Descrierea acțiunii farmacologice
transpeptidazei gnetaet, dă biosinteza peptidoglicanilor peretelui celular al bacteriilor. Are un spectru larg de acțiune, cea mai stabilă în prezența beta-laktamaz.Aktiven împotriva aerobi gram-pozitivi - Staphylococcus aureus (inclusiv producatoare de penicilinaza), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, viridans de grup), organisme gram-negative aerobe - Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Acinetobacter calcoaceticus, Haemophilus influenzae (inclusiv rezistente la ampicilină și care produc tulpini producătoare de beta-lactamaza), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (inclusiv producerea de tulpini producătoare de beta-lactamaze), Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (inclusiv tulpinile penitsillinazoobrazuyuschie), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, multe tulpini de Pseudomonas aeruginosa, bacterii anaerobe - Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (tulpini Cele mai rezistente de Clostridium difficile), Peptostreptococcus spr. Peptococcus spp.
Indicații pentru utilizare
Infecții bacteriene cauzate de microorganisme sensibile: infecții ale cavității abdominale, peritonita, tract gastrointestinal, tractului biliar (inclusiv colangită, empiem vezicii biliare), infecții ale organelor superioare si inferioare respiratorii si ORL (inclusiv bronșită acută și cronică, pneumonie, abces pulmonar, empiem), epiglotita , osoase și articulare infecții, infecții ale pielii și ale țesuturilor moi ale sistemului urogenital (inclusiv pielite, acute si pielonefrita cronica, cistita, prostatita, epididimita), plăgi infectate și arsuri, infecții ale zonei maxilofacială, gonoreea necomplicată, în m .ch. cauzate de microorganisme care elibereaza penicilinază, sepsis și septicemie bacteriană, meningita bacteriană și endocardită, chancroid si sifilis, boala Lyme (borelioza Lyme), febra tifoidă, salmoneloză și salmonellonositelstvo, infecții la pacienții imunocompromiși, profilaxia complicațiilor infecțioase postoperatorii.
Forma emiterii
pulbere pentru prepararea soluției injectabile pentru administrarea intravenoasă de 250 mg; flacon (flakonchik) cu solvent (apă pentru injecție) în fiole, un ambalaj din carton 1; pulbere pentru prepararea soluției injectabile pentru administrare intravenoasă de 500 mg; flacon (flakonchik) cu solvent (apă pentru injecție) în fiole, un ambalaj din carton 1; pulbere pentru prepararea soluției injectabile pentru administrare intravenoasă de 1 g; flacon (flakonchik) cu solvent (apă pentru injecție) în fiole, un ambalaj din carton 1;
farmacodinamie
Este activ împotriva aerobi Gram-pozitivi - Staphylococcus aureus (inclusiv producerea de penicilinaza), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, viridans de grup), organisme gram-negative aerobe - Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Acinetobacter calcoaceticus, Haemophilus influenzae (inclusiv tulpinile producătoare de beta-lactamază rezistente la ampicilină și), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (inclusiv tulpini producătoare de beta-lactamaze), Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (inclusiv tulpinile penitsillinazoobrazuyuschie) , Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcesc ENS, multe tulpini de Pseudomonas aeruginosa, bacterii anaerobe - Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (tulpini Cele mai rezistente de Clostridium difficile), Peptostreptococcus spr. Peptococcus spp.Obladaet activitate in vitro impotriva celor mai multe tulpini ale urmatoarelor microorganisme, dar siguranta ceftriaxon si eficacitate in tratamentul bolilor cauzate de aceste microorganisme, în cadrul studiilor clinice adecvate și bine controlate nu este instalat: organisme aerobe Gram-negative - Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp. (Inclusiv Providencia rettgeri), Salmonella spp. (Inclusiv Salmonella typhi), Shigella spp. Aerobic microorganisme gram-pozitive - Streptococcus agalactiae, microorganisme anaerobe - Prevotella (Bacteroides) bivius, Porphyromonas (Bacteroides) melaninogenicus. Poate acționa asupra tulpinilor multidrog tolerante la penicilină și cefalosporine de primă generație și aminoglicozide.
