Acțiune farmacologică
Maprotiline este un antidepresiv al structurii tetraciclice. Se caracterizează printr-o combinație optimă a tuturor proprietăților de bază ale antidepresivelor. De droguri imbunatateste semnificativ starea de spirit, reduce sentimentul de frică și emoție, efectul asupra retard psihomotor și tulburări somatice, vine în prim-plan atunci când larvirovannoy (mascat) depresie.
Efectul medicamentului vine repede, în special efectul său asupra tulburării de somn și a unui sentiment de frică și se observă în câteva zile de la începerea tratamentului.
Împreună cu alte avantaje, Ladisan are o tolerabilitate foarte bună, motiv pentru care este adecvat în special pentru utilizare în practica ambulatorie.
Farmacocinetica
După administrarea orală, Ladisan este absorbit complet. La doze terapeutice, se leaga de proteinele serice 88% eliminare .Period timp de înjumătățire a substanței active într-o medie formă nemodificată 43 h. Zilnică orală sau / aplicare într-o doză zilnică de 150 mg pentru a doua săptămână de tratament se echilibrează concentrațiile sale plasmatice ( 320-1270 nmol / L).
Echilibrul concentrației de medicament în plasma sanguină la vârstnici (peste 60 de ani) este mai mare la aceleași doze decât la tineri. Aproximativ 57% din doza administrată de medicament este excretată în urină și aproximativ 30% în cazul fecalelor. Peste 90% din cantitatea de substanță activă excretată prin rinichi este excretată ca metaboliți (75% sub formă de glucuronuri).
Indicații pentru utilizare
- depresia endogenă: periodică, ciclică, involutivă;
- depresie psihogenică: deficit reactiv, neurotic, depresie;
- depresie somatogenică: organică, simptomatică;
- forme largi (mascate) de depresie;
- Depresia menopauzei.
Alte stare depresivă, însoțită de un sentiment de teamă, disforie sau iritabilitate, apatie (mai ales la bătrânețe), apoi, în cazuri de tulburări psihosomatice și somatice, pe fondul sentimentele de tristețe și / sau frica.
Ladisan trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu funcție renală sau hepatică, tulburări de micțiune (de ex. In afectiuni ale prostatei), cu creșterea presiunii intraoculare în anamneză. În cazul utilizării prelungite a dozelor mari de medicament, este necesară monitorizarea funcției cardiace și ECG. Acest lucru este valabil mai ales pentru pacienții cu boli cardiace și pacienții vârstnici. Persoanele cu tendință de hipotensiune ortostatică ar trebui să monitorizeze în mod regulat tensiunea arterială. Ca și alte medicamente psihotrope, Ladisan scade toleranța la alcool.
Ladisan ca tablete pot afecta negativ răspunsul psychophysical, mai ales atunci când sunt aplicate simultan cu băuturi alcoolice sau mijloace cu un efect depresiv asupra sistemului nervos central, ceea ce ar trebui să informeze pacientul. Cu introducerea iv Ladisan are un efect puternic asupra reacțiilor psihofizice. Prin urmare, în timpul tratamentului cu medicamentul nu este permisă conducerea autovehiculelor și efectuarea lucrărilor care necesită o reacție psihomotorie rapidă.
Schema de dozare
Dozele trebuie selectate individual, în funcție de starea pacientului. De exemplu, o doză de seară poate fi mărită prin reducerea dozei zilnice sau, alternativ, doza zilnică trebuie prescrisă într-o singură sesiune - de preferință seara. Atunci când se obține o îmbunătățire semnificativă, se poate face o încercare de reducere a dozei, însă în cazul unei re-creșteri a semnelor de depresie este necesară revenirea la regimul de dozare anterior.
Depresie (în special în tratamentul ambulatoriu) 25 mg de 1-3 ori pe zi. sau 25-75 mg o dată (de preferință seara), în funcție de gravitatea simptomelor și de eficacitatea terapeutică.
În depresie severă (în principal pentru tratament în spitalizare) 25 mg de 3 ori pe zi. sau 75 mg o dată (de preferință seara).
Dacă este necesar, doza zilnică poate fi crescută cu 150 mg, cu câteva întâlniri sau o singură dată, în funcție de efectul terapeutic.
