Tema numărului 1. "Medicamente și substanțe auxiliare".
Produsele medicamentoase sunt substanțe sau amestecurile lor de origine naturală, sintetică sau biotehnică, care sunt utilizate pentru prevenirea sarcinii, prevenirea, diagnosticarea și tratarea bolilor persoanelor sau pentru schimbarea stării și funcțiilor organismului.
Medicamentele sunt substanțe, medicamente) (SFS, agenți homeopate, agenți utilizați pentru diagnosticarea bolilor patogene și pentru combaterea agenților patogeni sau paraziți, cosmetice medicinale și aditivi medicinale produselor alimentare.
În funcție de originea lor, medicamentele sunt împărțite în două grupe principale:
1. Materii prime naturale de origine vegetală, animală și minerală care au fost supuse procesării inițiale (purificare din impurități, uscare, sortare). Acestea includ: materii prime vegetale medicinale - rădăcină valeriană, flori de musetel, zmeură, gumă (gumă de caise), balsamuri (terpentină); materii prime medicinale de origine animală - glande de secreție internă a animalelor domestice.
2. Substanțe medicinale obținute ca urmare a prelucrării materiilor prime naturale sau a sintezei intenționate. Aceste medicamente sunt împărțite în următoarele grupuri:
- preparate chimice. Prin natura lor, sunt substanțe chimice individuale și de originea lor - produse de sinteză sau substanțe naturale, purificate, care sunt substanțe medicamentoase: clorură de sodiu, sulfat de sodiu, nitrat de argint, acid clorhidric și acid sulfuric, bicarbonat de sodiu, permanganat de potasiu, tiosulfat de sodiu și așa mai departe. etc.;
- preparate chimico-farmaceutice. Prin natura sa sunt și substanțe chimice individuale, sunt obținute ca rezultat al sintezei organice, uneori foarte complexe. Acestea includ: sulfamide (streptocid, norsulfazol), medicamente anti-TB (ftivazid), hipnotice și anestezice, antimalarice (bigumal). De asemenea, substanțele biologic active, izolate în formă pură din materii prime de origine vegetală și animală (alcaloizi și glicozide) aparțin KMP. Un grup separat este reprezentat de preparatele izotopilor radioactivi, de exemplu preparatele de iod radioactiv;
- preparate din antibiotice. Antibioticele sunt produse ale activității vitale a diverselor microorganisme și sunt obținute ca urmare a sintezei biologice în cazul creșterii microorganismelor pe medii speciale nutritive. Antibioticele de origine microbiană (penicilină, streptomicină, biomycin, gramicidin) sunt cunoscute. Unele dintre antibiotice sunt sintetizate (meticilină, oxacilină). Antibioticele grupului cefalosporinic au un spectru larg de acțiune antibacteriană;
- preparate de vitamina. Printre acestea se numără, ca substanță chimică individuală sintetică (acid ascorbic, tiamina, acid nicotinic, ciancobalamina și colab.), Și substanțe complexe de complexe (concentrate, extracte, siropuri);
- Preparate organice. Acestea sunt obținute din organele, țesuturile și sucurile corpului animalului. Ele sunt complexe complexe de substanțe care conțin substanțe hormonale ca compuși biologic activi. Unii dintre ei au reușit să fie izolați în formă pură (de exemplu, adrenalină). Un număr de hormoni sunt produși sintetic (hormoni sexuali). Preparatele organice includ, de asemenea, enzime (pepsină);
- vaccinurile și serurile sunt preparate imunobiologice produse de institute de vaccin și ser, institute de epidemiologie, microbiologie și igienă, precum și un număr de SES;
- produse de prelucrare primară a materiilor prime medicinale. Acestea includ uleiuri esențiale, grăsimi și uleiuri grase obținute din părți de plante și animale;
- preparate galenice. Acestea includ preparate cu compoziție chimică complexă, preparate prin extracția materiilor prime naturale medicinale de origine vegetală și animală și conținând substanțe biologic active cu alte substanțe. Acestea sunt extracte diferite, tincturi, câteva siropuri, ape parfumate etc. un subgrup special sunt preparatele Novogalenic.
Substanțele auxiliare sunt substanțe suplimentare necesare pentru prepararea unui medicament. Acestea au un efect asupra eliberării de medicamente din forme medicinale, prin creșterea sau încetinirea acesteia. Cu ajutorul excipienților, este posibilă reglementarea farmacodinamicii substanțelor medicinale și a farmacocineticii acestora. Substanțele auxiliare afectează caracteristicile fizico-chimice ale formelor de dozare în timpul fabricării și depozitării lor.
