CLIMICINE ® (CLINDAMICINE)
KLIMICIN ® (CLINDAMICIN)
capsule 150 mg
capsule 300 mg
injectare pentru 150 mg / ml în fiole de 2 ml
injectare pentru 150 mg / ml în flacoane de 4 ml
INGREDIENTE
Fiecare capsulă conține 150 mg clindamicină sub formă de clorhidrat.
Fiecare capsulă conține 300 mg clindamicină sub formă de clorhidrat.
Fiecare fiolă de 2 ml conține clindamicină 300 mg sub formă de fosfat.
Fiecare flacon de 4 ml conține clindamicină 600 mg sub formă de fosfat.
EFECTE
Klimitsin® este un antibiotic din grupul de lincosamide.
Klimitsin® inhibă biosinteza intracelulară a proteinei bacteriene prin legarea reversibilă la subunitatea 50S a ribozomilor bacterieni.
În funcție de concentrația antibioticului și de sensibilitatea microorganismului, are acțiune bacteriostatică și bactericidă. Klimitsin® este foarte activ împotriva microorganismelor aerobe gram-pozitive (excluzând enterococii) și anaerobe.
Gram-pozitive:
Strep. Grupa A, B, C, G
Strep. pneumoniae
(Enterococcus spp. Sunt rezistente)
Staph. aureus (inclusiv tulpinile care produc beta-lactamaze, pe lângă MRSA rezistent la meticilină)
Staph. epidermidis (inclusiv tulpinile care produc beta-lactamaze, pe lângă MRSE rezistent la meticilină)
Bacillus anthracis
Corynebacterium diphteriae
Nocardia asteroizi
Gram-negativ:
Haemophilus ducreyi
anaerobă:
Actinomyces spp.
Bacteroides spp. (inclusiv B. fragilis, inclusiv tulpinile care produc beta-lactamaze)
Clostridium spp. (cu excepția Cl. difficile, Cl. tertium, Cl. sporogenes)
Eubacterium spp.
Fusobacterium spp.
Peptococcus spp.
Peptostreptococcus spp.
Porphyromonas spp.
Prevotella melaninogenica
Propionibacterium acnes
altele:
Chlamidia trachomatis (moderat sensibil)
Leptospirae
Mycoplasma spp. (M. pneumoniae este moderat sensibil)
Plasmodium falciparum
Toxoplasma gondii
Gram-negative microorganismele aerobe sunt rezistente la clindamicină. Cele mai multe tulpini de Clostridium perfringens, sensibile la clindamicina, cu toate acestea, ca și alte tipuri de Clostridium (Clostridium sporogenes, Clostridium tertium) rezistente la acțiunea clindamicină, infecțiile cauzate de determinarea clostridii antibiograma recomandată. Există o rezistență încrucișată absolută a microorganismelor la clindamicină și lincomicină. In vitro, a fost observată rezistență încrucișată între clindamicină și lincomicină, pe de o parte, și macrolide (eritromicină, oleandomicinei și spiramicina) - pe de altă parte.
Farmacocinetica
Aspirație. Klimitsin® este absorbit rapid și aproape complet din tractul gastro-intestinal după administrarea orală (90%); administrarea simultană de alimente nu afectează absorbția clindamicinei. Concentrațiile maxime în plasmă sunt obținute după 45 de minute. După injectarea intramusculară, fosfatul de clindamicină este absorbit neschimbat și hidrolizat relativ încet de fosfatază alcalină
în sânge. Până la 10% din doza administrată poate rămâne sub formă de fosfat după 8 ore după injectare. Dependența biodisponibilității la doză este liniară, dar nu direct proporțională (când se administrează o doză dublă, concentrația din plasmă nu este dublată). După injectarea a / m de 300 mg, concentrația plasmatică maximă este de 5-6 mg / l și este obținută după 2,5-3 ore.
Distribuție. Este caracterizat de un volum mare de distribuție pe fluide și țesuturi ale corpului. Concentrațiile terapeutice relevante se acumulează în amigdale, clyune, sputa (30-75% din concentrațiile plasmatice), bronhii, plămâni, fluide pleural (50-90% din concentrațiile plasmatice), lichidul peritoneal (50% din concentrațiile plasmatice), ficat, perete vezica biliară, bilă, apendice, tuburi uterine, ulcere trofice, răni, prostată, lichid sinovial (50% din concentrația plasmatică), mușchi, țesut osos. Nu penetrează concentrațiile terapeutice prin bariera hemato-encefalică. În secțiunea cezariană în plasma fetală, concentrația de clindamicină este de aproximativ 3 mg / l (46% din nivelul din plasma mamei) după administrarea a 600 mg clindamicină iv. La pacienții care au primit 600 mg IV la fiecare 8 ore de 3 ori imediat înainte de intervenția chirurgicală, concentrația medie în oasele spongioase și tubulare este aceeași și este de 3,8 mg / l. Relația cu concentrațiile plasmatice în diferite cloyah nu uniform și este de 1,0 pentru măduva osoasă, 0,5-0,75 pentru cancellous și compact la 0-0.15 substanță. Penetrarea în neutrofile este rapidă, dependentă de temperatură, are un caracter saturabil și scade în mediul acid. Clindamicina se acumulează în lizozomi în concentrații de 40 de ori mai mari decât cele extracelulare. Clindamicina nu penetrează în neutrofile sub formă de clorhidrat și sub formă de fosfat. Forma generală a fosfatului l inactiv microbiologic, clindamicina activ format prin hidroliză cu fosfatază alcalină. Timpul de înjumătățire al clindamicinei este
2-4 ore, la nou-născuți - 8,7 ore. Legarea la proteinele plasmatice este de 85-94%. Nu sa observat cumularea medicamentului.