Farmacocinetica
Cu o singură perfuzie intravenoasă timp de 30 de minute, concentrația plasmatică de ceftriaxonă la doze de 0,5; 1 și 2 g sunt 82, 151 și 257 pg / ml. Cmax în plasmă după o singură injecție IM la doze de 0,5 și 1 g - 38 și 76 μg / ml. Acumularea după injecții iv repetate, în doze de la 0,5 la 2 g, la intervale de 12 și 24 de ore este de 15-36% comparativ cu o singură injecție. Se leagă în mod reversibil la proteinele plasmatice: la o concentrație mai mică de 25 μg / ml - 95%, la o concentrație de 300 μg / ml - 85%. Pătrunde bine în organe, fluide ale corpului (interstițială, peritoneală, sinovială, cu inflamația meningelor - în măduva spinării), țesutul osos. Laptele matern prezintă o concentrație de 3-4% în serul de sânge (mai mult cu IM, decât cu introducerea IV). La doze de 0,15-3 g la voluntari sănătoși T1 / 2 - 5,8-8,7 ore; volumul aparent de distribuție este de 5,78-13,5 litri; Cl plasmă - 0,58-1,45 l / h; Cl renal - 0,32-0,73 l / h. De la 30 la 67% se excretă neschimbată în rinichi, restul - cu bilă. Aproximativ 50% este produsă în 48 de ore.
Utilizați în timpul sarcinii
Contraindicații
Hipersensibilitate, incl. la alte cefalosporine.
Efecte secundare
Din sistemul nervos și organele senzoriale: <1% — головная боль, головокружение; <0,1% — судороги.Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): эозинофилия (6%), тромбоцитоз (5,1%), лейкопения (2,1%); <1% — анемия, в т.ч. гемолитическая анемия, нейтропения, лимфопения, тромбоцитопения, удлинение ПВ; <0,1% — снижение ПВ, сердцебиение, носовое кровотечение, агранулоцитоз, лейкоцитоз, лимфоцитоз, моноцитоз, базофилия.Со стороны органов ЖКТ: диарея (2,7%); <1% — тошнота или рвота, извращение вкуса,метеоризм; <0,1% — боль в животе, псевдомембранозный колит, диспепсия, транзиторное повышение активности трансаминаз (АСТ — 3,1%, АЛТ — 3,3%); <1% — повышение уровня ЩФ или билирубина; <0,1% — желтуха, застой желчи («сладж») или псевдолитиаз (боль в эпигастральной области, анорексия, тошнота и рвота).Со стороны мочеполовой системы: повышение мочевинного азота крови (1,2%); <1% — повышение содержания креатинина и наличие цилиндров в моче; <0,1% — гематурия, глюкозурия.Аллергические реакции: сыпь (1,7%); <1% — зуд, лихорадка или озноб; <0,1% — анафилаксия, бронхоспазм, сывороточная болезнь, аллергический пневмонит.Прочие: <1% — кандидоз, вагинит, обильное потоотделение, прилив крови к лицу. Местные реакции: боль, инфильтрат, чувствительность в месте инъекции (1%), тромбофлебит после в/в введения (<1%).
