Descrierea formei de dozare
Tablete albe, rotunde, biconvexe, acoperite cu o cochilie, gravate pe o parte a "ALN 70".
Acțiune farmacologică
Acțiune farmacologică - inhibarea resorbției osoase.
farmacodinamie
Inhibitor specific non-hormonal al resorbției osoase osteoclaste, suprimând activitatea osteoclastică. Aceasta stimulează osteogeneza și restabilește echilibrul pozitiv între resorbția osoasă și recuperarea osoasă, crește densitatea minerală osoasă (regleaza metabolismul calciului si fosforului), promovează formarea țesutului osos, cu o structură histologică corectă.
Farmacocinetica
Absorbție. Biodisponibilitatea alendronatului într-o doză de 70 mg pentru administrare orală înainte de mese, timp de 2 ore, înainte de un mic dejun standard, a fost de 0,64% la femei și de 0,59% la bărbați. Când a fost administrat o oră sau o jumătate de oră înainte de micul dejun, biodisponibilitatea alendronatului a fost redusă la 0,46 și respectiv 0,39%. Studiile clinice au confirmat eficacitatea alendronatului când este utilizat cu cel puțin 30 de minute înainte de prima masă sau băutură.
Biodisponibilitatea alendronatului este nesemnificativă atunci când este administrată cu alimente sau în decurs de 2 ore după masă. Atunci când sunt combinate cu cafea sau suc de portocale, biodisponibilitatea medicamentului este redusă cu aproximativ 60%.
Distribuție. Alendronatul după administrarea intravenoasă la o doză de 1 mg / kg este distribuit temporar în țesuturile moi și apoi redistribuit rapid în țesutul osos sau excretat în urină. Media Vss, fără a lua în calcul țesutul osos, este de aproximativ 28 de litri la om. Concentrația medicamentului în plasma sanguină este neglijabilă (mai mică de 5 ng / ml). Legătura cu proteinele plasmatice este de aproximativ 78%.
Metabolism. Nu există dovezi că alendronatul este metabolizat în organismul uman.
Retragere. După o singură pe / în atomii de carbon marcați cu alendronat, [14C], timp de 72 h rinichi eliberat aproximativ 50% din material și o cantitate mică - prin intestin. După o singură pe / în alendronat de sodiu aproximativ 50% din medicamentul excretat în urină în decurs de 72 de ore. Final T1 / 2 este mai mare de 10 de ani, reflectând eliberarea acidului alendronic din os.
Farmacocinetica la grupuri specifice de pacienți
Paul. Biodisponibilitatea acidului alendronic nu este semnificativ diferită la bărbați și femei.
Vârstnici. Biodisponibilitatea și excreția acidului alendronic sunt similare la pacienții vârstnici și mai tineri.
Cursa. Diferențele farmacocinetice pe baza rasei nu au fost studiate.
Funcția renală este afectată. La voluntari sănătoși, acidul alendronic, care nu se acumulează în țesutul osos, se excretă rapid în urină. Studiile farmacocinetice controlate privind utilizarea acidului alendronic în insuficiența renală nu sunt disponibile, dar la pacienții cu disfuncție renală severă excreția acidului alendronic va fi redusă. Prin urmare, acumularea de acid alendronic în țesutul osos poate fi oarecum mai mare la pacienții cu insuficiență renală. Cu creatinină Cl de la 35 la 60 ml / min, nu este necesară ajustarea dozei. Utilizarea acidului alendronic la pacienții cu creatinină CI mai mică de 35 ml / min nu este oferită din cauza lipsei de experiență.
Încălcarea funcției ficatului. La pacienții cu insuficiență hepatică, nu este necesară corectarea dozei de acid alendronic, deoarece nu este metabolizată și nu este excretată cu bilă.
Indicarea Forosa®
tratamentul osteoporozei la femeile aflate în postmenopauză, inclusiv pentru a reduce riscul fracturilor de compresie ale fracturilor coloanei vertebrale și șoldului;
tratamentul osteoporozei la bărbați pentru prevenirea fracturilor;
tratamentul osteoporozei cauzat de utilizarea prelungită a GCS.
Contraindicații
hipersensibilitate la alendronat sau la alte componente ale medicamentului;
strictura sau achalasia esofagului și alte afecțiuni care duc la încetinirea progresului alimentar de-a lungul esofagului;
incapacitatea pacientului de a sta sau de a sta timp de 30 de minute;
insuficiență renală severă (creatinină CI <35 мл/мин);
tulburări severe în metabolismul mineralelor;
vârsta copiilor (eficacitatea și siguranța utilizării nu au fost stabilite).
Precauții: pacienții cu tulburări gastrointestinale cum ar fi disfagia, gastrita, duodenita, ulcerul peptic în faza acută, hemoragie gastro-intestinală activă sau intervenția chirurgicală pe istoricul gastrointestinal superior, hipovitaminoza D.
Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
Nu există date privind utilizarea acidului alendronic la femeile gravide. În studiile pe animale, a existat o perturbare a formării țesutului osos fetal atunci când s-au utilizat doze mari de acid alendronic, disfuncții ale travaliului legate de hipokaliemie. Nu utilizați medicamentul în timpul sarcinii.
Nu se știe dacă acidul alendronic pătrunde în laptele matern uman, așa că dacă acidul alendronic este necesar în timpul alăptării, trebuie abordată problema opririi alăptării.
Efecte secundare
Conform OMS, efectele nedorite sunt clasificate în funcție de frecvența lor de dezvoltare după cum urmează: adesea (≥1 / 100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.
Din tractul GI: adesea - dureri abdominale, tulburări dispeptice (constipație sau diaree, flatulență), disfagie, arsuri la stomac; rar - greață, vărsături, esofagită, gastrită; rar - stricturi esofagiene, ulcerații ale membranelor mucoase ale gurii, faringelui, esofagului, stomacului și ulcer duodenal, hemoragie melenei gastro-intestinal superior; foarte rar - perforarea esofagului.
Din sistemul nervos. frecvența este necunoscută - amețeli, distorsiuni ale gustului, dureri de cap, iritabilitate.
Din partea organului de viziune: rareori - scleritis, uveită (inflamația coroidului ochiului) și inflamația țesutului conjunctiv epistoleal.
Afecțiuni cutanate și ale țesutului subcutanat: foarte rar - reacții de hipersensibilitate (incluzând înroșirea pielii, urticarie, edem angioneurotic, reacții cutanate severe, inclusiv sindrom Stevens-Johnson și necroliză epidermică toxică); frecvența este necunoscută - alopecie, fotosensibilitate.
Din țesutul musculoscheletal și conjunctiv: adesea - dureri musculare, dureri osoase; rareori - dureri severe în mușchii oaselor și articulațiilor; frecvența este necunoscută - osteonecroză maxilară (a se vedea „Instrucțiuni speciale“.) fracturile de energie ale corpului femural proximal, umflarea articulațiilor.
Indicatori de laborator: foarte rar - hipocalcemie tranzitorie asimptomatică și hipofosfatemie.
interacțiune
Utilizarea simultană a preparatelor de calciu (inclusiv aditivii alimentari) și a antiacidelor agravează absorbția alendronatului. În acest sens, se recomandă să luați alte medicamente nu mai devreme de 30 de minute după administrarea medicamentului Forosa®.
AINS (inclusiv acidul acetilsalicilic) poate crește efectele secundare ale acidului alendronic din tractul digestiv.
Cu toate acestea, studiile speciale privind interacțiunile medicamentoase nu au fost efectuate, utilizarea alendronatului în studiile clinice cu un număr mare de medicamente utilizate pe scară largă nu a fost însoțită de dezvoltarea de interacțiuni semnificative din punct de vedere clinic.
Dozare și administrare
Pentru a asigura o absorbție adecvată a tabletelor de medicament luate înainte de mese Foroza®nuzhno dimineata cu un pahar de apă obișnuită (cel puțin 200 ml) timp de cel puțin 30 de minute înainte de prima masă, băutură sau alte medicamente. Alte băuturi (inclusiv apă minerală) pot reduce absorbția medicamentului.
Pentru a reduce riscul de iritare a esofagului, trebuie luate comprimatele de Forosa®:
1. Numai după trezire completă și în creștere din pat.
2. Înghițiți întregi (este interzis să le mestecați, să le dizolvați sau să le dizolvați în gură datorită posibilei formări a ulcerului în cavitatea orală și faringe.
3. Nu este necesar să luați o poziție orizontală înainte de prima masă, care trebuie făcută nu mai devreme de 30 de minute după administrarea comprimatelor.
4. Este interzisă administrarea medicamentului înainte de a merge la culcare sau înainte de a se ridica din dimineața.
Doza recomandată este de 70 mg (1 tabel) o dată pe săptămână.
Pentru pacienții vârstnici și pacienții cu insuficiență hepatică, nu este necesară ajustarea dozei moderate de disfuncție renală (creatinină CI> 35 ml / min).
La pacienții cu disfuncție renală severă (creatinină CI mai mică de 35 ml / min), medicamentul nu este oferit deoarece nu există experiență în această populație.
supradoză
Simptome: dureri abdominale, tulburări dispeptice, disfagie, arsuri la stomac, esofagită, gastrită; se pot dezvolta hipocalcemie și hipofosfatemie.
Tratamentul: simptomatic. Este prezentată utilizarea laptelui și preparatelor antacide pentru legarea alendronatului. În legătură cu riscul de leziuni esofagiene, nu este necesară inducerea vărsăturilor, pacientul trebuie să fie în poziție verticală.
Instrucțiuni speciale
Utilizați numai apă obișnuită pentru a lua comprimatele Porose ®. alte băuturi (inclusiv apă minerală, ceai, cafea, sucuri de fructe) afectează absorbția medicamentului. Administrarea alendronatului înainte de culcare sau în poziție orizontală crește riscul de esofagită.
