Caracteristici generale. ingrediente:
1 ml de soluție conține gentamicin sulfat în termeni de gentamicină și substanță anhidră - 40 mg;
Substanțe suplimentare: pirosulfit de sodiu, acid etilen-diamino-tetra-acetic disodic (Trilon B), apă pentru preparate injectabile.
Caracteristicile fizice și chimice de bază: umbra transparentă incoloră sau lichidă ușoară.
Proprietăți farmacologice:
Farmacodinamica. Gentamicina este un antibiotic al grupului aminoglicozidic cu un spectru larg de acțiune. Mecanismul de acțiune este asociat cu inhibarea subunităților ribozomale 30S. testele in vitro confirmă activitatea împotriva diferitelor specii de microorganisme Gram-pozitive și Gram-negative: Escherichia coli, Proteus spp. (Indolpolozhitelny și indolotritsatelny), Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella spp. Enterobacter spp. Serratia spp. Citrobacter spp. Salmonella spp. Shigella spp. și Staphylococcus spp. (inclusiv tulpinile rezistente la penicilină și meticilină). Următoarele microorganisme sunt de obicei rezistente la gentamicină: Streptococcus pneumoniae, majoritatea streptococi, enterococi, Neisseria meningitidis, Treponema pallidum și bacterii anaerobe, cum ar fi Bacteroides spp. sau Clostridium spp.
Farmacocinetica. Gentamicina este ușor absorbită, atingând o concentrație maximă în plasma sanguină după 30 - 60 de minute. după injectarea intramusculară.
Concentrațiile terapeutice în sânge persistă timp de 6-8 ore.
După introducerea prin picurare intravenoasă, concentrația de antibiotic în plasma sanguină în primele ore depășește concentrația atinsă după administrarea intramusculară a medicamentului. Legătura cu proteine este de 0-10%.
În concentrațiile terapeutice se determină în țesutul rinichilor, plămânilor, exsudațiilor pleurale și peritoneale. În mod normal, gentamicina nu trece prin bariera hemato-encefalică atunci când este administrată parenteral, dar cu meningită, crește concentrația în lichidul cefalorahidian. Medicamentul se excretă în laptele matern.
Aproximativ 70% din gentamicinei în câteva zile excretată nemodificată în urină prin filtrare glomerulară. Timpul de înjumătățire plasmatică este de aproximativ 2 ore. Dacă funcția excretoare a rinichilor este încălcată, concentrația crește substanțial și timpul de înjumătățire al gentamicinei crește.
Indicatii pentru utilizare:
Având în vedere lățimea terapeutică limitată a gentamicinei, aceasta ar trebui utilizată în cazurile în care microorganismele sunt rezistente la antibiotice mai sigure. Sulfatul de gentamicină este prescris pentru tratamentul infecțiilor cauzate de agenții patogeni sensibili, incluzând:
• septicemie (inclusiv sepsis neonatal);
• infecții ale tractului urinar cronic;
• boli infecțioase ale tractului respirator inferior;
• boli infecțioase ale pielii, oaselor, țesuturilor moi; arsuri infectate
plăgilor;
• bolile infecțioase ale sistemului nervos central (inclusiv meningita) în combinație cu
# 61538; -lactam antibiotice;
• infecții ale cavității abdominale (inclusiv peritonită);
• infecții însoțite de boli care distrug rezistența
corpului uman (leucemie, diabet, terapie cu corticosteroizi etc.). În acestea
cazuri de gentamicină, de obicei aplicate în combinație cu beta-lactam
antibiotice.
Aplicarea Gentamicina sulfat prezentat în conjunctivită acută și cronică, ulcerul cornean, keratita, keratoconjunctivita, iritei cronice și acute, blefarită acute și cronice, dacriocistita și alte boli infecțioase și inflamatorii ale ochiului, precum și pentru prevenirea și tratamentul complicațiilor purulente după o intervenție chirurgicală pentru ochi.
Dozare și administrare:
Sulfatul de gentamicină poate fi utilizat intramuscular sau intravenos.