Metabolism, excreție. Mai puțin de 10% din doza aplicată de clindamicina rinichi alocate sub formă de medicament activ, dar efectul antimicrobian al medicamentului în veniturile urină la 4 zile închidere pocle primirea vcledstvie eliberarea lentă a medicamentului din fluidele corporale și țesuturi. 3-5% din doza acceptată de medicament se excretă în formă activă cu fecale. Restul este metabolizat în ficat prin biotransformare și este excretat ca metaboliți inactivi, în principal prin intestin, în parte prin rinichi. Clindamicina penetrează în laptele matern. Clindamicina nu este excretată prin hemodializă.
INDICATII
Klimitsin® este utilizat pentru a trata infecțiile cauzate de microorganismele sensibile la clindamicină.
- Infecții ale tractului respirator (pneumonie, incluzând aspirația, abcesul pulmonar, empieul pleurei, infecția organelor ORL)
- Infecții ale pielii și țesuturilor moi (răni infectate, abcese, flegmon, celulită, inflamație erizipelată, acnee vulgaris)
- Osteomielita acută și cronică
- Septicemia (în primul rând anaerobă)
- Infecții în ginecologie
- Infecțiile cavității abdominale (peritonită, abces abdominal)
- Pentru prevenirea infecțiilor după intervenții chirurgicale în chirurgie și ginecologie (în combinație cu medicamente care au activitate suficientă împotriva aerobelor gram-negative)
- Ca rezerva de antibiotice pentru infecții cauzate de microorganisme gram-pozitive sensibile la antibiotice beta-lactamice, în prezența hipersensibilității la ultima
CONTRAINDICAȚII
Clindamicina este contraindicată la pacienții cu hipersensibilitate cunoscută la clindamicină și lincomicină.
Clindamicina nu este prescrisă pentru copii cu vârsta sub 30 de zile.
PRECAUȚII
Cu prudență, numiți clindamicina la pacienții vârstnici și la pacienții cu afecțiuni gastro-intestinale, în special la colită în anamneză.
Dacă apar reacții de hipersensibilitate sau diaree, medicamentul este retras.
Siguranța în timpul sarcinii nu a fost studiată, dar complicațiile la om nu au fost documentate. Când se utilizează în timpul alăptării, este necesară rezolvarea problemei opririi alăptării.
În cazul tratamentului prelungit, este necesară monitorizarea periodică a formulării sângelui și a funcției hepatice. La numirea copiilor, controlul formulării sângelui și funcția hepatică este de dorit.
Reducerea dozei sau creșterea intervalului dintre doze este necesară pentru pacienții cu insuficiență renală și / sau hepatică severă.
Cu prudență, numiți medicamentul la pacienții cu reacții alergice la anamneză.
INTERACȚIUNI DE DROGURI
Klimitsin nu este compatibil cu următoarele preparate în soluție (in vitro):
aminofilină, ampicilină, barbiturice, gluconat de calciu, difenilhidantoină, sulfat de magneziu și eupilin.
Klimitsin este compatibil cu următoarele antibiotice în soluție (in vitro):
amikacina, gentamicină, netilmicină, tobramicină, aztreonam, cefazolina, cefamandol, cefoxitin, cefotaxim, ceftazidim, ceftizoxim, piperacilina.
Aminoglicozidele. Cu o întâlnire simultană, spectrul acțiunii antibacteriene se extinde, dar clindamicina in vitro inhibă oarecum acțiunea bactericidă a aminoglicozidelor împotriva Enterobacteriaceae, Staph. aureus, Strep. mutans. Spre deosebire de Strep. viridani există sinergie.
Primachina. În experimente, combinația arată o mare activitate în legătură cu Pneumocystis carinii.
Ceftazidimă. Sinergism în raport cu multe microorganisme anaerobe și aerobe.
Eritromicina, cloramfenicol (cloramfenicol) concurează cu clindamicină pentru comunicarea cu subunitatea 50S a ribozomilor bacteriene și inhibă asocierea cu ei, contracarând astfel efectul antimicrobian manifestare a clindamicinei. Utilizarea simultană nu este recomandată.
