acută și recurentă, embolie pulmonară; prevenirea secundară a infarctului miocardic și prevenirea complicațiilor tromboembolice după infarctul miocardic; prevenirea complicațiilor tromboembolice la pacienții cu fibrilație atrială, deteriorarea supapelor de inimă sau supapele cardiace protetice; tratamentul și prevenirea atacurilor ischemice tranzitorii și a accidentelor vasculare cerebrale, prevenirea trombozei postoperatorii
Rețelele stabilite sau suspectate de hipersensibilitate la medicament, sângerare acută, sarcina (primul trimestru și ultimele 4 săptămâni de sarcină), ficat sau rinichi boală severă acută DIC, deficit de proteină C și S, trombocitopenie, pacienții cu un risc crescut de sângerare, inclusiv pacienți cu tulburări hemoragice, varice esofagiene, anevrism, puncție lombară, ulcer gastric și 12 ulcer duodenal, cu leziuni severe (inclusiv operaționale), bacteriene endocardită, hipertensiune malignă, accident vascular cerebral hemoragic, hemoragie intracraniană.
Sarcina și alăptarea.
Warfarina este rapid traversează placenta, are efecte teratogene asupra fatului (hipoplazie nazala si condrodisplazie, atrofie optica, cataracta, ceea ce duce la orbire totală sau parțială, retard mental și dezvoltarea fizică și microcefalie), la 6-12 săptămâni de gestație. Medicamentul poate provoca sângerare la sfârșitul sarcinii și în timpul travaliului. Medicamentul nu poate fi administrat în primul trimestru de sarcină și în ultimele 4 săptămâni. Utilizarea warfarinei nu este recomandată în perioadele rămase de sarcină, cu excepția cazurilor de extremă necesitate.
Warfarina se excretă în laptele matern în cantități nemaurate și nu afectează activitatea de coagulare a sugarului hrănit. Warfarina poate fi utilizată în timpul alăptării.
Dozare și administrare
Warfarina este prescris o dată pe zi, de preferință în același timp. Durata tratamentului este determinată de medic în conformitate cu indicațiile de utilizare.
Controlul în timpul tratamentului: Înainte de începerea tratamentului, raportul internațional normalizat (MORM) este determinat. Monitorizarea suplimentară a laboratorului este efectuată în mod regulat la fiecare 4-8 săptămâni. Durata tratamentului depinde de starea clinică a pacientului. Tratamentul poate fi anulat imediat.
Pacienții care nu au luat anterior Warfarin:
Doza inițială este de 5 mg pe zi (2 comprimate pe zi) în primele 4 zile. În a 5-a zi de tratament, se determină MHO și, conform acestui indicator, se administrează o doză de întreținere a medicamentului. De obicei, doza de întreținere a medicamentului este de 2,5-7,5 mg pe zi (1-3 comprimate pe zi).
Pacienții care au luat anterior warfarină:
Doza inițială recomandată este o doză dublă dintr-o doză cunoscută de întreținere a medicamentului și se administrează în primele 2 zile. Tratamentul este apoi continuat cu o doză de întreținere cunoscută. În a 5-a zi de tratament, monitorizarea MHO și ajustarea dozei sunt efectuate în conformitate cu acest indicator. Se recomandă să se mențină indexul MHO de la 2 la 3, în cazul profilaxia și tratamentul trombozei venoase, embolism pulmonar, fibrilatie atriala, cardiomiopatie dilatativă, boli valvulare complicate, bioproteze valve cardiace prostetice. Valorile MHO mai mari de la 2,5 la 3,5 sunt recomandate pentru înlocuirea supapelor protetice cu proteze mecanice și infarct miocardic acut complicat.
Nu există recomandări specifice pentru a lua warfarină la vârstnici. Cu toate acestea, pacienții vârstnici trebuie monitorizați cu atenție, deoarece: ei au un risc mai mare de a dezvolta efecte secundare.
Pacienții cu insuficiență hepatică:
Perturbarea funcției hepatice crește sensibilitatea la warfarină, deoarece ficatul produce factori de coagulare și, de asemenea, metabolizează warfarina. Acest grup de pacienți necesită o monitorizare atentă a indicatorilor MHO.
Pacienții cu insuficiență renală:
Pacienții cu insuficiență renală nu au nevoie de recomandări speciale pentru alegerea unei doze de warfarină. Pacienții aflați pe dializă peritoneală nu au nevoie de o doză suplimentară de warfarină.
Intervenții chirurgicale planificate (elective):
Terapia anticoagulantă pre-, peri- și postoperatorie se efectuează așa cum se arată mai jos (dacă este necesară anularea urgentă a efectului anticoagulant oral - vezi pct. "Supradozaj").
Identificați MHO cu o săptămână înainte de operațiunea programată.
Opriți administrarea warfarinei cu 1 până la 5 zile înainte de operație. În cazul unui risc crescut de tromboză, heparina cu greutate moleculară mică este administrată subcutanat pacientului pentru profilaxie. Durata întreruperii administrării warfarinei depinde de MHO. Acceptarea warfarinei este întreruptă:
- timp de 5 zile înainte de operație, dacă MHO> 4,0
- Cu 3 zile înainte de operație, dacă MHO este de la 3,0 la 4,0
- Cu 2 zile înainte de operație, dacă MHO este de la 2,0 la 3,0
Determinați MHO seara înainte de operație și introduceți 0,5-1,0 mg de vitamină K1 oral sau intravenos dacă INR> 1,8.
Luați în considerare necesitatea perfuzării cu heparină nefracționată sau administrarea preventivă a heparinei cu greutate moleculară mică în ziua intervenției chirurgicale.
Continuați administrarea subcutanată de heparină cu greutate moleculară mică timp de 5-7 zile după intervenția chirurgicală cu warfarină reconstituită concomitent.
Continuați să luați warfarină cu o doză normală de întreținere în aceeași zi seara după intervenții chirurgicale mici și în ziua în care pacientul începe să primească hrănire enterală după o intervenție chirurgicală majoră.
Foarte frecvent:> 1/10 - sângerare.
Adesea:> 1/100, 1/1 LLC, 1/10000,