Forme de eliberare
- Formă: tablete
Vânzare: pe bază de rețetă
Depozitare: 15-25 ° C (temperatura camerei)
Valabilitate: 24 luni.
Instruirea amplotului
Amlotop (INN - Amlodipina) - medicamente antihipertensive și antianginoasă Rusia din grupa antagoniștilor de calciu sunt utilizate în hipertensiune arterială și angină pectorală. Probabil prea va vorbi despre ce un grup de boli domină astăzi în statisticile de morbiditate și mortalitate. Într-adevăr, bolile cardiovasculare, în ciuda numărului mare providimyh studii clinice, introducerea unor noi metode de tratament și o înțelegere aprofundată a mecanismelor patogenice raman un spin in ochi de ingrijire a sanatatii moderne. Cu toate acestea, sinteza specialistilor farmaceutice continua sa ofere cardiologi cu noi medicamente care ajuta într-o anumită măsură, suspend asupra lui printre oameni epidemii cardiovasculare. Una dintre cele mai de succes în acest sens sunt clasele de medicamente, antagoniști de calciu, utilizate cu succes egal în tratamentul hipertensiunii arteriale și a bolilor coronariene. Asta e destul de impresionant pentru numărul de reprezentanți ai unui grup de medicamente, principala caracteristică fiind capacitatea de a bloca reversibil deplasarea ionilor de calciu prin așa-numitul Canale de calciu "lente". antagonisti de calciu a inceput sa folosit masiv in practica cardiologie de la începutul anilor '80 ai secolului trecut și a fost acum ocupă cu fermitate o poziție de lider pe frecvența de prescriere în rețete pentru pacienții cu boli cardiovasculare.
Acest lucru se datorează eficienței lor ridicate, unui spectru îngust de contraindicații și unui risc relativ scăzut de efecte secundare. Amlodipina (amlotopa) este liderul în numărul de numiri medicale dintre toți antagoniștii selectivi ai calciului. Este dotat cu cel mai lung antihipertensiv și antianginos (anti-ischemic), iar acțiunea a fost testată în studii clinice complete pluralitate. blocarea Selectiv „trafic“, prin intermediul canalelor de calciu lente ale celulelor musculare netede vasculare amlotop reduce rezistența vasculară periferică, cu practic fara efecte nedorite asupra contractilității miocardice. Ceea ce este caracteristic, datorită dezvoltării lente a efectului antihipertensiv al scăderii tensiunii arteriale nu provoacă tahicardie reflexă, și nu există nici o creștere a secreției de catecolamine. Amlotop are un efect asupra conducerii nodului sinusal-atrial și conducerii intraventriculare. Pentru anumite validate prin influența pozitivă asupra agregării (lipirea) a plachetelor și capacitatea de a inhiba modificărilor vasculare aterosclerotice. Amlotop se absoarbe rapid și pe deplin în tractul digestiv. Nivelul maxim al medicamentului în sânge observată după 6-12 ore, cu stabilă, concentrația sa este stabilită la primul capăt al doilea week-recepție. Amlotop este utilizat pe scară largă în combinație cu alte medicamente antihipertensive și antiischemice.
Recenzii de pacienți despre amlotype
Amlotop pentru stabilizarea unei afecțiuni la o hipertonie mă ajută sau mă ajută cu adevărat, iar prepararea este ieftină, internă. Până de curând, utilizarea amotopei nu a provocat nici o problemă specială, medicamentul funcționează pe corp, în principiu, cu ușurință. Dar recent, reacțiile adverse au început să apară - târziu seara, uneori picioarele au început să se umfle. Cu toate acestea, nu intenționez să renunț la amotope - repet, îmi scoate foarte bine presiunea.
Accept amlop, așa cum a fost prescris de cardiologul policlinicii timp de aproximativ șase luni și, în ciuda eficacității sale generale, cred că ar trebui să merg la cardiolog să-l rog să-l înlocuiască cu alt medicament, pentru că suferea de efecte secundare. Amlotopul meu provoacă somnolență și oboseală crescută - mă duc toată ziua ca un somnambulist. În plus, după câteva luni de la primire, picioarele au început să se umfle în jurul gleznelor, ceea ce este, de asemenea, foarte neplăcut. Deci, despre efectele secundare din instrucțiune, adevărul este scris.
