Produs: Forme de dozare solide. Pulbere pentru prepararea suspensiei.
Caracteristici generale. ingrediente:
Ingrediente active: 100 mg, 200 mg și 500 mg azitromicină în 20 ml din suspensia finită.
Alte ingrediente: gumă xantan, dioxid de siliciu coloidal anhidru, carbonat de sodiu anhidru, aspartam (E 951), tartrazină (E 102), aroma RH1496 vanilina, zahar-pesok.Vspomogatelnye Ingrediente: gumă xantan, dioxid de siliciu coloidal anhidru, carbonat de sodiu anhidru, aspartam (E 951), tartrazină (E 102), vanilină aromatizante RH1496, zahăr.
Agent antibacterian al grupului macrolidic cu un spectru larg de acțiune, care are un efect bactericid și bacteriostatic.
Proprietăți farmacologice:
Farmacodinamica. Azitromicina cu spectru larg antibacterian, primul reprezentant al subclasei azalidelor, acționează bacteriostatic. Legarea la subunitatea 50S a ribozomilor inhibă peptidranslokaza în stadiul de translație, suprimă sinteza proteinelor, încetinește creșterea și multiplicarea bacteriilor, la concentrații mari are un efect bactericid.
Scala sensibilității microorganismelor la azitromicină (MIC, mg / l):
In cele mai multe cazuri, azitromicina este activă împotriva bacteriilor aerobe gram-pozitive: Staphylococcus aureus (tulpini sensibile la meticilina), Streptococcus pneumoniae (tulpinile susceptibile la penicilina), Streptococcus pyogenes; Bacterii aerobe gram-negative: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; bacterii anaerobe: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp. Prevotella spp. Porphyromonas spp; Alte microorganisme: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.
Microorganismele pot fi inițial rezistente la acțiunea antibioticului sau pot dobândi rezistență la acesta. Astfel, distingeți între rezistența naturală și cea dobândită la azitromicină. Rezistența obținută este produsă rapid, dar după încetarea contactului cu azitromicină în timp, sensibilitatea la aceasta este restabilită. Rezistența microorganismelor la azitromicină este intragrup și este reticulată. persistența pe termen lung a azitromicinei în organism, la concentrații scăzute, care nu inhibă creșterea microorganismelor, dar provoacă mutații, promovează durabilitatea. Principalele mecanisme de rezistență sunt: modificarea țintei (microorganism) datorită metilare adeninei în ARN 23S-ribozomal, ejecția antibiotic celulelor microbiene și inactivarea microbiană a antibioticului prin esteraze.
Microorganisme care pot dezvolta rezistență la azitromicină: aerobi gram-pozitivi - Streptococcus pneumoniae (tulpini rezistente la penicilină).
Inițial, microorganisme stabile: aerobe gram-pozitive - Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (tulpinile de stafilococ rezistente la meticilină prezintă un grad foarte ridicat de rezistență la macrolide); Bacterii gram-pozitive rezistente la eritromicină; anaerobi - Bacteroides fragilis.
Pentru a optimiza chimioterapia antimicrobiană cu azitromicină, este rațional să fiți ghidați de informații locale despre sensibilitatea la acest antibiotic.
Farmacocinetica. Azitromicina prezintă mai mare decât cea a altor macrolide, rezistenta la acizi (de 300 de ori mai mare decât cea a eritromicinei), care sunt distruse prin acțiunea acidului clorhidric din stomac. Cu toate acestea, într-un mediu acid, creșterea ionizării și scăderea activității sale. Absorbția azitromicina este crescută într-un mediu alcalin slab: pH-ul optim pentru absorbția azitromicinei și a altor macrolidic este de 7,5. Medicamentele cu azitromicină sunt ușor solubile în lipide, sunt utilizate în principal pe cale orală și sunt bine absorbite din intestin.
