Acțiune farmacologică
Componente antibacteriane Sulperazona - sulbactam și cefoperazon, cefoperazon - cefalosporină de generația a treia, care actioneaza asupra microorganismelor sensibile în timpul multiplicării lor active prin inhibarea biosintezei peretelui celular peptidoglicanilor. Sulbactam nu are activitate antibiotică semnificativă clinic (cu excepția Neisseriaceae și Acinetobacter). Sulbactamul este un inhibitor ireversibil al majorității majore beta-lactamaze, care sunt produse de microorganisme, care sunt rezistente la antibiotice beta-lactamice.
Sulbactam se leagă, de asemenea, la anumite proteine care leagă penicilina, astfel încât sulbactam / cefoperazona are adesea un efect mai pronunțat asupra tulpinilor sensibile decât o singură cefoperazonă.
Combinația de sulbactam și cefoperazon este activ împotriva tuturor organismelor sensibile la cefoperazon. În plus, are o sinergie (a redus concentrațiile minime inhibitorii prin utilizarea unei combinații de până la 4 ori, în comparație cu cele din aplicarea ambelor componente separat) împotriva diferitelor microorganisme, în special următoarele: Haemophilus influenzae, specii de Bacteroides, specii de Staphylococcus, Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Citrobacter diversus.
Sulperazona este activă in vitro în ceea ce privește:
- organisme Gram-pozitive de Staphylococcus aureus, producând și penicilinaza care nu produc, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (grup beta-hemolitic A), Streptococcus agalactiae (beta-hemolitic grup Streptococcus B), de cele mai multe alte tulpini de beta-hemolitic streptococi, multe tulpini de Streptococcus faecalis (enterococi);
- microorganisme Gram-negative: Escherichia coli, specii de Klebsiella, specii de Enterobacter, specii Citrobacter, Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, specii Providencia, specii Serratia (inclusiv marcescens S.), specii de Salmonella și Shigella, Pseudomonas aeruginosa și alte câteva specii de Pseudomonas, Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica;
- tije gram-negative microorganisme anaerobe (inclusiv Bacteroides fragilis, alte specii de Bacteroides și specii Fusobacterium);
- cocci gram-pozitivi și gram-negativi (inclusiv specii Peptococcus, Peptostreptococcus și Veillonella);
- tije gram-pozitive (inclusiv speciile Clostridium, Eubacterium și Lactobacillus).
Farmacocinetica
Concentrația maximă de cefoperazon sulbactam și după / în administrarea a 2 g de sulbactam / cefoperazon (1 g sulbactam, cefoperazon 1 g) timp de 5 min în medie 130,2 și 236,8 ug / ml, respectiv. Aceasta reflectă creșterea volumului de distribuție al sulbactam (Vd = 18.0-27.6 L) a fost comparată cu cefoperazon (Vd = 10.2-11.3 L).
Sulbactamul și cefoperazona sunt bine distribuite în diferite țesuturi și fluide, inclusiv bilă, vezică biliară, piele, apendice, tuburi uterine, ovare, uter, etc.
Aproximativ 84% din doza de sulbactam și 25% din doza administrată când cefoperazon sulbactam / cefoperazon rinichii. Restul cefoperazon derivă în principal din bilă. Atunci când se administrează sulbactam / cefoperazon medii T1 / 2 sulbactam aproximativ 1 oră, cefoperazon -. 1.7 h aplicarea modificărilor semnificative repetate în farmacocinetica atât sulbactam / cefoperazon componente care nu sunt marcate. Odată cu introducerea medicamentului la fiecare 8-12 ore de acumulare se observă.
Cerere pentru încălcarea funcției hepatice
Cefoperazona este excretată activ cu bilă. T1 / 2 de cefoperazonă este de 2-4 ori mai lungă și excreția urinară este crescută la pacienții cu boală hepatică și / sau obstrucție a tractului biliar.
Aplicație pentru disfuncție renală
La pacienții cu grade diferite de insuficiență renală, care au primit sulbactam / cefoperazonă, sa constatat o corelație crescută între clearance-ul total al sulbactamului din organism și clearance-ul estimat al creatininei. La pacienții cu insuficiență renală terminală, sa constatat o creștere semnificativă a T1 / 2 a sulbactamului (o medie de 6,9 și 9,7 ore în diferite studii). Hemodializa a provocat modificări semnificative în T1 / 2. clearance-ul total de la organism și Vd sulbactam. Farmacocinetica cefoperazonei nu a evidențiat modificări semnificative la pacienții cu insuficiență renală.
Aplicarea la vârstnici
Farmacocinetica sulbactamului / cefoperazonei a fost studiată la vârstnici cu insuficiență renală și insuficiență hepatică. A fost evidențiată o creștere a T1 / 2. scăderea clearance-ului și creșterea Vd a sulbactamului și a cefoperazonei. Farmacocinetica sulbactamului a corelat cu gradul de disfuncție renală și farmacocinetica cefoperazonei - cu un grad de afectare a funcției hepatice.
