Formă de dozare:
Comprimate filmate.
Substanța activă:
levofloxacină 250 mg sau 500 mg (în termeni de levofloxacină hemihidrat - 256,23 mg și 512,46 mg).
excipienţi:
celuloză microcristalină, hipromeloză (hidroxipropilmetilceluloză), impelloză (croscarmeloză sodică), stearat de calciu.
Compoziția coșului:
hipromeloză (hidroxipropilmetilceluloză), macrogol 4000 (polietilenglicol, oxid de polietilenă), talc, dioxid de titan, oxid de fier, oxid galben.
Descriere:
Tabletele acoperite cu un strat de film de culoare galbenă, formă rotundă, biconcavă. Două straturi sunt vizibile pe secțiunea transversală.
Grupa farmacoterapeutică:
agent antimicrobian, fluorochinolon.
Proprietăți farmacologice
farmacodinamie
Levofloxacinul este un agent antibacterian cu spectru larg de sinteză din grupul de fluoroquinolone, care conține ca substanță activă levofloxacina, un izomer de izoxacină stângaci. Levofloxacina blochează ADN-giraza, perturbă suprasolicitarea și reticularea legăturilor ADN, inhibă sinteza ADN, provoacă modificări morfologice profunde în citoplasmă, peretele celular și membranele.
Levofloxacinul este activ împotriva majorității tulpinilor de microorganisme, atât in vitro, cât și in vivo.
Aerobe gram-pozitive microorganisme: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp, Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulazo-negativi methi-S (I), Staphylococcus aureus graecum-S, Staphylococcus epidermidis graecum-S, Staphylococcus spp (SNC), Streptococi Grupa C și G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni i / S / R, Streptococcus pyogenes, streptococi viridans peni-S / R.
Aerobic microorganisme Gram-negative: Acinetobacter baumannil, Acinetobacter spp, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, corrodens Eikenella, Enterobacter aerogenes, agglomerans Enterobacter, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae Ampi-S / R, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp, Moraxela Moraxella β + / β-, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae non PPNG / PPNG, Neisseria meningitidis, CONIS Pasteurella, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, spp, Proteus mirabilis , Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia spp, Pscudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp, Salmonella spp, Serratia marcescens, Serratia spp.
microorganisme anaerobe: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp, Peptostreptococcus, Propionibacterum spp, Veilonella spp.
Alte microorganisme: Bartonella spp, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp, Mycobacterium spp, Mycobacterium leprae, Micobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ricketsia spp, Ureaplasma urealyticum.
Farmacocinetica
Levofloxacinul este absorbit rapid și aproape complet după administrarea orală. Aportul alimentar are un efect redus asupra vitezei și integrității absorbției. Biodisponibilitatea a 500 mg levofloxacină după administrarea orală este de aproape 100%. După administrarea unei singure doze de 500 mg levofloxacină, concentrația maximă este de 5,2-6,9 μg / ml, timpul pentru atingerea concentrației maxime este de 1,3 ore. Perioada de înjumătățire este de 6-8 ore.
Legătura cu proteinele plasmatice este de 30-40%. Penetreaza țesuturi și organe: plămânii, mucoasa bronșică, spută, organe ale sistemului urogenital, ale țesutului osos, fluid cerebrospinal, prostatei, leucocite polimorfonucleare, macrofage alveolare.
În ficat, o mică parte este oxidată și / sau deacetilată. Se excretă din organism în principal prin rinichi prin filtrare glomerulară și secreție tubulară. După administrarea orală, aproximativ 87% din doză se excretă neschimbată timp de 48 de ore, mai puțin de 4% cu fecale timp de 72 de ore.
Indicații pentru utilizare
Boli infecțioase și inflamatorii provocate de susceptibila sinuzita acuta mikroorganizmami-, exacerbările acute ale bronșitei cronice, pneumoniei comunitare, infecții complicate ale tractului urinar (inclusiv pielonefrită), infecții necomplicate ale tractului urinar, prostatită, infecții ale pielii și țesuturilor moi, septicemia / bacteriemie asociate cu cele de mai sus indicații, infecții intra-abdominale.