Atunci când se administrează azitromicină bine absorbit și este redistribuit rapid din plasmă în țesuturi și organe, dar biodisponibilitatea sa este de aproximativ 37%, datorită metabolismului intensiv la primul pasaj hepatic. După o singură administrare orală a 500 mg de azitromicină 7-50% din acesta este legat de proteinele din sânge (legarea de proteine este invers proporțională cu concentrația plasmatică de sânge), și după 2-3 ore Cmax plasmatică observată medicament - 300-450 ng / ml. Vd aparent este de 31,1 l / kg. Azitromicina penetrează membrana celulară (eficace împotriva infecțiilor cauzate de patogeni intracelulari). Acesta este transportat de către fagocite la locul infecției, unde este eliberat în prezența bacteriilor. Pătrunde ușor prin barierele histohematologice și intră în țesuturi. Concentrarea în țesuturi și celule într-o 10-50 de ori mai mare decât în plasmă, iar sursa de infecție - cu 24-34% mai mare decât în țesuturile sănătoase.
Azitromicina este metabolizată în ficat, în principal prin N-și O-demetilarea, cu participarea citocromului P-450 (izoform CYP3A4) pentru a forma metaboliți non-antibacterieni. Metaboliții sunt excretați în principal cu bilă și în plus cu fecale. Excreția renală este de 5-10%. În cazul în care funcția renală este afectată, timpul de înjumătățire prin eliminare nu se modifică, deci corectarea regimului de dozare nu este necesară.
T1 / 2 continuă - 35-50 h. T1 / 2 a țesuturilor este mult mai mare. Concentrația terapeutică a azitromicinei este menținută până la 5-7 zile după ultima doză. Azitromicina este excretată, practic, sub formă neschimbată - 50% prin intestin, 6% prin rinichi.
Indicatii pentru utilizare:
Bolile infecto-inflamatorii cauzate de microorganismele care sunt sensibile la medicament:
- infecții ale tractului respirator superior și ale organelor ORL (faringită bacteriană / amigdalită, sinuzită, mijlocul otitei medii);
- infecții ale tractului respirator inferior (bronșită acută, exacerbarea bronșitei cronice, pneumonia, inclusiv cele cauzate de agenții patogeni atipici);
- infecția pielii și a țesuturilor moi (acnee de severitate medie, erizipel, impetigo, dermatoză secundară infectată);
- stadiul inițial al bolii Lyme (borrelioză) - eritem migrat (eritem migrans);
- infecții ale tractului urinar cauzate de Chlamydia trachomatis (uretrita, cervicita).
Dozare și administrare:
Înainte de a utiliza Sumalek, este necesar să preparați o suspensie de pulbere din pulbere. Pentru a face acest lucru, turnați apa proaspăt fiartă și răcită la eticheta "60 ml" și agitați viguros flaconul. După ce spuma s-a uscat, repetați volumul suspensiei cu apă până la marcajul "60 ml", agitați temeinic. Suspensia este gata de utilizare.
Termenul de valabilitate al suspensiei finite, când este păstrat la frigider la o temperatură de + 2 ° C - 8 ° C, este de 10 zile. Înainte de fiecare utilizare, flaconul este agitat viguros și lăsat să stea până când spuma formată se așează.
Medicamentul trebuie luat cu 1 oră înainte de mese sau 2 ore după mese 1 dată / zi.
Cu o infecție a tractului respirator superior și inferior, a pielii și a țesuturilor moi (cu excepția eritemului migrat cronic), o doză totală de 30 mg / kg, i. E. 10 mg / kg greutate corporală o dată pe zi timp de 3 zile. Copiilor li se administrează doze pe baza greutății:
Volumul suspensiei de sumalecă este de 100 mg / 20 ml (cantitatea de azitromicină în mg)
Volumul suspensiei Sumalek este de 200 mg / 20 ml (cantitatea de azitromicină în mg)
In eritem migrans cronice, doza totală este de 60 mg / kg o dată pe zi până la 20 mg / kg - în prima zi și 10 mg / kg - în următoarele zile, de la 2 până la 5 zile.
În boli ale stomacului și duodenului 12 asociate cu Helicobacter pylori la 20 mg / kg greutate corporală o dată pe zi în combinație cu un agent antisecretor și alte medicamente la recomandarea medicului.
În cazul în care doza de medicament a fost ratată, trebuie luată cât mai curând posibil și apoi dozele ulterioare trebuie luate la intervale de 24 de ore.