Instrucțiuni pentru utilizarea amplotului
Acțiune farmacologică
Clasa selectivă de blocare a canalelor de calciu II. Acțiunea antihipertensivă este cauzată de un efect relaxant direct asupra mușchiului neted al vaselor. Se sugerează că efectul antianginal al amlodipinei este asociat cu capacitatea sa de a extinde arteriole periferice; acest lucru duce la o scădere a OPSS, nu apare tahicardia reflexă. Ca urmare, există o scădere a cererii de oxigen miocardic și a consumului de energie de către mușchiul inimii. Pe de altă parte, amlodipina pare să inducă extinderea arterelor coronare la scară largă și a arteriolelor coronare atât în regiunile miocardice intacte cât și în cele ischemice. Aceasta asigură aprovizionarea cu oxigen a miocardului cu spasme ale arterelor coronare.
Farmacocinetica
Atunci când este ingerat absorbit din tractul gastro-intestinal încet și aproape complet, Cmax în plasma sanguină este atins în 6-9 ore. Legarea cu proteine este de 95-98%. Este supus metabolismului minim în timpul primului trecere prin ficat și metabolismul hepatic lent, dar semnificativ, cu formarea de metaboliți cu puțină activitate farmacologică.
T1 / 2 valori medii de 35 de ore și la hipertensiune arterială poate fi crescută până la o medie de 48 de ore la vârstnici - până la 65 de ore și în ficat uman - până la 60 de ore este derivat în principal sub formă de metaboliți :. 59-62% - rinichi 20-25% - prin intestine.
Forma de eliberare, compoziție și ambalare
Tabletele sunt de culoare albă sau aproape albă, cu cilindru plat, cu fațetă și risc.
amlodipină (sub formă de besilat)
Excipienți. lactoză, celuloză microcristalină, stearat de calciu, croscarmeloză sodică, aerosil.
10 buc. - ambalaje planimetrice celulare (2) - ambalaje din carton.
10 buc. - ambalaje planimetrice celulare (3) - ambalaje din carton.
30 buc. - ambalaje de contur celular (1) - ambalaje din carton.
Schema de dozare
Pentru adulții cu administrare orală, doza inițială este de 5 mg o dată pe zi. Dacă este necesar, doza poate fi crescută.
Doza maximă: cu administrare orală - 10 mg / zi.
Interacțiunile medicamentoase
Poate crește efectul antianginos și antihipertensiv de blocante ale canalelor de calciu lent atunci când sunt combinate cu tiazide și „buclă“ diuretice, inhibitori ai ECA, beta-blocante și nitrați, precum și consolidarea efectelor antihipertensive, atunci când sunt combinate cu adrenoblokatorami alfa1, neuroleptice.
Deși nu este de obicei observată studii amlodipină acțiune inotrop negativ, cu toate acestea, unele blocante ale canalelor de calciu lent poate crește severitatea efectelor inotrop negative ale agenților antiaritmici care cauzează prelungirea intervalului QT (de exemplu, amiodaronă și chinidină).
Utilizarea repetată simultană a amlodipinei într-o doză de 10 mg și simvastatină într-o doză de 80 mg determină o creștere a biodisponibilității simvastatinei cu 77%. În astfel de cazuri, doza de simvastatină trebuie limitată la 20 mg.
Medicamentele antivirale (de exemplu, ritonavir) determină creșterea concentrațiilor plasmatice ale blocantelor de canale de calciu lentă, amlodipină.
Cu utilizarea simultană a simpatomimeticelor, estrogenilor, este posibil să se reducă efectul antihipertensiv datorat retenției de sodiu în organism.
Neurolepticele și izofluranul măresc efectul antihipertensiv al derivaților dihidropiridinei. Cu utilizarea simultană a fondurilor pentru anestezie prin inhalare, este posibilă o creștere a efectului hipotensiv.
În cazul utilizării concomitente a amiodaronei, este posibilă o creștere a acțiunii antihipertensive.
Cu aplicarea simultană de carbonat de litiu posibile neurotoxicitate (inclusiv greață, vomă, diaree, ataxie, tremor, și / sau tinitus).
În cazul utilizării concomitente orlistat reduce efectul antihipertensiv al amlodipinei, care poate duce la o creștere semnificativă a tensiunii arteriale, la apariția crizei hipertensive.
Cu aplicarea simultană a indometacinului și alte AINS poate scădea acțiunea antihipertensivă amlodipină datorită inhibării sintezei de prostaglandine în rinichi și retenția de lichid sub influența NSAID.
Cu utilizarea simultană a chinidinei, este posibilă o creștere a acțiunii antihipertensive.
Preparatele de calciu pot reduce efectul blocantelor de canale de calciu lent.