Cu prudență
Medicamentul trebuie utilizat cu prudență la vârstnici datorită probabilității mari de scădere concomitentă a funcției renale, cu o deficiență de glucoză-6-fosfat dehidrogenază.
Dozare și administrare
Medicamentul se administrează oral o dată sau de două ori pe zi. Tabletele nu pot fi mestecate și spălate cu o cantitate suficientă de lichid (0,5 până la 1 cană), pot fi administrate înainte de mese sau între mese. Dozele sunt determinate de natura și gravitatea infecției, precum și de susceptibilitatea suspectată de patogen.
Pacienții cu funcție renală normală sau moderată redusă (clearance al creatininei> 50 ml / min.) Se recomandă următoarea schemă de administrare:
Sinuzită: 500 mg o dată pe zi - 10-14 zile.
Exacerbarea bronșitei cronice: 250 mg sau 500 mg o dată pe zi - 7-10 zile.
Pneumonie comunitară: 500 mg de 1-2 ori pe zi - 7-14 zile.
Infecții necomplicate ale tractului urinar: 250 mg o dată pe zi - 3 zile.
Prostatita: 500 mg o dată pe zi - 28 de zile.
Infecții complicate ale tractului urinar, inclusiv pielonefrită: 250 mg o dată pe zi - 7-10 zile.
Infecții ale pielii și ale țesuturilor moi: 250 mg o dată pe zi sau 500 mg 1-2 ori pe zi - 7-14 zile.
Septicemia / bacteremia: 250 mg sau 500 mg de 1-2 ori pe zi - 10-14 zile.
Infecție intraabdominală: 250 mg sau 500 mg o dată pe zi - 7-14 zile (în combinație cu medicamente antibacteriene care acționează asupra florei anaerobe).
După hemodializă sau dializă peritoneală ambulatorie permanentă, nu sunt necesare doze suplimentare.
Dacă nu este necesară funcția hepatică, este necesară o selecție specială a dozei, deoarece levofloxacina este metabolizată în ficat doar într-o măsură foarte mică.
Ca și în cazul utilizării altor antibiotice, se recomandă tratamentul cu Levofloxacin 250 mg și 500 mg să continue cel puțin 48-78 de ore după normalizarea temperaturii corporale sau după o recuperare confirmată de laborator.
Efect secundar
Frecvența acestui sau acelui efect secundar este determinată de următorul tabel:
Apariția efectelor secundare
Reacții alergice:
Uneori: mâncărime și roșeață a pielii.
Rare: reacții generale de hipersensibilitate (reacții anafilactice și anafilactice) cu simptome precum urticarie, constricție a bronhiilor și, eventual, sufocare severă.
În cazuri foarte rare: umflarea pielii și a membranelor mucoase (de exemplu, în față și faringe), scăderea bruscă a tensiunii arteriale și a șocului; sensibilitate crescută la radiațiile solare și ultraviolete (a se vedea "Instrucțiuni speciale"); alergie pneumonită; vasculita.
În unele cazuri: erupții severe pe piele, cu formarea de vezicule, cum ar fi sindromul Stevens-Johnson, necroliză epidermică toxică (sindrom Lyell) și eritem exudativ. Reacțiile frecvente de hipersensibilitate pot fi precedate uneori de reacții cutanate mai ușoare. Reacțiile de mai sus se pot dezvolta după prima doză în câteva minute sau ore după administrarea medicamentului.
Din sistemul digestiv:
Adesea: greață, diaree, creșterea activității enzimelor hepatice (de exemplu, alanin aminotransferază și aspartat aminotransferază).
Uneori: pierderea apetitului, vărsături, dureri abdominale, tulburări digestive.
Rar: diaree cu un amestec de sânge, care în cazuri foarte rare poate fi un semn de inflamație a intestinului și chiar de colită pseudomembranoasă (vezi "Instrucțiuni speciale").