În cazurile nou descoperite de depresie severă sau în tratamentul pacienților cu răspuns insuficient la terapia orală, Ladisan poate fi administrat iv. Cu perfuzie IV, se recomandă o doză zilnică de 25-100 mg. Conținutul fiole de 1-2 (25-50 mg) au fost diluate în 250 ml de clorură de sodiu izotonică sau soluție de glucoză și se administrează lent timp de 1,5-2 ore. Dacă este necesar, administrarea unei doze mai mari pentru pacient perfuzie cu durata de 2-3 ore 75-150 mg (de 3-6 fiole de medicament sunt diluate în 500 ml din soluțiile de mai sus).
După tratamentul cu perfuzie, adică după realizarea unui efect terapeutic clar, de obicei în primele două săptămâni de tratament, pacientul este transferat la tratamentul oral cu medicamentul.
Cu injecții iv, doza zilnică este de 25-50 mg.
Conținutul fiolelor se diluează cu 10 ml de soluție izotonică de clorură de sodiu sau de două ori cu apă distilată și se injectează încet timp de cel puțin 3 minute. Ladisan este folosit IV numai într-un spital.
Efect secundar
Uneori, în primele zile ale medicamentului pot fi observate oboseala, efecte secundare anticolinergice, cum ar fi uscăciunea gurii, constipație, tulburări de cazare, amețeli, în cazuri foarte rare, scăderea tensiunii arteriale, tahicardie. În unele cazuri, s-au observat reacții cutanate care necesită întreruperea tratamentului.
Contraindicații pentru utilizare
Hipersensibilitate la maprotilina, epilepsie, convulsii și condiții similare în antecedente de infarct miocardic acut, aritmii cardiace, primul trimestru de sarcină.
Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
Contraindicat în primul trimestru de sarcină.
În timpul sarcinii, utilizarea lui Ladisan trebuie evitată, cu excepția cazurilor de necesitate acută și lipsa unui medicament alternativ mai fiabil. Experiența în aplicarea Ladisan în timpul sarcinii nu este suficientă. Cazurile individuale indică o posibilă legătură între consumul de droguri și efectele secundare nedorite la făt. Substanța activă a lui Ladisan pătrunde în laptele matern. După administrarea repetată într-o doză de 150 mg / zi în cinci zile, concentrația medicamentului în laptele matern este mai mare decât în sânge.
Cerere pentru încălcarea funcției hepatice
Ladisan trebuie utilizat cu prudență la pacienții cu insuficiență hepatică.
Cerere pentru încălcarea funcției renale
Ladisan trebuie utilizat cu prudență la pacienții cu insuficiență renală.
Aplicarea la pacienții vârstnici
În cazul utilizării prelungite a dozei mari la pacienții vârstnici, este necesară monitorizarea funcției cardiace și ECG.
supradoză
Simptomele supradozajului se dezvoltă după aproximativ 4 ore, ating maximul la 24 de ore după administrarea medicamentului și pot persista timp de 4-6 zile. Supradozarea pot prezenta o inhibare sau stimulare a sistemului nervos central (somnolență, anxietate, ataxie, convulsii, stupoare, comă, reflexe crescute, rigiditate musculară, coreoatetoza); tulburări ale sistemului cardiovascular (tahicardie, aritmie, hipotensiune arterială, tulburări de conducere, șoc cardiac, insuficiență cardiacă); în cazuri rare - depresie respiratorie, cianoză, vărsături, febră, miriază, transpirație crescută, oligurie, anurie.
Nu există un antidot specific. Tratamentul este simptomatic. Hemodializa sau dializa peritoneală nu este eficientă.
Interacțiunile medicamentoase
Nu se recomandă administrarea de Ladisan simultan cu inhibitori ai MAO. După întreruperea inhibitor MAO Ladisan fi administrat, precum și alte lyuboyu antidepresiv, numai după o anumită perioadă de timp (14 zile). Ladisan poate reduce sau opri complet efectul antihipertensiv al inhibitorilor neuroni adrenergici, de exemplu, guanetidina (în astfel de cazuri antihipertensivele prescrise mecanism de acțiune diferit). Ladisan poate potența acțiunea adrenalină și noradrenalină în sistemul cardiovascular, precum și mijloace de activitate cu un efect inhibitor asupra sistemului nervos central și anticolinergice.
Termeni și condiții de depozitare
Păstrați fiolele într-un loc întunecos la o temperatură de 15-25 ° C.
Tabletele trebuie păstrate la o temperatură de 15-25 ° C.
A nu se lăsa la îndemâna copiilor!
Perioada de valabilitate: tablete și fiole - 5 ani (marcate pe ambalaj).