Substanțele auxiliare sunt ingredientele obligatorii ale aproape tuturor medicamentelor și, atunci când sunt utilizate, vin în contact cu organele și țesuturile organismului, prin urmare sunt supuse anumitor cerințe:
- Substanțele auxiliare nu trebuie să influențeze și să modifice biodisponibilitatea medicamentului;
- ele trebuie să fie inofensive din punct de vedere biologic și biocompatibile cu țesuturile corpului;
- substanțele auxiliare trebuie să ofere forma dorită formei de dozare: mecanică structurală, fizico-chimică și, prin urmare, asigură biodisponibilitatea;
- Substanțele auxiliare nu trebuie să afecteze negativ gustul, mirosul, culoarea etc.
Substanțele auxiliare de la originea lor sunt împărțite în naturale și sintetice.
Substanțele auxiliare naturale includ substanțe organice: proteine, grăsimi, polizaharide, alcooli, esteri, hidrocarburi și talc anorganic, argilă albă, bentonita, etc. -oxil.
Substanțele auxiliare sintetice și semisintetice includ următoarele: polietilen oxizi sau polietilenglicoli, alcool polivinilic, gemeni, emulgator T-2, etc.
Prin dimensiunea moleculelor, substanțele auxiliare sunt împărțite în:
- oligomeri (greutate moleculară mai mică de 10.000);
- substanțe moleculare înalte - polimeri (greutate moleculară mai mare de 10000).
Cel mai adesea se utilizează substanțe moleculare înalte, ale căror molecule sunt lungi, înfășurate sau laminate în bobine. În tehnologie, ele sunt utilizate practic la fabricarea tuturor formelor de dozare ca bază.
În funcție de rolul funcțional în forma de dozare, se disting următoarele substanțe auxiliare:
- Agenți de formare - purtători de substanțe medicinale în formă de dozare (baze, medii de dispersie, solvenți, extractanți);
- stabilizatori. Acestea includ inhibitori ai proceselor chimice - substanțe care previne hidroliza, oxidarea, descompunerea, etc; conservanți care împiedică contaminarea microbiană; structurant - substanțe care împiedică coagularea, coalescența, agregarea și condensarea;
- solubilizanți - substanțe care favorizează dizolvarea substanțelor medicinale;
- regulatoare de eliberare și aspirație - activatori de aspirație sau agenți de prelungire;
- corigenți: siropuri, uleiuri esențiale, coloranți etc.
Tema numărului 2. "Dispersie media".
Diferite medii de dispersie sunt utilizate în fabricarea formelor de dozare și necesită utilizarea unor tehnici specifice. Mediile de dispersie vâscoasă necesită încălzire, amestecare mai intensă, frecvent - măcinarea preliminară a substanțelor medicinale. Atunci când se realizează soluții în etanol și în alte medii volatile, încălzirea este nedorită.
Apă purificată, etanol, soluții apoase și etanol, siropurile sunt prescrise în prescripție și sunt dozate în funcție de greutate, volum, vâscozitate și alte medii de dispersie volatile.
Prin origine (natura), mediile de dispersie pot fi clasificate în:
- naturale: anorganice (apă purificată) și organice (etanol, glicerină, uleiuri grase și minerale);
- sintetice și semisintetice: organice (dimexid, PEO-400) și organo-organice (fluide polianorganosiloxanice).
Prin dimensiunea (dimensiunea) moleculelor, mediile de dispersie sunt împărțite în:
- cu un conținut scăzut de molecule moleculare (apă, glicerină, etanol);
- substanțe moleculare mari și oligomeri (polietilenoxid-400).
În funcție de gradul de hidrofilitate, se disting următoarele medii de dispersie:
- hidrofil (apă, glicerină);
- lipofile (uleiurile grase și minerale, cloroformul, fluidele polinorganosiloxanice, eterul);
- Diphiic (etanol, dimeoxid, etc.).
Pe scop, se disting mediile de dispersie:
- medii adecvate de dispersie (în soluții de coloizi protejați, suspensii, emulsii, amestecuri complexe);
- solvenți (în soluții reale de substanțe cu conținut scăzut și de mare moleculă);
- extractanți (pentru obținerea de extracte apoase, preparate de extracție de natură diferită).
Etanol. În practica farmaciei se utilizează soluții apă-etanol cu diferite concentrații de etanol. Dacă nu există o indicație precisă a concentrației solventului în rețetă, se folosește întotdeauna alcool etilic de 90%. Etanolul este un lichid volatil, limpede, incolor, ușor mobil, volatil, cu un miros caracteristic de alcool și un gust de ardere, un punct de fierbere de 78 ° C. Se obține ca rezultat al fermentării materiilor prime care conțin amidon (în principal cartofi și cereale).
Etanolul se dizolvă substanțele nepolare (acizi organici, uleiuri esențiale, uleiuri grase, camfor, mentol, iod, tanin, cloramfenicol, etc.) sunt bine amestecate cu eter, cloroform, acetonă, apă și glicerol. Dar utilizarea etanolului ca solvent este limitată în legătură cu proprietățile sale farmacologice și chimice, care nu sunt indiferente, de oxidare, deshidratare.
