(Înseamnă că blochează colinesteraza)
Substanțele din această grupă blochează colinesteraza, ca rezultat al acetilcolinei, excretată de terminațiile nervilor colinergici, nu este distrusă, cantitatea de mediator crește și efectul său este mărit și prelungit.
Substanțele anticholinesterazice sunt împărțite în acțiune reversibilă și ireversibilă. Acestea din urmă sunt reprezentate în principal de compuși organofosforici (FOS). Acestea sunt rareori utilizate ca medicamente, deoarece sunt toxice, blochează colinesteraza timp de până la 20 de zile. FOS sunt utilizate pe scară largă pentru combaterea insectelor dăunătoare (trichlorofom, fosfamida metaphos, malation, et al.), Ca agenți de război chimic (Tabun, Sarin, soman etc.) în domeniu.
Pentru substanțele medicinale, blocarea reversibilă a colinesterazei (timp de 4-6 ore) se caracterizează prin:
· Acționează în toate organele și țesuturile, în care mediatorul este acetilcolină;
· Cel mai mult efect se manifestă în cazul în care activitatea acetilcolinei este inadecvată;
Au anumite selectivități, adică nu toate corpurile au aceeași intensitate de acțiune;
Poate acționa direct asupra receptorilor colinergici;
· Spre deosebire de colinomimetice, acționează fiziologic, deoarece Nu înlocuiți mediatorul, ci consolidați și prelungiți acțiunea acestuia.
Sub influența substanțelor anticholinesterazice, modificările funcției organelor cu receptori M-colinergici sunt cele mai vizibile. Există o îngustare a pupilei, scăderea presiunii intraoculare, spasm de cazare - un ochi montat pe viziunea apropiat, crește tonusul mușchiului neted bronșic al cavității abdominale, creșterea funcției glandelor exocrine, încetinind ritmul și slăbește puterea contractiilor inimii.
Efectele mai puțin vizibile din partea organelor care au H-holinoretseptorie. Cu toate acestea, ele se manifestă printr-o îmbunătățire a transferului de impulsuri la mușchii scheletici, excitația ganglionilor și a glandelor suprarenale. Modificările Ganglionii și suprarenale pot fi înregistrate într-un blocarea receptorilor M-colinergici, de exemplu, atropină, în care efectul muskarinopodobnoe va fi blocat, iar acesta este influențat anticolinesterazice mai pronunțat decât nikotinopodobnoe.
În sistemul nervos central, în structura lor acționează numai medicamente care au un azot terțiar (eserină, galantamină, fosfacol și alte FOS). Ei penetrează sistemul nervos central, iar substanțele cu azot cuaternar (proserină, piridostigmină, oxazil etc.) pătrund slab în sistemul nervos central și acționează în special în regiunea capetelor nervilor colinergici.
Indicații: în clinică pentru tratamentul bolilor nervoase severe slăbiciune musculară (miastenia gravis), boli in care impulsuri de transmisie cu nervii perturbate motorii la mușchii scheletici, sechele poliomielita, paralizie flască și pareză. De asemenea, ele sunt folosite pentru intoxicații cu efect de polarizare a substanțelor curate, cu ajutorul obstetric (stimulează contracția uterină), cu atonia intestinului și a vezicii urinare. Utilizată pe scară largă pentru tratamentul glaucomului.
Efecte secundare: îngustarea pupilei și întreruperea tratamentului, hipersalivare, greață, peristaltism intestinal crescut, urinare frecventă.
Contraindicații: astm bronșic, angină pectorală, epilepsie, hiperkineză.
Proserin - Proserinum, Neostigmini metilsulfații
Pulbere cristalină albă, solubilă în apă. Pentru tratamentul glaucomului se utilizează soluții 0,5-1% pentru a restabili tonusul și activitatea motrică a mușchilor scheletici injectați subcutanat într-o soluție apoasă, interiorul fiind prescris în tablete. Uneori folosite pentru atonia intestinului și a vezicii urinare, în obstetrică pentru a stimula contracțiile uterului.
Eliberarea de formă: tablete la 0,015; Soluție 0,05% în fiole de 1 ml.
Bromură de piridostigmină, piridostigmini bromidum, Kalymin.
Pulberea albă, solubilă în apă, structura chimică și acțiunea este aproape de proseril. Mai puțin intens, dar mai prelungit decât proseryne. Aplicată în primul rând pentru încălcarea funcției motorii a mușchilor scheletici și a organelor musculare netede atonice ale cavității abdominale.
Forma de eliberare: fiole de 1 ml dintr-o soluție 0,5%, tablete sau drajeuri până la 0,06.
Oxazil, Oxazylum, Ambenonii chloridum
Pulbere cristalină fină, higroscopică, albă. În comparație cu proserina, durează mai mult. Indicații pentru utilizare: pentru tratamentul încălcărilor funcției motrice a mușchilor scheletici. Luați în timpul meselor sau după mese, deoarece pe stomacul gol poate apărea durere abdominală.
Eliberarea de formă: tablete de 0,001; 0,005; 0.01.
Galbamidă de galantamină, bromhidrat de galantamină, Nivalinum
Alcaloid, izolat din tuberculii de porumb Voronov.
O pulbere albă granulară. Slab solubil în apă. Comparativ cu proserina, acționează mai lent, dar mai persistent, pătrunde în bariera hemato-encefalică și facilitează impulsurile în sinapsele colinergice interneuronale. Utilizat în tratamentul încălcărilor funcției motrice a mușchilor scheletici ca urmare a leziunilor și a bolilor sistemului nervos, atunci când se otrăvesc cu substanțe curate, pentru a crește tonul intestinului și vezicii urinare. Doza corectă este bine tolerată.
Forma de eliberare: fiole de 1 ml de soluții 0,1-0,25-0,5-1%.
Compuși organofosforici (FOS) ca medicamente nu au găsit o aplicare largă. Numai medicamentul Armine, Armium este uneori utilizat sub formă de picături pentru ochi pentru tratamentul glaucomului într-o soluție de 0,01%.