2 ml - fiole din sticlă întunecată (5) - ambalaje de contur celular (5) - cutii din carton.
Acțiune farmacologică
acțiune antispastică miotrope, un derivat de izochinolină. Are efect spasmolitic direct asupra mușchilor netezi. Inhibarea fosfodiesterazei enzimei 4 (PDE4), urmat de înălțător concentrațiile de AMPc sunt factori determinanți în mecanismul de acțiune al medicamentului și provoacă relaxarea musculaturii netede prin inactivarea kinazei a lanțului ușor al miozinei (LTSKM).
No-spa® inhibă PDE4 in vitro fără inhibarea izoenzimelor PDE3 și PDE5. PDE4 joacă un rol important în reducerea contractilității mușchilor netezi. De aceea, inhibitorii selectivi ai PDE4 pot fi eficienți în tratamentul tulburărilor hiperkinetice și diferite boli însoțite de spasme ale musculaturii netede gastro-intestinale. Izoenzima PDE3 hidrolizează cAMP în celulele musculare netede ale miocardului și vaselor; Aceasta explică faptul că Drotaverinum este un antispastic eficient, nu produce efecte secundare grave cardiovasculare si nu are un efect terapeutic pronunțat asupra sistemului cardiovascular.
Medicamentul No-shpa® este eficient pentru spasmele mușchilor netezi ai etiologiei nervoase și musculare. Indiferent de tipul de inervarea autonom drotaverin acționează în mod egal asupra mușchilor netezi ai tractului gastro-intestinal, tractului biliar, ale sistemului urogenital și a vaselor de sânge. Datorită efectului său vasodilatator, medicamentul îmbunătățește alimentarea cu sânge a țesuturilor.
Acțiunea medicamentului No-shpa® este mai puternică decât cea a papaverinei (absorbția drotaverinei este mai rapidă și mai completă, legătura mai puțin pronunțată cu proteinele plasmatice). Avantajul drotaverinei este că nu are un efect stimulativ asupra sistemului respirator, care se observă după administrarea parenterală de papaverină.
Farmacocinetica
Drotaverina este absorbită rapid, atât după administrarea orală, cât și după administrarea parenterală. După ingerare, Cmax în serul de sânge este atins 45-60 de minute după administrarea orală.
Drotaverina se leagă într-o mare măsură de albumină plasmatică (95-98%), globulele alfa și beta.
După metabolizarea primară, 65% din doza de drotaverină este administrată neschimbată în fluxul sanguin sistemic. Drotaverinul este metabolizat în ficat.
T1 sa biologică / 2 de 72 de ore timp de 8-10 ore drotaverină aproape complet eliminată, cu aproximativ 50% excretat prin urină și aproximativ 30% -. Fecalele. Drotaverină derivat în principal sub formă de metaboliți, forma nemodificată a medicamentului nu poate fi detectată în urină.
Indicații pentru utilizare
Pentru administrare orală și parenterală:
- spasme musculare netede în boli ale tractului biliar: cholecystolithiasis, cholangiolithiasis, colecistită, pericholecystitis, colangită, papilită;
- spasme ale musculaturii netede a tractului urinar: nefrolitiaza, uretrolitiaz, pielita, cistita, tenesme vezicii urinare.
Ca terapie auxiliară pentru administrare orală sau parenterală (când administrarea orală nu este posibilă):
- spasme ale musculaturii netede a tractului digestiv: ulcer gastric și ulcer duodenal, gastrită, spasme ale cardia și pilor, enterită, colită;
- colită spastică cu constipație și flatulență în sindromul intestinului iritabil (pentru administrare orală);
- dureri de cap de tensiune (pentru administrare orală);
- cu afecțiuni ginecologice: dismenoree.
Schema de dozare
Medicamentul se administrează pe cale orală, intravenos sau intravenos.
Adulții din interior sunt prescrise într-o doză zilnică de 120-240 mg în 2-3 doze divizate.
In / m, medicamentul este administrat într-o doză zilnică de 40-240 mg împărțită în 1-3 injecții.
Cu urolitic sau colelitiază, pentru ameliorarea colicii renale și biliari, medicamentul este administrat IV într-o doză de 40-80 mg.
Copiii prescriu medicamentul în interior dacă este necesar, tk. nu au fost efectuate studii clinice de utilizare la copii.
Pentru copiii cu vârsta mai mare de 12 ani, doza maximă zilnică este de 160 mg la 2-4 admisie.
Pentru copiii cu vârsta cuprinsă între 6 și 12 ani, doza zilnică maximă este de 80 mg în 2 doze divizate.
Utilizând un recipient din plastic de distribuire
Înainte de utilizare, scoateți banda protectoare din partea de sus a flaconului și autocolantul din partea inferioară a flaconului. Apoi, apăsați pe partea de sus a flaconului, ca urmare, o tabletă va ieși din orificiul de distribuire de pe partea inferioară a flaconului.
Efect secundar
Rar (≥1 / 10.000, <1/1000): головная боль, головокружение, бессонница; тошнота, запор; тахикардия, снижение АД; аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд); реакции в месте введения.
Frecvență necunoscută: a fost înregistrat un șoc anafilactic letal și neletal la pacienții care au primit tratament sub formă de injecții.
Contraindicații
- Hipersensibilitate la componentele medicamentului, incl. la bisulfit de sodiu pentru administrare parenterală;
Insuficiență hepatică severă;
- insuficiență renală severă;
- insuficiență cardiacă severă (sindrom de scădere a debitului cardiac);
- Copii sub 6 ani (comprimate 40 mg);
- vârsta copiilor sub 12 ani (tablete 80 mg);
- Copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani (pentru utilizare parenterală).
Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
În timpul sarcinii, medicamentul No-shpa® trebuie utilizat cu precauție extremă și numai dacă beneficiul destinat mamei este mai mare decât riscul potențial pentru făt.
Drotaverinul nu trebuie utilizat în timpul travaliului.
În studiile clinice retrospective care implicau persoanele care au luat medicamentul pe cale orală și în studiile preclinice, nu a existat nici un efect teratogen și embriotoxic al medicamentului.
Studiile preclinice nu au evidențiat efecte adverse directe sau indirecte ale drotaverinei asupra cursului sarcinii, dezvoltării embrionare, nașterii sau perioadei postpartum.
Izolarea drotaverinei cu laptele matern în studiile preclinice nu a fost studiată. Prin urmare, nu se recomandă administrarea medicamentului în timpul alăptării.
Cerere pentru încălcarea funcției hepatice
Medicamentul este contraindicat în caz de insuficiență hepatică severă. Medicamentul este luat cu colică hepatică.
Cerere pentru încălcarea funcției renale
Medicamentul este contraindicat în insuficiența renală severă. Medicamentul este utilizat pentru colici renale.
Informațiile privind medicamentele eliberate pe bază de prescripție medicală pe site sunt doar pentru specialiști. Informațiile conținute pe site nu trebuie utilizate de către pacienți pentru a lua o decizie independentă privind utilizarea medicamentelor prezentate și nu pot înlocui consultația internă a medicului.