Utilizarea la copii
În studiile la copii, nu s-au constatat modificări semnificative ale farmacocineticii sulbactam / cefoperazonei în comparație cu cele la adulți. Sulbactamul mediu T1 / 2 la copii a variat între 0,91 și 1,42 ore, cefoperazona de la 1,44 la 1,88 ore.
Indicații pentru utilizare
- infecții ale tractului respirator superior și inferior;
- infecții ale tractului urinar;
- peritonită, colecistită, colangită și alte infecții intra-abdominale;
- infecții ale pielii și țesuturilor moi;
- infecții ale oaselor și articulațiilor;
- boli inflamatorii ale organelor pelvine, endometrite, gonoree și alte infecții cu transmitere sexuală.
Schema de dozare
Pentru infuzii repetate, conținutul fiecărui flacon este dizolvat într-un volum adecvat de dextroză 5% în apă, soluție de clorură de sodiu 0,9% sau apă sterilă pentru injecție și apoi diluat la 20 ml cu același solvent. Infuzia se efectuează timp de 15-60 de minute.
Pentru injectarea intravenoasă, conținutul fiecărui flacon trebuie dizolvat așa cum este indicat mai sus și trebuie administrat timp de cel puțin 3 minute.
Pentru a prepara soluția pentru introducerea / m, se poate utiliza o soluție 2% de clorhidrat de lidocaină. Soluția se prepară în două etape: mai întâi, se utilizează apă sterilă pentru injecție (vezi tabelul de mai sus) și apoi se diluează cu soluție de lidocaină 2%.
Sulperazona este compatibilă cu apă pentru injectare, soluție de dextroză 5%, soluție salină izotonică, soluție de dextroză 5% în soluție salină 0,225% și soluție de dextroză 5% în soluție salină fiziologică.
Efect secundar
- greață, vărsături, diaree, colită pseudomembranoasă;
- erupție maculopapulară, urticarie, mâncărime, sindrom Stevens-Johnson; riscul lor este mai mare la pacienții cu anamneză cu reacții alergice (în special penicilină);
- o scădere a numărului de neutrofile, cu tratament prelungit (ca și în cazul altor antibiotice beta-lactamice), se poate dezvolta neutropenie reversibilă, la unii pacienți sa observat un test Coombs pozitiv; există, de asemenea, o scădere a hemoglobinei și a hematocritului; eozinofilie tranzitorie, leucopenie și trombocitopenie, precum și hipoprotrombinemia;
- cefalee, febră, durere cu injecție, frisoane, vasculită;
- creșterea tranzitorie a parametrilor funcției hepatice - AST, ALT, fosfatază alcalină și bilirubina în serul de sânge;
- uneori după injectarea a / m, se observă durere tranzitorie;
- cu administrarea intravenoasă a sulferazonei (precum și a altor cefalosporine și peniciline), se poate dezvolta o flebită cu ajutorul unui cateter la locul de perfuzare;
- Reacții anafilactice (inclusiv șoc).
Contraindicații pentru utilizare
- hipersensibilitate la sulbactam, cefoperazonă, alte cefalosporine și antibiotice beta-lactamice, inclusiv peniciline;
- pentru o soluție care conține lidocaină (pentru injectare intramusculară) - blocări intracardiace fără un stimulator stabilit;
- insuficiență cardiacă severă.
Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
În timpul sarcinii și alăptării, medicamentul este utilizat numai dacă beneficiul așteptat pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt și copil.
Cerere pentru încălcarea funcției hepatice
Utilizați cu prudență în cazul afecțiunilor hepatice severe.
La pacienții cu insuficiență hepatică și disfuncție renală concomitentă, trebuie monitorizată concentrația serică a cefoperazonei și corectarea dozei. Dacă nu se efectuează monitorizarea regulată a concentrației serice a cefoperazonei în astfel de cazuri, atunci doza zilnică nu trebuie să depășească 2 g.
Cerere pentru încălcarea funcției renale
Utilizați cu prudență în cazul afectării funcției renale.
La pacienții cu insuficiență hepatică și disfuncție renală concomitentă, trebuie monitorizată concentrația serică a cefoperazonei și corectarea dozei. Dacă nu se efectuează monitorizarea regulată a concentrației serice a cefoperazonei în astfel de cazuri, atunci doza zilnică nu trebuie să depășească 2 g.
Utilizarea la copii
La copii, sulperazona este recomandată pentru utilizarea în următoarele doze zilnice:
Doza trebuie împărțită în părți egale și administrată la fiecare 6-12 ore.
Pentru infecțiile grave sau refractare, aceste doze pot fi mărite la 160 mg / kg / zi. Doza zilnică este împărțită în 2-4 părți egale.
La nou-născuți în timpul primei săptămâni de viață, medicamentul trebuie injectat la fiecare 12 ore.
Doza zilnică maximă de sulperazonă la copii nu trebuie să depășească 160 mg / kg și zi.
