Caracteristici generale. ingrediente:
Substanță activă
Un comprimat conține tartrat de metoprolol 50 mg sau 100 mg
excipienți
Lactoză, amidon de porumb, celuloză microcristalină, dioxid de siliciu metilat, povidonă K 25, dioxid de siliciu coloidal, stearat de calciu, amidon de sodiu carboximetil.
DESCRIERE
Rotundă, de la alb la alb, cu o nuanță cremoasă de culoare, se permite marmură, tablete plate cu fațete și risc pe o parte.
Proprietăți farmacologice:
Farmacodinamica. VAZOKARDIN se referă la blocante β cardioselectiv - receptorilor adrenergici, nu are activitate simpatomimetică intrinsecă și proprietăți de stabilizare a membranei. Acesta dispune antihipertensiv, antianginos și acțiune antiaritmică. Blocarea în doze β1 scăzute - receptorii adrenergici ai inimii, stimulat de catecolamine reduce formarea de cAMP din ATP, reduce intracelular curent de ioni de calciu are un cronotrop negativ, dromo-, BATM și efecte inotrope (ritm cardiac incetineste, inhibă conducție și excitabilitatea și reduce contractilitatea infarct).
rezistența totală periferică la începutul aplicării β - blocanți adrenergici (în primele 24 de ore după administrarea orală) - crește (ca rezultat retsiproktnogo creșterea activității α - stimularea adrenoreceptorilor si indepartarea β2 - receptorilor adrenergici), care este în 1 - 3 zile se întoarce la original și prelungit numire - este redusă.
efect hipotensiv cauzată de scăderea debitului cardiac și sinteza unei inhibarea sistemului renina renină - angiotensină (mai mare la pacienții cu renină inițială hipersecretie) și a sistemului nervos central, reducerea sensibilității baroreceptorilor a arcului aortic (nu va creste activitatea lor ca răspuns la o scădere a tensiunii arteriale) și, ca urmare, o scădere a influențelor simpatice periferice. Reduce tensiunea arteriala (BP) în stare de repaus, efort fizic si stres.
Efectul hipotensiv se dezvoltă rapid (tensiunea arterială sistolică este redus după 15 minute, maxim - după 2 ore) și durează 6 ore și a tensiunii arteriale diastolice se schimbă mai lent: o scădere constantă este observată după câteva săptămâni de administrare continuă. efectul antianginos este determinat printr-o reducere a cererii de oxigen miocardic prin scăderea frecvenței cardiace (diastola alungire și îmbunătățirea perfuziei miocardice) și contractilitatea și scăderea sensibilității la efectele inervației simpatice miocardic. Reduce numărul și severitatea atacurilor de angina pectorală și crește toleranța la exerciții fizice.
efect antiaritmic se datorează eliminării factorilor aritmogene (tahicardie, creșterea activității sistemului nervos simpatic, a crescut nivelurile cAMP, hipertensiune), reduce rata de excitație spontane a sinusurilor și stimulatorul extrauterine și decelerarea conducerii atrioventriculare (preferabil anterogradă și într-o măsură mai mică, în direcția retrograd prin atrioventricular (AV) nod și rute suplimentare.
Cu tahicardie supraventriculară. fibrilație atrială, tahicardie sinusală în afecțiuni cardiace funcționale și hipertiroidism, reduce ritmul cardiac sau chiar poate duce la restabilirea ritmului sinusal.
Acesta previne dezvoltarea de migrena. Atunci când este aplicat în doze terapeutice mari, spre deosebire de beta-blocante neselective -, are un efect mai puțin pronunțat asupra organelor care conțin β2 - receptorii adrenergici (pancreasul, mușchii scheletici, mușchii netezi ai arterelor periferice, bronsice si uterine) si metabolismul glucidic. Atunci când este utilizat în doze mari (peste 100 mg / zi), are un efect de blocare pe ambele p subtipului - receptorii adrenergici.