Receptarea simultană a clindamicinei și a medicamentelor care încetinesc transmiterea neuromusculară crește efectul ultimei.
Adsorbirea preparatelor antidiareice: încetinește absorbția de lincosamide luate concomitent și, ca urmare, crește riscul apariției colitei pseudomembranoase. Dacă este necesar, luați cel puțin 2 ore înainte sau 3-4 ore după ce ați luat clindamicina înăuntru.
Clindamicina nu este atribuită simultan cu soluțiile care conțin un complex de vitamine B.
MOD DE DOSARE
- interior
Vzroclye:
1 capsulă 150 mg la fiecare 6 ore, cu infecții severe, doza poate fi crescută la 300-450 mg la fiecare 6 ore, adică 1 capsulă 300 mg sau 2-3 capsule 150 mg la fiecare șase ore.
copii:
8-25 mg / kg greutate corporală pe zi (în funcție de gravitatea infecției), împărțită în 3-4 doze.
Pentru a preveni iritarea esofagului mucus, capsula trebuie luată cu alimente sau cu un pahar plin cu apă.
Pentru infecțiile cauzate de streptococi beta-hemolitic de grup A, terapia trebuie efectuată timp de cel puțin 10 zile pentru a preveni apariția atacurilor reumatice acute.
- parenteral
Vzroclye:
300 mg de 2 ori pe zi intramuscular sau intravenos. Pentru infecții moderate 150-300 mg de 2-4 ori pe zi, cu infecții severe: 1200-2700 mg / zi, împărțite în admisie 2-4. În caz de infecții care pun în pericol viața, doza este crescută la 4800 mg / zi intravenos.
copii:
10-40 mg / kg / zi, împărțită în 3-4 doze.
În cazul administrării intravenoase, medicamentul este diluat prin adăugarea a cel puțin 50 ml de solvent în soluția de 300 ml din preparat (pentru a obține o concentrație de 6 mg / ml sau mai puțin). Nu se utilizează clindamicina nediluată sub formă de injecție bolus; soluția diluată este injectată prin perfuzie timp de 10-60 de minute.
Schema de diluare și durata perfuzării: Doză Solvent Timp de perfuzare 300 mg 50 ml 10 minute 600 mg 100 ml 20 minute 900 mg 150 ml 30 minute 1200 mg 200 ml 45 minute Nu se recomandă administrarea a mai mult de 1200 mg timp de 1 oră. O soluție de fosfat de clindamicină este utilizată în 24 de ore de la momentul preparării.
SUPRADOZĂ
Datorită timpului de înjumătățire scurt (2,4 ore), nu sunt necesare măsuri speciale. Măsuri în cazul reacțiilor alergice: corticosteroizi, adrenalină și antihistaminice.
EFECTE ADVERSE
Tulburări ale tractului gastrointestinal (dureri abdominale, greață, diaree, vărsături). Cu diaree severă, este necesară anularea medicamentului, primirea continuă numai sub supravegherea strictă a unui medic. Un posibil efect secundar îl constituie dezvoltarea colitei pseudomembranoase (atât în timpul tratamentului, cât și la 2-3 săptămâni de la terminarea acestuia), ceea ce este deosebit de grav la pacienții vârstnici și mai puțin afectați. Pot apărea
leucopenie tranzitorie și neutropenie, în cazuri rare, afectarea funcției hepatice și creșterea nivelului de bilirubină plasmatică. Posibile reacții dureroase la locul injectării intramusculare, în locul administrării intravenoase - dezvoltarea tromboflebitei. Riscul unor astfel de complicații poate fi minimizat printr-o introducere profundă a mușchilor și prin evitarea utilizării pe termen lung a unui cateter intravenos. Atunci când se utilizează soluția injectabilă, s-a observat apariția sindromului de sufocare la sugari prematuri, probabil datorită prezenței alcoolului benzilic în soluție.
CONDIȚII DE STOCARE
Se păstrează la o temperatură de cel mult 25 ° C.
A nu se lăsa la îndemâna copiilor!
SFATUL VIEȚII
Este indicat pe ambalaj.
DEZVOLTAREA DE VACANTA DIN FARMACIE
Ampule: numai în spital, numai în conformitate cu prescripția medicului în continuarea tratamentului în casă după descărcarea de gestiune din spital.
Capsule: numai pe bază de rețetă.
FORME DE RĂSPUNS
Capsule 150 mg de 16 și 100 de bucăți pe pachet.
Capsule 300 mg de 16 și 100 de bucăți pe pachet.
Soluție injectabilă 300 mg în fiole de 2 ml, 10 bucăți pe ambalaj.
Soluție injectabilă 600 mg în flacoane de 4 ml, câte 10 pe ambalaj.