Pentru infecțiile cu transmitere sexuală. Uretrita / cervicita necomplicată - o singură doză de 10 mg / kg corp.
Complicat, lung care curge uretrite / cervicite cauzate de Chlamydia trachomatis - 10 mg / kg corp de trei ori, la intervale de 7 zile (07/01/14).
Cantitatea necesară de suspensie trebuie măsurată cu o cană de dozare.
Durata cursului / dozei de curs
Pentru infecții ale tractului respirator, pielii și țesuturilor moi
3 zile (60 ml - 1,5 g)
Cu eritrita și / sau cervicita necomplicată
Odată ce (40 ml - 1 g)
Pentru tratamentul eritemului migrans - etapa inițială de borrelioză (boala Lyme)
Prima zi - 40 ml (1 g)
2-5 zile - câte 20 ml (0,5 g)
5 zile (120 ml - 3,0 g)
Cu boli ale stomacului și duodenului asociate cu Helicobacter pylori
3 zile (120 ml - 3,0 g)
1 ml / kg / zi
(10 mg / kg / zi)
3 zile (3 ml / kg-30 mg / kg)
2 ml / kg / zi
(10 mg / kg / zi)
3 zile (6 ml / kg-30 mg / kg)
* În tratamentul eritemului migrant, la copiii li se prescrie o doză de 20 mg / kg de greutate corporală în ziua 1 și 10 mg / kg din ziua 2 până în ziua 5.
Dacă pierdeți o doză de 1 doză, doza uitată trebuie luată cât mai curând posibil și doza ulterioară - cu o pauză de 24 de ore.
Caracteristicile aplicației:
În cazul în care nu a fost administrată o doză de medicament, doza dorită trebuie luată cât mai curând posibil și doza ulterioară - cu întreruperi de 24 de ore.
Ca și în cazul oricărei terapii cu antibiotice, tratamentul cu azitromicină este posibil să se atașeze superinfectarea (inclusiv fungice).
Azitromicina, precum și penicilina, sunt active împotriva infecției cu streptococi, dar sunt ineficiente în prevenirea apariției febrei reumatice acute.
Pacientul trebuie avertizat despre necesitatea de a spune medicului despre orice efect secundar. La unii pacienți, reacțiile de hipersensibilitate pot persista chiar și după întreruperea tratamentului, care necesită terapie specifică sub supravegherea unui medic.
Gestionarea transporturilor și mecanisme. Medicamentul nu afectează capacitatea de a conduce vehicule și alte activități care necesită o concentrație ridicată de atenție și viteză de reacții psihomotorii.
Sarcina și alăptarea. În timpul sarcinii, utilizarea medicamentului este posibilă numai dacă beneficiul potențial al terapiei pentru mamă depășește riscul posibil pentru făt. Dacă trebuie să utilizați medicamentul în timpul alăptării, alăptarea trebuie întreruptă.
Efecte secundare:
Din sistemul digestiv: deseori (<5%)- тошнота. рвота. диарея. абдоминальные боли и спазмы; иногда (<1%) - метеоризм. расстройства пищеварения, анорексия ; редко (<0,1%) - запор. изменение цвета языка, псевдомембранозный колит . холестатическая желтуха, гепатит. изменение значений лабораторных показателей функции печени; очень редко (<0,01%)- нарушения функции печени и некроз печени (возможно со смертельным исходом).
Reacții alergice: uneori (<1%) - зуд, кожные высыпания; редко (<0,1%) - ангионевротический отек, крапивница. фотосенсибилизация, анафилактическая реакция (в редких случаях со смертельным исходом), многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Din partea sistemului nervos central și a sistemului nervos periferic: uneori (<1%) - головокружение /вертиго, головная боль. сонливость, судороги ; редко (<0,1%) - парестезии. астения, бессонница, гиперактивность, агрессивность, беспокойство, нервозность.
Din sistemul musculo-scheletic: uneori (<1%) - артралгия.
Din simțuri: rareori (<0,01%)- шум в ушах. обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме в высоких дозах в течение длительного времени), нарушение восприятия вкуса и запаха.
Din sistemul cardiovascular: rareori (<0,1%) - сердцебиение, аритмия. включая желудочковую тахикардию, увеличение интервала QT, двунаправленная желудочковая тахикардия.