Doza, calea de administrare și intervalele dintre administrații depind de gravitatea bolii și de starea pacientului. Schema de administrare a dozei se calculează pe baza greutății corporale a pacientului.
În caz de încălcare a funcției renale este necesară schimbarea regimului de dozare de droguri, astfel încât să se garanteze un tratament terapeutic adecvat. Cu fiecare ocazie, este necesar să se monitorizeze concentrația de gentamicină în serul de sânge. După 30-60 de minute după administrarea intravenoasă sau intramusculară, concentrațiile serice trebuie să fie de 5-10 μg / ml. o singură doză inițială pentru pacienții cu insuficiență renală cronică stabilă este de la 1 la 1,5 mg / kg greutate corporală, în continuare doza și intervalul dintre perfuzii este determinat în funcție de clearance-ul creatininei.
Clearance-ul creatininei Creatinina serică Toate intervalele ulterioare între
ml / min sânge, mg% din doză (% din doza inițială) prin administrare, oră
40-69 2.2-1.3 100 12
20-29 4.2-3.1 50 12
10-14 8.5-6.1 50 24
5-9 12 - 8.6 50 36
Pacienții adulți cu o infecție bacteriană care necesită dializă sunt prescrise la sfârșitul fiecărei dializă, de la 1 până la 1,5 mg de gentamicină pe kg de greutate corporală. Pentru dializa peritoneală, 1 mg de gentamicină se adaugă la 2 litri de soluție de dializă la adulți.
Când se administrează intravenos, volumul obișnuit al solventului (soluție salină sterilă sau glucoză 5%) este de 50-300 ml pentru adulți, iar pentru copii volumul solventului trebuie redus corespunzător. Durata perfuziei intravenoase este de 1-2 ore. (Concentrația gentamicinei în soluție nu trebuie să depășească 1 mg / ml = 0,1%)
Copii: Copiii sub 3 ani, sulfatul de gentamicină este prescris exclusiv pentru indicații de viață. Dozele zilnice sunt: pentru nou-născuți și sugari - 2-5 mg / kg, pentru copii cu vârsta cuprinsă între 1 și 5 ani - 1,5 - 3 mg / kg, 6-14 ani - 3 mg / kg. Doza zilnică maximă pentru copiii din toate grupele de vârstă este de 5 mg / kg. Medicamentul se administrează de 2-3 ori pe zi.
adulți
Doza zilnică obișnuită de medicament pentru pacienții cu o durată medie și severă a procesului infecțios este de 3 mg / kg greutate corporală intramusculară sau intravenoasă, împărțită în 2 până la 3 injecții. Doza zilnică maximă pentru adulți este de 5 mg / kg greutate corporală împărțită în 3 până la 4 injecții.
Durata obișnuită a medicamentului pentru toți pacienții este de 7 până la 10 zile. În infecțiile severe și complicate, cursul terapiei poate fi continuat după cum este necesar. În astfel de cazuri, se recomandă monitorizarea funcției rinichilor, a aparatului auditiv și a vestibularului, deoarece toxicitatea medicamentului se manifestă după utilizarea acestuia mai mult de 10 zile.
Calculul greutății corporale pentru care este necesară numirea gentamicinei.
Doza este calculată din greutatea corporală reală (FMT) dacă pacientul nu are o greutate excesivă (adică nu mai mult de 20% din greutatea corporală ideală (IMC)). Dacă pacientul este supraponderal, doza se calculează pentru o astfel de greutate corporală (DMT) conform formulei:
DMT = BMI + 0,4 (FMT-BMI).
Caracteristicile aplicației:
Pacienții cu afecțiuni renale trebuie să monitorizeze în mod regulat concentrațiile serice ale gentamicinei și ale funcției renale, precum și auzul.
Simptomele afectării funcției renale sau deteriorarea aparatului auditiv sau vestibular necesită întreruperea tratamentului cu gentamicină sau, în cazuri excepționale, doar corectarea dozei sale.