Din partea metabolismului:
Foarte rar: o scădere a concentrației de glucoză în sânge, care este de o importanță deosebită pentru pacienții care suferă de diabet zaharat; posibile semne de hipoglicemie: creșterea poftei de mâncare, nervozitate, transpirație, tremurături. Experiența cu utilizarea altor chinolone indică faptul că aceștia sunt capabili să provoace o exacerbare a porfiriei la pacienții care suferă deja de această boală. Un efect similar nu este exclus chiar dacă se utilizează levofloxacină.
Din sistemul nervos:
Uneori: dureri de cap, amețeli și / sau amorțeală, somnolență, tulburări de somn.
Rar: anxietate, parestezie în mâini, tremurături, reacții psihotice cum ar fi halucinații și depresii, stare nervoasă, convulsii și confuzii.
Foarte rar: tulburări vizuale și auditive, încălcări ale sensibilității la gust și ale mirosului, scăderea sensibilității tactile.
Din sistemul cardiovascular:
Rar: creșterea frecvenței cardiace, scăderea tensiunii arteriale.
Foarte rar: colaps vascular (asemănător șocului).
În unele cazuri: prelungirea intervalului Q-T.
Din sistemul musculoscheletic:
Rar: leziuni ale tendonului (inclusiv tendonita), dureri articulare și musculare.
Foarte rar: ruperea tendoanelor (de exemplu, tendonul lui Achilles); acest efect secundar poate fi observat în 48 de ore de la începerea tratamentului și poate fi bilateral (a se vedea "Instrucțiuni speciale"); slăbiciune musculară, care este de o importanță deosebită pentru pacienții cu sindrom bulbar.
În unele cazuri: leziuni musculare (rabdomioliză).
Din sistemul urinar:
Rar: niveluri crescute de bilirubină și creatinină serică.
Foarte rar: afectarea funcției renale până la insuficiența renală acută, nefrită interstițială.
Din hematopoieză:
Uneori: o creștere a numărului de eozinofile, o scădere a numărului de leucocite.
Rare: neutropenie; trombocitopenie, care poate fi însoțită de creșterea sângerării.
Foarte rar: agranulocitoză și dezvoltarea infecțiilor severe (creșterea persistentă sau recurentă a temperaturii corpului, deteriorarea bunăstării).
În unele cazuri: anemie hemolitică; pancitopenie.
Alte reacții adverse:
Uneori: slăbiciune generală.
Foarte rar: febră.
Orice tratament antibiotic poate provoca schimbări în microflora, care este în mod normal prezentă la om. Din acest motiv, poate apărea o reproducere crescută a bacteriilor și ciupercilor rezistente la antibioticul utilizat, care, în cazuri rare, poate necesita un tratament suplimentar.
supradoză
Simptomele unei supradoze de droguri levofloxacin se manifestă la nivelul sistemului nervos central (confuzie, amețeli, afectarea stării de conștiență și convulsii convulsii de tip epipripadkov). Mai mult, pot fi marcate tulburări gastro-intestinale (de exemplu, greață) și leziuni erozive ale membranelor mucoase, Alungirea intervalului Q-T.
Tratamentul trebuie să fie simptomatic. Levofloxacinul nu este excretat prin dializă (hemodializă, dializă peritoneală și dializă peritoneală permanentă). Nu există un antidot specific.
Interacțiunea cu alte medicamente
Există semne de scădere semnificativă a pragului de pregătire convulsivă cu utilizarea simultană de chinolone și substanțe, care la rândul lor pot reduce pragul cerebral de pregătire convulsivă. În mod similar, acest lucru se aplică și în cazul utilizării simultane a chinolonilor și a teofilinei.
Efectul medicamentului Levofloxacin a slăbit în mod semnificativ cu administrarea simultană cu sucralfatul. Același lucru se întâmplă și cu utilizarea simultană a agenților antacidici care conțin magneziu sau aluminiu, precum și a sărurilor de fier. Levofloxacina trebuie administrată cu cel puțin 2 ore înainte sau 2 ore după administrarea acestor medicamente. Carbonatul de calciu nu a fost detectat.
În cazul utilizării concomitente a antagoniștilor de vitamină K este necesară controlul asupra sistemului de coagulare a sângelui.