Din sistemul urinar: rareori (<0,1%) - интерстициальный нефрит . острая почечная недостаточность .
Altele: rareori (<0,1%) - вагинит. кандидоз.
Interacțiunea cu alte medicamente:
Antiacidele nu influențează biodisponibilitatea azitromicinei, dar a scăzut în Cmax de sânge cu 30%, astfel încât medicamentul SUMALEK ar trebui să ia cel puțin 1 oră înainte sau 2 ore după administrarea acestor medicamente și alimente.
Utilizarea simultană a azitromicinei nu afectează concentrația carbamazepinei, didanozinei, rifabutinei și metilprednisolonei în sânge.
Pentru administrare parenterală, azitromicina nu afectează concentrația în plasma de sânge, cimetidina, efavirenz, fluconazol, indinavir, midazolam, teofilina, triazolam, trimetoprim / sulfametoxazol în cazul terapiei combinate, cu toate acestea, nu ar trebui să excludă posibilitatea unei astfel de interacțiuni în numirea SUMALEKA interior.
Azitromicina nu afectează farmacocinetica teofilinei, dar când este combinată cu alte macrolide, concentrația teofilinei în plasma sanguină poate crește. Cu utilizarea simultană a atorvastatinei, dimpotrivă, concentrația sa poate scădea ușor.
În cazul administrării în comun a digoxinei și a azitromicinei, este necesară monitorizarea concentrației de digoxină din sânge, multe macrolide cresc absorbția digoxinei din intestin, crescând astfel concentrația sa în plasma sanguină.
Dacă este necesară partajarea cu warfarină, se recomandă o monitorizare atentă a timpului de protrombină.
Sa constatat că administrarea simultană de terfenadină și antibiotice ale clasei de macrolide cauzează aritmie și prelungirea intervalului QT. Continuând de aici, este imposibil să excludem dezvoltarea acestor complicații prin administrarea în comun a terfenadinei și azitromicinei.
Deoarece există posibilitatea inhibării azitromicinei parenteral CYP3A4 formă izoenzima în cazul administrării concomitente cu ciclosporina, terfenadina, alcaloizi de ergot, cisapridă, pimozidă, chinidină, astemizol și alte medicamente, metabolism care are loc cu participarea acestei izozime, trebuie să ia în considerare posibilitatea unei astfel de interacțiuni în numirea azitromicinei pentru primirea în interior.
În cazul administrării în asociere a azitromicinei și zidovudinei, azitromicina nu afectează parametrii farmacocinetici ai zidovudinei în plasma sanguină sau pe excreție prin rinichii și metabolitul său glucuronid. Cu toate acestea, creșterea concentrației metabolitului activ - fosforilate AZT în celulele mononucleare ale vaselor sanguine periferice. Semnificația clinică a acestui fapt nu este clar.
În cazul administrării simultane de macrolide cu ergotamină și dihidroergotamină, efectul lor toxic este posibil.
Contraindicații:
- încălcări grave ale ficatului și rinichilor;
- perioada de lactație (alăptarea);
- administrarea simultană cu ergotamină și dihidroergotamină;
- hipersensibilitate la azitromicină și la alte componente ale medicamentului;
- creșterea sensibilității la antibiotice a grupului macrolidic;
- copii sub 12 ani și greutate corporală mai mică de 45 kg (pentru comprimate 500 mg);
- copii sub 6 ani (pentru comprimate).
Precauții trebuie prescris funcției renale și hepatice umane moderată medicament sredstvopri, pacienții cu tulburări sau o predispoziție la aritmie și QT alungirii intervalului în asociere cu terfenadina, warfarina, digoxina.
supradozaj:
Tratamentul: terapie simptomatică.
Condiții de depozitare:
A se păstra la o temperatură care să nu depășească + 25 ° C. Perioada de valabilitate 2 ani. Perioada de valabilitate a suspensiei preparate este de 5 zile la o temperatură de cel mult + 25 ° С
Condiții de plecare:
La 20 g în sticle cu o cană de distribuire, plasate împreună cu un prospect într-un pachet de carton.