Odată cu utilizarea simultană a diltiazem (un inhibitor al izozimei CYP3A4) la o doză de 180 mg și amlodipină 5 mg la pacienții vârstnici (de la 69 la 87 de ani) cu amlodipină, hipertensivi marcată creșterea biodisponibilității 57%. Utilizarea concomitentă de amlodipină și eritromicină la voluntari sănătoși (18 la 43 de ani) nu conduce la modificări semnificative ale expunerii la amlodipină (creștere a ASC cu 22%). În ciuda faptului că semnificația clinică a acestor efecte nu este complet clar, ele pot fi mai pronunțate la pacienții mai în vârstă. inhibitori potenți ai izoenzimei CYP3A4 (de exemplu, ketoconazol, itraconazol) poate duce la o creștere a concentrației plasmatice de amlodipină într-o măsură mai mare decât diltiazemul. Trebuie utilizat cu inhibitori prudență și amlodipină izoenzimei CYP3A4.
Nu sunt disponibile date privind efectul inductorilor izoenzimelor CYP3A4 asupra farmacocineticii amlodipinei. Este necesară monitorizarea cu atenție a tensiunii arteriale în timpul utilizării amlodipinei și a inductorilor izoenzimelor CYP3A4.
Efect secundar
Din sistemul cardiovascular: edem periferic, tahicardie, hiperemie a pielii; atunci când este utilizat în doze mari - hipotensiune arterială, aritmii, dispnee.
Din partea sistemului digestiv: greață, dureri abdominale; rareori - hiperplazie gingivală.
Din sistemul nervos central și din sistemul nervos periferic: dureri de cap, oboseală, somnolență, amețeli; cu utilizare prelungită - parestezii.
Reacții alergice: erupție cutanată, mâncărime.
Altele: cu utilizare prelungită - durere la nivelul membrelor.
Hipertensiunea arterială (ca monoterapie sau ca parte a unei terapii combinate).
Angină stabilă, angina instabilă, angina Prinzmetal (ca monoterapie sau ca parte a unei terapii combinate).
Contraindicații
Hipotensiune arterială severă (tensiune arterială sistolică mai mică de 90 mm Hg); obstrucția tractului de scurgere al ventriculului stâng (inclusiv stenoza severă aortică); insuficiență cardiacă instabilă hemodinamic după infarctul miocardic; copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani (eficacitatea și siguranța nu au fost stabilite); hipersensibilitate la amlodipină și la alți derivați de dihidropiridină.
Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
Siguranța utilizării amlodipinei în timpul sarcinii nu este stabilită, astfel încât utilizarea este posibilă numai dacă beneficiul destinat mamei depășește riscul potențial pentru făt.
Nu există dovezi că amlodipina este excretată în laptele matern. Cu toate acestea, se știe că alți blocanți ai canalelor de calciu lent (derivați ai dihidropiridinei) sunt excretați în laptele matern. În acest sens, dacă trebuie să utilizați amlodipină în timpul alăptării, trebuie să decideți dacă trebuie să întrerupeți alăptarea.
Cerere pentru încălcarea funcției hepatice
Utilizați cu atenție încălcări ale funcției hepatice.
Cerere pentru încălcarea funcției renale
Utilizați cu prudență încălcări ale funcției renale.
Utilizarea la copii
Datele clinice privind utilizarea amlodipinei în pediatrie nu sunt disponibile.
Instrucțiuni speciale
Este necesară precauție la pacienții cu insuficiență hepatică, insuficiență cardiacă cronică etiologie nonischemica III-IV clasa funcțională NYHA, angina instabila, stenoza aortica, stenoza mitrală, cardiomiopatie hipertrofică obstructivă, infarct miocardic acut (și timp de 1 lună după aceasta), SSS (tahicardie, bradicardie marcată), hipotensiune arterială, în timp ce utilizarea de inhibitori sau inductori CYP3A4 a izoenzimei.
Pe fondul amlodipinei la pacienții cu insuficiență cardiacă cronică (clasa III și IV NYHA) de origine non-ischemică a fost o creștere a incidenței de edem pulmonar, cu toate că nici o dovada de deteriorare a insuficienței cardiace.
Eficacitatea și siguranța utilizării amlodipinei în criza hipertensivă nu este stabilită.
În ciuda lipsei unor blocante lente de canale de calciu de sindrom de întrerupere a tratamentului, întreruperea tratamentului cu amlodipină este de dorit să fie efectuată treptat.
Datele clinice privind utilizarea amlodipinei în pediatrie nu sunt disponibile.