Sulfatul de gentamicină trebuie utilizat cu prudență la pacienții cu deshidratare, botulism, parkinsonism sau hipocalcemie, precum și la pacienții vârstnici.
Pacienții cu afecțiuni renale, pierderea auzului, amețeală sau zgomot în urechi sunt deosebit de sensibili la gentamicină.
În legătură cu o experiență clinică mică, nu se recomandă administrarea întregii doze zilnice de sulfat de gentamicină în astfel de condiții:
• arsuri cu o suprafață mai mare de 20%;
• fibroza chistică;
• ascite;
• endocardită;
• insuficiență renală cronică cu hemodializă;
• sepsis.
În cazul utilizării prelungite, doza de medicament trebuie să fie una care ar oferi un nivel de concentrație a gentamicinei în sânge, care nu depășește nivelul maxim admisibil. Pentru a face acest lucru, la pacienții cu risc, în timpul perioadei de tratament este necesară monitorizarea nivelului de gentamicină din sânge.
Sarcina și alăptarea. La numirea femeilor însărcinate, gentamicina poate avea un efect nociv asupra fătului (ototoxicitatea) și, prin urmare, gentamicina este prescrisă femeilor însărcinate numai din motive de viață.
În timpul sarcinii, medicamentul pătrunde în bariera hemato-encefalică și în lichidul amniotic.
Când hrăniți bebelușul cu laptele matern și necesitatea simultană de prescriere a sulfatului de gentamicină, mama trebuie fie să oprească alăptarea, fie să anuleze acest antibiotic. Influența asupra capacității de a conduce vehicule. Datele privind efectul asupra capacității de a conduce o mașină sau mașină acolo. Cu toate acestea, la unii pacienți, sulfatul de gentamicină în doze mari poate provoca un dezechilibru, care este însoțit de greață și amețeli, chiar și după retragerea tratamentului.
Efecte secundare:
Ototoxicitatea (afectarea nervului cranian opt), se poate dezvolta și pierderea auzului leziunii vestibular (cu leziuni simetrice ale aparatului vestibular, aceste încălcări, în unele cazuri, în stadii incipiente pot fi chiar neobservat). Un risc special poate fi durata prelungită a tratamentului cu gentamicină - 2 - 3 săptămâni.
Nefrotoksichnost: frecvența și gravitatea leziunii renale depinde de mărimea unei singure doze, durata tratamentului și a pacientului individual, controlul calității tratamentului și primirea simultană a altor medicamente nefrotoxice. leziuni renale se manifesta prin proteinurie, azotemie, rar -oliguriey, și, de regulă, este inversată.
Alte reacții adverse care au fost observate rar: nivelurile crescute ale transaminazelor serice (ALT, ACT), bilirubina, reticulocite și trombocitopenie. granulocitopenie. anemie. scăderea calciului seric, erupții cutanate, urticarie. mâncărime, febră, cefalee. vărsături. dureri musculare. Foarte rar există astfel de efecte secundare: greață. hipersalivație, pierderea poftei de mâncare, scădere în greutate, edem purpuriu, laringian. durere în articulații, hipotensiune și somnolență, blocare neuromusculară și depresie respiratorie sunt posibile.
În loc de gentamicină durere intramusculară disponibile, atunci când se administrează intravenos - flebita periflebita și dezvoltare.
Interacțiunea cu alte medicamente:
supradozaj:
În caz de supradozaj sau când apar reacții toxice cu semne sau simptome sau nefrotoxicitate și blocajul neuromuscular ototoxicitatea cu insuficienta respiratorie poate facilita îndepărtarea hemodializei gentamicinei a plasmei din sânge. în rata de dializă peritoneală de excreție a medicamentului este mult mai mic. La nou-născuți, este posibilă efectuarea unei transfuzii de sânge de schimb.
Condiții de depozitare:
A se păstra în întuneric și departe de copii, la o temperatură cuprinsă între 15 ° C și + 25 ° C Perioada de valabilitate a medicamentului este de 2 ani. Nu aplicați medicamentul după data de expirare.