Farmacocinetica. Absorbția administrată pe cale orală este completă (95%). Concentrația maximă în plasma sanguină este atinsă între 1 și 2 ore după ingestie. Perioada de înjumătățire medie este de 3,5 ore (de la 1 oră până la 9 ore). Este supus unui metabolism presistemic intensiv, biodisponibilitatea fiind de 50% la prima doză și crește până la 70% la aplicare repetată. Aportul alimentar mărește biodisponibilitatea cu 20-40%. Biodisponibilitatea metoprololului crește cu ciroza hepatică. Conectarea cu proteinele plasmei sanguine - 10%. Pătrunde prin bariera hemato-cerebrală și placentară. Excretați în laptele matern în cantități mici. Metabolizate în ficat, 2 metaboliți posedă activitate beta-adrenoblocantă. Sistemul enzimatic CYP2D6 participă la metabolizarea medicamentului. Aproximativ 5% din medicament este excretat nemodificat de rinichi. Tratamentul pacienților cu funcție renală redusă nu necesită ajustarea dozei. Tulburările funcției hepatice încetinesc metabolizarea medicamentului, iar în cazul insuficienței funcției hepatice, doza de medicament trebuie redusă. Nu este eliminat în timpul hemodializei.
Indicatii pentru utilizare:
hipertensiune arterială (ca monoterapie sau în asociere cu alte medicamente antihipertensive), inclusiv tip hiperkinetic, tahicardie;
boala cardiacă ischemică: infarctul miocardic (prevenirea secundară), prevenirea atacurilor anginoase;
tulburări ale ritmului cardiac (tahicardie supraventriculară, extrasistol ventricular);
tirotoxicoză (terapie complexă);
prevenirea atacurilor de migrenă.
Dozare și administrare:
Tabletele sunt administrate pe cale orală cu alimente sau imediat după mese, tabletele pot fi împărțite la jumătate, dar nu mestecate și spălate cu lichid.
Hipertensiunea arterială
Doza zilnică inițială este de 50 - 100 mg în 1-2 doze (dimineața și seara). Cu efect terapeutic insuficient, doza zilnică poate fi crescută treptat la 100-200 mg.
Doza zilnică maximă este de 200 mg.
Angina pectorală, aritmii, prevenirea atacurilor de migrenă
100 - 200 mg pe zi în două doze divizate (dimineața și seara).
Prevenirea secundară a infarctului miocardic
200 mg pe zi în două doze divizate (dimineața și seara).
Tulburări funcționale ale activității cardiace, însoțite de tahicardie
100 mg pe zi în două doze divizate (dimineața și seara).
Când efectul terapeutic este atins, doza este redusă (sub supravegherea medicului).
Pacienții vârstnici li se recomandă să se înceapă tratamentul la 50 mg / zi.
Caracteristicile aplicației:
Efecte secundare:
Din sistemul nervos central: oboseală, slăbiciune, cefalee. amețeli. încetinirea vitezei reacțiilor mentale și motorii, parestezii la nivelul extremităților (la pacienții cu tulburare "intermitentă" și sindromul Raynaud), depresie. anxietate, atenție scăzută, somnolență, insomnie, vise "nightmarish", confuzie sau insuficiență de memorie pe termen scurt, sindrom astenic. slăbiciune musculară.
Din simțuri: rareori - vedere redusă. scăderea secreției de lichid lacrimal, uscăciunea și durerea ochilor, conjunctivita. zgomot în urechi. rinită.
Din sistemul cardiovascular: bradicardie sinusală. palpitații, scăderea semnificativă a tensiunii arteriale, hipotensiunea ortostatică (amețeli, uneori pierderea conștienței). Rar - scăderea contractilității miocardice, agravarea temporară a simptomelor de insuficiență cardiacă cronică (edem, umflarea picioarelor și / sau a piciorului inferior, scurtarea respirației), aritmii. manifestarea angiospasmului (tulburări circulatorii periferice crescute, răcirea extremităților inferioare, sindromul Raynaud), conductibilitatea miocardică afectată, cardiagia.
Din partea sistemului digestiv: greață. vărsături. dureri abdominale, gură uscată, diaree. constipație. schimbarea gustului.
Din piele: exacerbarea psoriazisului. reacții cutanate asemănătoare psoriazisului, hiperemie cutanată, exantemă. fotodermatoza, transpirație crescută, alopecie reversibilă.