Dozare și administrare
In / in. Regimul de dozare standard Adulți și copii peste 12 ani: 1-2 g o dată pe zi (la fiecare 24 de ore). In cazurile severe sau cu infecții, agenți patogeni care posedă doar o sensibilitate moderată până la ceftriaxonă, doza zilnică poate fi crescută la 4 g.Novorozhdennye (până la 2 săptămâni): 20-50 mg / kg greutate corporală o dată pe zi. Doza zilnică nu trebuie să depășească 50 mg / kg greutate corporală. La determinarea dozei nu este necesar să se facă distincția între termen și prematuri copii detmi.Grudnye și copii mici (de la 15 zile la 12 ani): 20-80 mg / kg corp 1 timp sutki.Detyam o greutate mai mare de 50 kg administrată doza vzroslyh.V pentru / într-o doză de 50 mg / kg sau mai mare trebuie să fie introdusă de perfuzie, timp de cel puțin 30 min.Bolnye vârstnici: doza uzuală pentru adulți, fără corecții pentru tratamentul vozrast.Prodolzhitelnost depinde de boala. Ca întotdeauna în terapia cu antibiotice, administrarea trebuie să continue pacienții Rocephin încă timp de cel puțin 48-72 ore după normalizarea și verificarea temperaturii de eradicare a vozbuditelya.Kombinirovannaya terapiyaV experiment prezintă sinergism între Rocephin și aminoglicozidele împotriva multor bacterii gram-negative. În ciuda faptului că eficiența crescută a unor astfel de combinații nu este întotdeauna previzibil, trebuie avut în vedere atunci când infecții severe, amenințătoare de viață, cum ar fi cauzate de Pseudomonas aeruginosa. Din cauza ceftriaxonă incompatibilitate fizică și aminoglicozide trebuie administrate separat la dozah.Dozirovanie recomandat pentru meningita lor speciale sluchayahPri bacteriene la sugari și copii mici, tratamentul este inițiat cu o doză de 100 mg / kg (dar nu mai mult de 4 g) 1 dată pe zi . După identificarea agentului patogen și determinarea sensibilității acestuia, doza poate fi redusă în consecință. Cele mai bune rezultate au fost obținute cu meningita meningococică, în timp ce durata tratamentului de 4 zile cu meningita cauzate de Haemophilus influenzae - 6 zile, Streptococcus pneumoniae - 7 dney.Borrelioz Lyme: 50 mg / kg (doză maximă zilnică - 2 g) la adulți și copii, 1 dată pe zi pentru 14 dney.Gonoreya (penitsillinazoobrazuyuschih și tulpinile penitsillinazoneobrazuyuschimi cauzate): o dată / m 250 mg administrează Rotsefina.Profilaktika infecții postoperatorii: în funcție de gradul de risc de infectare administrat 1-2 g Rocephin o dată pe 30-90 minute înainte de operă ii. În operațiunile pe colon și rect, a fost dovedit simultan (dar separat) administrarea Rocephin și unul dintre cele 5-nitroimidazoli, astfel de pacienți ornidazola.U cu insuficiență renală nu este necesară reducerea dozei, dacă funcția hepatică rămâne normală. Doza zilnică Rocephin nu trebuie să depășească 2 g numai în cazurile preterminata insuficiență renală (Cl creatininei mai mic de 10 ml / min). La pacienții cu insuficiență hepatică nu este necesară reducerea dozei, dacă funcția renală rămâne normalnoy.Pri atât renală severă și insuficiență hepatică trebuie să fie în mod regulat pentru a determina concentrația ceftriaxonei în plasmă și a corecta injectarea dozu.Bolnym dializa suplimentar după dializă nu este necesară, dacă este necesar. Ar trebui, totuși, controlul concentrației de ser pentru ceftriaxonă posibilă ajustarea dozei, deoarece rata de eliminare la acești pacienți pot snizhatsya.VvedenieKak De obicei, soluțiile de medicament trebuie utilizat imediat după soluțiile prigotovleniya.Prigotovlennye păstrează stabilitatea fizică și chimică timp de 6 ore la cameră temperatura (sau timp de 24 de ore la o temperatură de 2-8 ° C). Cu toate acestea, regula generală ar trebui să fie utilizarea soluțiilor imediat după pregătire. În funcție de concentrația și durata depozitării, culoarea soluțiilor poate varia de la galben pal până la chihlimbar. Soluția de acoperire nu afectează eficacitatea sau tolerabilitatea preparata.Dlya in / injecție a fost dizolvat 250 mg sau 500 Rocephin 5 ml și 1 g - 10 ml apă sterilă pentru preparate injectabile; Se administrează încet timp de 2-4 minute. Infuzia trebuie să dureze cel puțin 30 de minute. Pentru a prepara soluția este diluată cu 2 g Rocephin în 40 ml de una dintre următoarele soluții perfuzabile care nu conțin ioni de calciu: clorură de sodiu 0,9%, 0,45% clorură de sodiu + 2,5% glucoză, glucoză 5%, 10% glucoză, 5 % fructoză, 6% dextran în soluție de glucoză 5%, 6-10% din hidroxietil amidon, apă pentru preparate injectabile. soluțiile Rocephin nu trebuie amestecate sau adăugate la soluții care conțin alte antibiotice sau alți solvenți, cu excepția celor de mai sus, din cauza potențialului de incompatibilitate.
