Farmacocinetica
După administrarea orală, anastrozolul este absorbit rapid din tractul digestiv. Cmax în plasmă este atins în 2 ore (pe stomacul gol). Alimentele scad viteza oarecum, dar nu si gradul de absorbtie. Legarea cu proteinele plasmatice este de 40%. Nu există informații privind cumularea.
Metabolizarea anastrozolului este efectuată prin N-dealchilare, hidroxilare și glucuronizare. Triazolul, principalul metabolit, determinat în plasmă și urină, nu inhibă aromataza.
Anastrozolul și metaboliții săi sunt excretați în principal în urină (mai puțin de 10% în formă neschimbată), în decurs de 72 de ore după administrarea unei singure doze. T1 / 2 din plasmă - 40-50 ore.
Clearance-ul anastrozolului după ingestie la voluntari cu ciroză hepatică stabilizată sau disfuncție renală nu diferă de clearance-ul determinat la voluntari sănătoși.
Farmacocinetica anastrozolului la femeile aflate în postmenopauză nu se modifică.
Contraindicații
Perioadă premenopauză, insuficiență renală exprimată (CC mai mică de 20 ml / min), insuficiență hepatică moderată și severă, sarcină, lactație, vârsta copiilor, hipersensibilitate la anastrozol.
Efecte secundare
Din sistemul endocrin: "bufeuri", uscăciunea vaginului și subțierea părului.
Din sistemul digestiv: anorexie, greață, vărsături, diaree. La pacienții cu cancer de sân în stadiu avansat, în majoritatea cazurilor cu metastaze la nivelul ficatului, a existat o creștere a nivelului GGT, mai rar - AP.
Din partea sistemului nervos central: astenie, somnolență, cefalee.
Din partea metabolismului: o ușoară creștere a nivelului colesterolului total.
Reacții alergice: erupție cutanată.
Instrucțiuni de utilizare
Forma de eliberare, compoziție și ambalare
Tablete, filmate