Metodă de preparare a unei soluții pentru utilizare parenterală
Instrucțiuni speciale
Pacienții care au primit beta-lactame, inclusiv cefalosporine, au descris cazuri de reacții severe de hipersensibilitate (anafilactice), care uneori au condus la deces. Riscul unor astfel de reacții este mai mare la pacienții care au antecedente de reacții de hipersensibilitate. În cazul unei reacții alergice, este necesară anularea medicamentului și prescrierea unei terapii adecvate.
Reacțiile anafilactice grave necesită administrarea urgentă de epinefrină. Conform indicațiilor, este prescris oxigenul, se introduc steroizi intravenos și se trec căile respiratorii, incluzând intubația.
Modificările dozelor pot fi necesare în cazurile de obstrucție biliară severă, boală hepatică severă și disfuncție renală asociată cu oricare dintre aceste afecțiuni.
La pacienții cu insuficiență hepatică și disfuncție renală concomitentă, trebuie monitorizată concentrația serică a cefoperazonei și corectarea dozei. Dacă nu se efectuează monitorizarea regulată a concentrației serice a cefoperazonei în astfel de cazuri, atunci doza zilnică nu trebuie să depășească 2 g.
În tratamentul cu cefoperazonă, precum și a altor antibiotice, deficitul de vitamina K a fost rar în cazuri rare, cauza fiind probabil suprimarea microflorei intestinale normale, care sintetizează această vitamină. Grupul de risc poate include pacienții tratați cu malnutriție, care suferă de malabsorbție (de exemplu, fibroza chistică) și de mult timp pe hranirea artificială intravenoasă. În astfel de cazuri, precum și la pacienții cărora li se administrează anticoagulante, este necesar să se monitorizeze timpul de protrombină și, în prezența indicațiilor, să se prescrie vitamina K.
În cazul tratamentului prelungit cu Sulperazone, ca și în cazul altor antibiotice, poate fi observată o creștere excesivă a microorganismelor insensibile. Pacienții trebuie monitorizați cu atenție în timpul tratamentului. În cazul terapiei pe termen lung (precum și a altor medicamente puternice) se recomandă monitorizarea periodică a performanțelor organelor interne, inclusiv a sistemului rinichilor, ficatului și hematopoiezei. Acest lucru este deosebit de important pentru nou-născuții, în special copiii prematuri și copiii mici.
Atunci când se utilizează o soluție de Benedict sau Felling, poate fi observată o reacție fals pozitivă la glucoză în urină.
Cefoperazona nu suprimă bilirubina din asocierea cu proteinele plasmatice.
Sarcina și lactemia
În timpul sarcinii și alăptării, medicamentul este utilizat numai dacă beneficiul așteptat pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt și copil.
Impact asupra capacității de a conduce vehicule și de a gestiona mecanismele
Trebuie să aveți grijă când conduceți vehicule sau folosiți utilaje.
supradoză
Informațiile privind toxicitatea acută a sulferazonei sunt limitate. În caz de supradozaj, este posibil să se aștepte apariția efectelor nedorite înregistrate cu utilizarea medicamentului. Trebuie avut în vedere faptul că o concentrație ridicată de antibiotice beta-lactamice în lichidul cefalorahidian poate duce la tulburări neurologice, inclusiv convulsii.
Tratamentul. simptomatic. Deoarece sulperazona este îndepărtată din sânge în timpul hemodializei, această metodă poate ajuta la eliminarea medicamentului din organism în caz de supradozaj la pacienții cu insuficiență renală.
Interacțiunile medicamentoase
Atunci când luați alcool în timpul tratamentului cu cefoperazon și timp de până la 5 zile după administrarea acestuia, s-au înregistrat reacții caracterizate de bufeuri, transpirații, cefalee și tahicardie. Au fost observate reacții similare cu alte cefalosporine, astfel încât pacienții trebuie avertizați cu privire la posibilitatea apariției lor atunci când consumă băuturi alcoolice pe fundalul tratamentului cu sulbactam / cefoperazonă. La pacienții care necesită hrănire artificială (în interior sau parenteral), trebuie evitată utilizarea de soluții care conțin etanol.
Soluții de sulbactam / cefoperazon și aminoglicozidele nu ar trebui să fie în mod direct amestecat, având în vedere incompatibilitatea fizică între ele. Atunci când terapia de combinație se efectuează sulbactam / cefoperazon și aminoglicozid, cele două medicamente sunt administrate prin perfuzii consecutive folosind catetere secundare separate și cateterul primar se spală cu o soluție adecvată între doze de medicamente. Intervalele dintre administrarea sulbactam / cefoperazon și un aminoglicozid pentru ziua ar trebui să fie cât mai mare posibil.
Condiții de concediu din farmacii
Informațiile privind medicamentele eliberate pe bază de prescripție medicală pe site sunt doar pentru specialiști. Informațiile conținute pe site nu trebuie utilizate de către pacienți pentru a lua o decizie independentă privind utilizarea medicamentelor prezentate și nu pot înlocui consultația internă a medicului.