supradoză
Tratamentul: terapie simptomatică. Nu există un antidot specific. Hemodializa și dializa peritoneală sunt ineficiente
Interacțiuni cu alte medicamente
Întărește (în mod reciproc) efectul aminoglicozidelor împotriva multor microorganisme gram-negative. NSAIDS și alți inhibitori ai agregării plachetare crește riscul de sângerare, diuretice de ansă și medicamente nefrotoxice - disfuncție renală. Nu interacționează cu probenecidul. Farmaceutic incompatibil cu alți agenți antimicrobieni. Incompatibil cu etanolul.
Precauții pentru admitere
Prețuri și recenzii
Cauza principală a orbirii în Statele Unite este diabetul zaharat.
Pentru toată viața, un om produce aproximativ 450 kg. celulele roșii din sânge.
Sucul gastric poate dizolva monedele, dacă sunt fabricate din aliaj obișnuit.
Creierul uman cântărește aproximativ 2% din greutatea corporală totală. Cu toate acestea, El (creierul) - un adevărat lacom, tk. utilizează 20% din întregul organism oxigen, o cantitate semnificativă de glucoză și 20% din toate caloriile.
Pentru toată viața sa, parul uman crește în medie cu 950 km.
Rinichiul uman este compus din mai mult de 1.000.000 de tuburi microscopice. Distanța totală dintre toate aceste tuburi (de la 2 rinichi) atinge 65 km.
Greutatea inimii la vârsta de 20-40 de ani, în medie, atinge 300 g la bărbați pentru femei - 270 g.
Tensiunea arterială în corpul nostru este suficientă pentru a "trage" sângele la o distanță egală cu 10 metri.
Cel mai puternic mușchi din corpul uman este limba.
Dacă colectați toate bacteriile intestinale, atunci puteți umple ceașca de cafea.
Până la vârsta de 60 de ani, majoritatea oamenilor pierd aproximativ jumătate din gustative.
Urechile cresc toată viața (mai precis lobii de urechi).
Inima unei femei bate un castron.
Plasma sângelui uman și a apei de mare sunt foarte asemănătoare în compoziție, spun biochimistii.
Corpul uman este format din celule de 10 trilioane.
Un pachet de țigări pe zi = beți o jumătate de cești de rășină pe an.
Ficatul descompune cel mai eficient alcoolul între 18 și 20 de ore.
Bărbații albi cresc mai repede decât cei întunecați.
Cu un sărut pasional, faceți schimb de 278 de bacterii.
Cu un sărut pasional, se pierd aproximativ 6,4 calorii pe minut!
Ochiul uman este capabil să distingă între 10.000.000 de nuanțe de culoare.
25% -33% dintre oameni strănut în timpul zilei.
Atingerea pielii afectează impulsul electric de pe piele și până la măduva spinării la o viteză de 170 m / sec.
Zâmbind numai de două ori pe zi poate scădea tensiunea arterială.
Cel mai greu organ intern este ficatul (aproximativ 1,5 kg).
Degetul unui om pentru viață se îndoaie de aproximativ 25 de milioane de ori.
Cea mai grea substanță a corpului nostru este smalțul dinților.
Nu puteți străneți cu ochii deschiși.
Cu o masă, reducem cantitatea de acid din gură cu 61%.
Pielea este cel mai mare organ al corpului nostru.
Doar oamenii și câinii se pot îmbolnăvi de prostatită.
Pentru discursul uman este necesar să se implice 72 de mușchi.
Cauza cariilor este efectul pe termen lung al acizilor (cavitatea orală) asupra țesuturilor dentare.
Frecvența intermitentă este de 2-10 secunde. Retina oculară este, prin complexitatea sa, echivalentă cu 10 miliarde de operații pe calculator.