Din partea sistemului respirator: congestie nazală, dificultate la expirație (bronhospasm în doze mari - pierderea selectivității și / sau la pacienții predispuși), dispnee.
În ceea ce privește sistemul endocrin: hipoglicemia (la pacienții care primesc insulină), rareori: hiperglicemia (la pacienții cu diabet zaharat insulino-dependent), starea hipotiroidului.
Indicatori de laborator: rareori - trombocitopenie (sângerare neobișnuită și hemoragie), agranulocitoză. leucopenia. activitate crescută a enzimelor "hepatice", extrem de rar - hiperbilirubinemie.
Influența asupra fătului: este posibilă întârzierea creșterii intrauterine. hipoglicemie. bradicardie.
Reacții alergice: urticarie. mâncărimi ale pielii. erupții cutanate.
Altele: dureri în spate sau articulațiilor, la fel ca toate beta - blocante, în cazuri rare, poate provoca o ușoară creștere a masei corporale, scăderea libidoului și / sau potența, încetarea bruscă a tratamentului - sindromul „anula“ (în creștere atacuri de angină creșterea tensiunii arteriale.).
Interacțiunea cu alte medicamente:
Nu se recomandă utilizarea simultană a inhibitorilor de monoaminooxidază (MAO) datorită unei creșteri semnificative a efectului hipotensiv. O întrerupere a tratamentului între administrarea inhibitorilor MAO și metoprolol trebuie să fie de cel puțin 14 zile.
Injectarea iv simultană de verapamil poate provoca stop cardiac.
Administrarea concomitentă de nifedipină duce la o reducere semnificativă a tensiunii arteriale.
Mijloacele pentru anestezie prin inhalare (derivați ai hidrocarburilor) măresc riscul de asuprire a funcției miocardice și dezvoltarea hipotensiunii arteriale.
adrenostimulyatorov Beta, teofilina, cocaina, ethrog (retenție de sodiu), indometacin și alte medicamente non-steroidale anti-inflamatoare (retenție de sodiu și blocarea sintezei de prostaglandine prin rinichi) reduce efectul hipotensiv.
Creșterea efectului opresiv asupra sistemului nervos central - cu etanol; sinteza efectului cardiodepresiv - cu mijloace pentru anestezie; risc crescut de încălcări ale circulației periferice - cu alcaloizi de ergot.
Atunci când sunt combinate cu agenți hipoglicemiani orali, este posibil să se reducă efectul lor; cu insulină - risc crescut de hipoglicemie, creșterea severității și prelungirii, mascarea unor simptome ale hipoglicemiei (tahicardie, transpirație, creșterea tensiunii arteriale).
Atunci când sunt combinate cu antihipertensivi, diuretice, nitroglicerina sau blocante „lent“ canale de calciu, se poate dezvolta o reducere bruscă a tensiunii arteriale), este necesară precauție specială în asociere cu prazosin); crește expresia decelerației frecvenței cardiace și depresia conducerii atrioventriculare - aplicarea metoprolol cu verapamil, diltiazem, antiaritmice (amiodarona), rezerpina, alfa - metildopa, clonidină, guanfacine, mijloace pentru anestezie generală și glicozide cardiace. Dacă metoprolol și clonidină sunt luați în același timp, cazurile de metoprolol, clonidina răsturnat în câteva zile (datorită riscului de sindrom „anulare“).
Inductorii enzimelor hepatice microsomale (rifampicină, barbiturice) determină creșterea metabolizării metoprololului, scăderea concentrației de metoprolol în plasma sanguină și scăderea efectului. Inhibitorii (cimetidină, contraceptive orale, fenotiazine) - cresc concentrația plasmatică.
Alergenii utilizați pentru imunoterapie sau extractele alergenice pentru testele cutanate, atunci când sunt combinate cu metoprolol, cresc riscul reacțiilor alergice sistemice sau anafilaxiei; substanțele radiopatice care conțin iod pentru administrare intravenoasă cresc riscul reacțiilor anafilactice.
Reduce clearance-ul xantinei (cu excepția difilinei), în special la pacienții cu clearance-ul inițial ridicat al teofilinei sub influența fumatului. Reduce clearance-ul lidocainei, crește concentrația de lidocaină în plasma sanguină.