Eliminarea (clearance-ul renal) al levofloxacinei a încetinit ușor prin acțiunea cimetidinei și probenicidului. Trebuie remarcat faptul că această interacțiune nu are practic semnificație clinică. Cu toate acestea, în timp ce utilizarea de tip droguri cimetidina probenicid și blocarea anumitor clearance-ul cale (secreție tubulară), tratamentul cu levofloxacină trebuie efectuată cu grijă. Aceasta se aplică în primul rând pacienților cu funcție renală limitată.
Levofloxacinul crește ușor timpul de înjumătățire al ciclosporinei.
Utilizarea glucocorticosteroizilor crește riscul ruperii tendoanelor.
Instrucțiuni speciale
Levofloxacinul nu poate fi utilizat pentru a trata copiii și adolescenții din cauza posibilității deteriorării cartilajului articular.
La tratarea pacienților de vârstă senilă, trebuie avut în vedere faptul că pacienții din acest grup suferă adesea de afectarea funcției renale (vezi pct. "Dozare și administrare").
În cazul pneumoniei severe cauzate de pneumococi, levofloxacina nu poate asigura efectul terapeutic optim. Infecțiile din spitale cauzate de anumiți agenți patogeni (P. aeruginosa) pot necesita tratament combinat.
În timpul tratamentului cu Levofloxacin, se poate dezvolta un episod de convulsii la pacienții cu leziuni cerebrale anterioare datorate, de exemplu, unui accident vascular cerebral sau unui traumatism sever.
În ciuda faptului că fotosensibilitatea observată în aplicarea levofloxacină este foarte rar, pentru a evita sa nepotrivită nu au fost supuse în mod inutil la lumină solară puternică sau la radiații ultraviolete artificiale.
Dacă se suspectează colită pseudomembranoasă, levofloxacina trebuie întreruptă imediat și este inițiat tratamentul adecvat. În astfel de cazuri, medicamentele care deprimă motilitatea intestinală nu trebuie utilizate.
Rareori observate la utilizarea medicamentului tendonita Levofloxacinului (în principal inflamația tendonului Achilles) poate duce la ruperea tendoanelor. Persoanele în vârstă sunt mai predispuse la tendinită. Tratamentul cu glucocorticosteroizi, cu toate probabilitățile, crește riscul ruperii tendoanelor. Dacă suspiciunea de tendinită trebuie să înceteze imediat tratamentul cu Levofloxacin și să înceapă tratamentul adecvat al tendonului afectat.
Pacienții cu deficit de glucozo-6-fosfat (o tulburare metabolică moștenită) poate răspunde la fluorochinolone distrugerea eritrocitelor (hemoliza). În acest sens, tratamentul acestor pacienți cu levofloxacină trebuie efectuat cu mare grijă.
O astfel de pregătire efecte secundare Levofloxacina ca amețeli sau stupoare, somnolență și tulburări de vedere (a se vedea. De asemenea, „Efect secundar) poate afecta reactivitatea și capacitatea de a se concentra. Acest lucru poate fi un risc în situațiile în care aceste capacități sunt deosebit de importante (de exemplu, în cazul conducerii, al mașinilor și al mecanismelor de întreținere, efectuarea lucrărilor într-o poziție instabilă).
Forma emiterii
Tablete filmate, 250 mg și 500 mg. Pentru 5 sau 10 comprimate într-un pachet de plasă de contur sau o cutie de polimer.
Pentru o doză de 250 mg: 1 pachet cu celule de circuit sau 1 cutie, împreună cu instrucțiunile de utilizare, este plasat într-un pachet de carton.
Pentru o doză de 500 mg: 1 sau 2 pătrate contur sau 1 borcan împreună cu instrucțiunile de utilizare sunt plasate într-un pachet de carton.
Condiții de depozitare
Lista B. Într-un loc uscat, întunecat, la o temperatură de cel mult 25 ° C.
A nu se lăsa la îndemâna copiilor.
Data expirării
2 ani.
Nu utilizați după data de expirare.
Condiții de concediu din farmacii
Renunțarea la prescripție.