În cazul în care simptomele de iritație esofagiene, cum ar fi disfagia, dureri în piept sau apariția / agravarea pirozis disponibile pacienților ar trebui să vadă un medic pentru a evalua posibilitatea continuării tratamentului. Riscul de efecte secundare grave pe partea esofagului este mai mare la pacienții care iau acid alendronic cu încălcarea acestei instrucțiuni și / sau continuarea administrării după apariția simptomelor care indică iritarea esofagului. Este important să explicați în detaliu pacientului regulile de administrare a medicamentului și să vă asigurați că le-a înțeles. Pacienții trebuie să fie conștienți de riscul crescut de apariție a evenimentelor adverse din partea esofagului în cazul abaterilor de la instrucțiuni.
Înainte de inițierea tratamentului cu Forosa®, este necesară corectarea hipocalcemiei și a altor tulburări metabolice (cum ar fi deficiența de vitamina D). În legătură cu o creștere a terapiei cu alendronat a densității minerale osoase este, probabil, la un nivel nesemnificativ asimptomatice clinic scăderea de calciu și fosfat în ser, în special la pacienții care au primit corticosteroizi în care absorbția calciului poate fi redus. Prin urmare, asigurarea aportului unor cantități suficiente de calciu și vitamina D în organism este deosebit de importantă la pacienții care primesc SCS.
Pacienții trebuie avertizați că, dacă pierdeți o doză de medicament la o doză de 1 dată pe săptămână, ar trebui să ia 1 masă. în dimineața zilei următoare (este inacceptabil să luați 2 comprimate într-o singură zi). În continuare este necesar să continuăm să luăm 1 tabel. ziua din săptămână care a fost selectată la începutul tratamentului.
Există, de asemenea, dovezi de osteonecroză a maxilarului la pacienții cu osteoporoză care primesc bisfosfonați pe cale orală. Inainte de primul tratament cu bifosfonați la pacienții cu factori de risc asociați (de exemplu, cancer, chimioterapie, radioterapie, GCS, igienă orală deficitară, anemie, coagulopatie, infecții, boli de mestecat) trebuie să fie supuse cercetării dentare cu prevenție stomatologică adecvată. În timpul tratamentului, acești pacienți ar trebui să evite intervenția dentară invazivă ori de câte ori este posibil. Pentru pacienții care au dezvoltat osteonecroză mandibulară în timpul tratamentului cu bifosfonați, intervenția chirurgicală dentară poate duce la agravarea afecțiunii.
Nu sunt disponibile date privind posibila reducere a riscului de osteonecroză a maxilarului după întreruperea tratamentului cu bifosfonați la pacienții care necesită intervenție dentară.
Fracturile de mică energie (de asemenea, cunoscut sub numele de fracturi de stres) diafizei proximale a femurului poate să apară la pacienții care au primit acid alendronic lung. Fracturile pot să apară după traumatisme minime, sau, în absența acestuia, unii pacienți pot prezenta dureri la nivelul șoldului, de multe ori - cu semnele exterioare ale fracturii de stres timp de câteva săptămâni / luni, până fractura completa a femurului.
Fracturile redus de energie ale corpului femural proximal au fost adesea bilaterale, astfel încât pacienții cu fractură pe termen lung a corpului femural tratați cu bifosfonați, ar trebui să efectueze un studiu al coapsei opuse. Întreruperea tratamentului cu bifosfonați la pacienții cu fracturi de stres se efectuează cu ușurință după evaluarea stadiului lor, pe baza unei evaluări individuale a raportului risc / beneficiu.
Decizia de a efectua tratamentul trebuie luată individual pentru fiecare pacient, după o evaluare aprofundată a raportului risc / beneficiu, în special pentru pacienții cu esofag Barrett.
Impact asupra capacității de a conduce vehicule și de a se angaja în alte activități care necesită o concentrație și o viteză mai mare de reacții psihomotorii. Acidul alendronic nu afectează capacitatea de a conduce vehicule și de a se angaja în alte activități care necesită o concentrație și o viteză mai mare de reacții psihomotorii.
Precauții speciale pentru distrugerea medicamentelor neutilizate. Nu este nevoie de precauții speciale atunci când distrugeți un medicament neutilizat.
Forma emiterii
Tablete, filmate, 70 mg. Cu 2 sau 4 tabele. într-un blister din aluminiu / aluminiu; 1, 2, 3, 4 sau 6 blistere într-o cutie de carton.
producător
Lek dd Verovshkova 57, Ljubljana, Slovenia.
Pretențiile consumatorilor de a trimite la ZAO Sandoz: 125317, Moscova, Presenskaya nab, 8, p. 1.
Tel. (495) 660-75-09; fax: (495) 660-75-10.
Condiții de concediu din farmacii
Condiții pentru depozitarea medicamentului Forosa®
Într-un loc uscat, întunecat la o temperatură de cel mult 25 ° C.
A nu se lăsa la îndemâna copiilor.
Perioada de valabilitate a medicamentului Forosa®
Nu utilizați după data de expirare tipărită pe ambalaj.