Întărește și prelungește efectul relaxantelor musculare antidepolarizante; prelungește efectul anticoagulant al cumarinei.
Când se combină cu etanol, riscul unei scăderi semnificative a tensiunii arteriale crește.
Contraindicații:
• sensibilitate crescută la metoprolol sau la alte componente ale medicamentului, alte beta-blocante;
• șoc cardiogen;
• blocarea atrioventriculară a gradului II-III;
• bloc sinoatrial;
• sindrom de slăbiciune a nodului sinusal;
• bradicardie pronunțată;
Încălcări grave ale circulației periferice;
• insuficiență cardiacă în stadiul de decompensare;
• angină prinzmetală;
• hipotensiune arterială (în cazul utilizării în prevenirea secundară a infarctului miocardic - tensiunea arterială sistolică mai mică de 100 mmHg);
• Infarct miocardic acut (frecvența cardiacă mai mică de 45 de bătăi pe minut, intervalul PQ este mai mare de 0,25 secunde, tensiunea arterială sistolică este mai mică de 100 mm Hg)
• perioada de lactație (vezi "Sarcina și perioada de lactație");
• administrarea simultană a inhibitorilor MAO sau administrarea concomitentă intravenoasă a verapamilului (vezi "Interacțiunea")
• vârsta sub 18 ani (eficacitatea și siguranța nu sunt definite).
Cu prudență (vezi și "Instrucțiuni speciale") - diabet zaharat. acidoză metabolică. astm bronșic. boala pulmonară obstructivă cronică (emfizem, bronșită cronică obstructivă), obliterantă boli vasculare periferice ( „intermitent“ claudicație, sindrom Raynaud), hepatice cronice și / sau insuficiență renală. miastenia gravis. feocromocitom. Bloc AV de grad I, tireotoxicoză, depresie (inclusiv istorie), psoriazis. Sarcina, bătrânețe.
Sarcina și alăptarea. În timpul sarcinii, desemnați după indicații stricte, luând în considerare raportul beneficiu / risc (datorită dezvoltării bradicardiei fetale, hipotensiunii arteriale, hipoglicemiei). În același timp, se efectuează o monitorizare atentă, în special pentru dezvoltarea fătului. Monitorizarea strictă a nou-născuților este necesară în 48 până la 72 de ore de la naștere.
Influența metoprololului asupra nou-născutului, cu alăptare, nu a fost studiată, prin urmare femeile care iau VAZOKARDIN ar trebui să înceteze să alăpteze.
supradozaj:
Simptome: bradicardie severă severă a sinusurilor. amețeli. greață. vărsături. cianoza, scăderea semnificativă a presiunii arteriale, aritmia. ventricular extrasystole. bronhospasm. Sincopă, cu supradozaj acut - șoc cardiogen. pierderea conștiinței, coma, blocul atrioventricular (până la dezvoltarea blocadei transversale complete și a stopării cardiace), cardiagia.
Primele semne de supradozaj apar după 20 de minute - 2 ore după administrarea medicamentului.
Tratament: lavaj gastric și numirea absorbanților; Terapia simptomatică: În scădere marcată a tensiunii arteriale - pacientul trebuie să fie în poziția Trendelenburg; în cazul reducerii excesive a tensiunii arteriale, bradicardie și insuficiență cardiacă - în / la intervale de la 2 - 5 min, beta - stimulenți adrenergici - pentru a obține efectul dorit sau / 0,5 - 2 mg sulfat de atropină.
În absența unui efect pozitiv - dopamina, dobutamina sau norepinefrina (norepinefrina).
Ca urmare, poate fi administrarea a 1 până la 10 mg de glucagon, stabilirea unui electrostimulator intracardiac transvențional.
Când bronhospazma trebuie să intre în / în stimulatorii beta2 - adrenoreceptori.
Cu convulsii - injectare lentă de diazepam IV.
Hemodializa nu este eficientă.
Condiții de depozitare:
La o temperatură cuprinsă între 15 ° C și 25 ° C într-o zonă uscată, protejată de lumină și la îndemâna copiilor. Lista B. Perioada de valabilitate 3 ani. Nu utilizați după data de expirare tipărită pe ambalaj.