Tirozin kinaza este o enzimă care leagă fosfatul față de resturile de tirozină din proteine.
Celulele "organe sensibile" sunt receptori de suprafață care percep factorii extracelulare și "informează" corespunzător celula. Interacțiunea specifică a factorilor externi și a receptorilor cu membrană inițiază procesul de transmisie a semnalelor. "Impulsul" care apare pe membrana celulară este amplificat și transmis în interiorul celulei prin anumite lanțuri de semnal. Unele semnale sunt trimise la nucleul celular și declanșează expresia anumitor gene.
Răspunsul unei celule la un stimul de semnal poate avea diferite manifestări: diviziunea celulară (sau, dimpotrivă, oprirea acestui proces), diferențierea, secreția hormonală etc.
Într-o formă simplificată, mecanismul de semnalizare într-o celulă este o interacțiune directă a proteinelor specifice într-o secvență strict definită. Un număr de proteine cheie pot fi implicate în mai multe căi de semnalizare.
Principalii participanți la lanțurile de semnalizare din celule sunt diferite tipuri de kinaze. precum și moleculele de adaptor. care nu au activitate enzimatică. De fapt, principalele principii moleculare pe care se bazează mecanismul de semnalizare într-o celulă, sunt asocierea specifică a proteinelor și fosforilare-defosforilare.
Fosforilarea proteinelor țintă conduce la o schimbare imediată a configurației și proprietăților lor. Echilibrul dintre fosforilare și defosforilare determină transmiterea semnalelor intracelulare în mod normal.
Când apare malignitate, se observă situația inversă - sistemul de semnal este reconstruit astfel încât să furnizeze celulei transformate independență față de mediu și țesuturi.
Sistemele de transmisie a semnalelor din celulă au o organizație foarte complexă și, în ciuda cercetării active, informațiile disponibile sunt suficient de fragmentare.
Cele mai detaliate dintre proteinele implicate în procesele de fosforilare și reglarea creșterii și diferențierii celulelor, au fost investigate proteine kinazele specifice tirozinei.
Tirozin kinazele catalizează transferul de fosfat din ATP în restul de tirozină al proteinelor țintă specifice.
Familia tirozin-specific protein kinazei se referă la receptorii de proteine catalitice, odată perforarea membranei (Fig. 7.5 și Fig. 7.6). Domeniul catalitic este localizat pe partea interioară a membranei plasmatice. Când ligandul este legat, ele activează și transferă grupul fosfat din ATP în grupa hidroxil a restului de tirozină în anumite proteine. Această familie de protein kinaze includ receptor de insulină (Fig. 7.7), receptori ai factorului de creștere (tirozin kinaze, RTK, TC). inclusiv factorul de creștere derivat din trombocite și factorul de creștere epidermal. Cele mai multe alte proteine kinaze fosforilează serina sau, mai rar, resturile de treonină din proteine. Când este activat, receptorul proteic cu activitate de tirozin kinază se auto-fosforizează. În cazul receptorului de insulină, această autofosforilare crește activitatea kinazei prin tipul de feedback pozitiv.