Ca solvent, alcoolul etilic este utilizat pe scară largă în tehnologia farmaceutică pentru prepararea soluțiilor pentru utilizare externă și internă și, în unele cazuri, pentru fabricarea de medicamente injectabile.
Uleiurile grase și mineralele sunt amestecuri de gliceride de acizi cu un conținut ridicat de acizi grași. Conține fosfatide, acizi grași liberi, tocoferoli, pigmenți și alte substanțe. Uleiuri grase - transparente, inodore sau cu miros caracteristic slab al lichidului uleios. Acestea se referă la solvenți cu vâscozitate mare, non-volatili și nepolari.
Uleiul gras este utilizat pentru prepararea emulsiilor - forme de dozare lichide, care sunt un sistem de dispersie din apa si lichid insolubil in apa (ulei, balsam sau alte ape nemiscibile cu apa). De asemenea, uleiurile fac parte din unguente lichide (liniment), agenți de frecare, plasturi.
Ulei mineral (parafină lichidă, etc.) au pronunțat proprietăți keratoplastia (promova refacerea epidermei în încălcarea stării sale normale) și au un bun efect de vindecare la leziuni ulcerative ale pielii. Uleiurile minerale sunt folosite ca bază pentru unguente dacă au nevoie de depozitare pe termen lung.
Dimexidul este un solvent dipolar, un lichid higroscopic fără culoare, cu miros și gust caracteristic. Se referă la solvenți cu viscozitate scăzută. Acesta are capacitatea de a dizolva polare, dipolar și unele substanțe nepolare este amestecat cu apă purificată, etanol, cloroform, nu se amestecă cu uleiuri minerale și grase. Folosit ca solubilizator, cosolvent, component farmacologic activ cu efect antiinflamator, bactericid, analgezic.
Pentru a prescrie în unguente dimexide formează sistem de emulsie cu lanolină anhidră în raportul de 45 100, cu apa lanolină - 30: 100, unsoare fundație emulsie - 35: 00, și cu vaselina - numai 4: 00. Comparativ cu unguentele șlam grăsime mazi- emulsiile penetrează mai rapid în piele, iar substanțele medicinale, care se află în faza apoasă, au un efect rapid și puternic.
PEO-400 - produs de polimerizare a oxidului de etilenă, în prezența apei - lichid incolor, limpede, vâscos, foarte higroscopic, cu un miros caracteristic și un gust dulce, prezintă stabilitate antimicrobiană, este foarte solubil în apă, etanol, cloroform. Deoarece PEO-400 are o activitate osmotică mare, este utilizat în fabricarea formelor de dozare lichide destinate tratării suprafețelor purulente ale plăgii.
Cloroformul este un lichid incolor, transparent, mobil, volatil, cu miros caracteristic și gust dulce. Această substanță este foarte solubilă în solvenți organici (etanol, eter, uleiuri grase), dar este puțin solubilă în apă și nu se amestecă cu glicerina. Cloroformul medicamente ușor solubile, insolubile sau greu solubili în apă (benzoic, fenilbutazona, camfor, cloramfenicol, hlorbutanolgidrat, mentol și altele.). În soluții neapoase, triclormetanul este prescris, de obicei, în combinație cu un solvent bazic (de exemplu, etanol, uleiuri grase, etc.).
Eterul este un lichid volatil incolor, transparent, mobil, inflamabil, cu un miros deosebit și un gust arzător. Se amesteca bine cu etanol, uleiuri grase, uleiuri esențiale, solubilitatea în apă este 1. 12. Se dizolva aceleasi medicamente la aproximativ aceeași concentrație ca și în cloroform. Pentru fabricarea soluțiilor neapoase se utilizează destul de rar și numai în combinație cu alți solvenți. Cel mai frecvent utilizat ester de tehnologie unele tincturi si extracte, precum și la fabricarea colodiu, care este soluția colodiu spirtoefirnym. În legătură cu capacitatea de uscare pentru a forma un pelicule colodiu subtiri transparente aplicate pentru a asigura pansamente chirurgicale și a învelitorilor răni mici.
Cerințe ridicate sunt plasate pe mediile de dispersie. Acestea trebuie:
- Au o putere de dizolvare sau o dispersie optimă;
- asigurarea biodisponibilității medicamentelor;
- să nu fie expuși la contaminarea microbiană;
- fi indiferent din punct de vedere chimic, inofensiv din punct de vedere biologic;
- au proprietăți organoleptice optime;
- să fie viabilă din punct de vedere economic.
Unele medii pot fi extracte în obținerea de extracte din materie vegetală medicinală și apoi să servească drept mediu de dispersie pentru substanțele recuperate. Extractanții fac obiectul unor cerințe suplimentare:
- difuzivitate ridicată;
- permeabilitatea prin porii de material biologic, membranele celulare;
- puterea selectivă a solventului.