Excipienți: stearat de magneziu, amidon de sodiu carboximetil (tip A), hipromeloză, hidrofosfat de calciu dihidrat.
Compoziția mantalei: polisorbat 80, macrogol 400, macrogol 6000, dioxid de titan (E171), hipromeloză.
10 buc. - blistere (3) - cutii din carton.
Descrierea componentelor active ale medicamentului REXETIN. Informațiile științifice date sunt generalizabile și nu pot fi utilizate pentru a lua o decizie privind posibilitatea utilizării unui anumit medicament.
Deschideți descrierea substanței active
Acțiune farmacologică
Antidepresiva, un inhibitor selectiv al recaptării serotoninei. Are o structură biciclică, diferită de structura altor antidepresive cunoscute.
Are efecte antidepresive și anxiolitice cu un efect suficient de pronunțat de stimulare (activare).
Antidepresivă (timoanalepticheskoe) acțiunea este asociată cu capacitatea paroxetinei de a bloca selectiv recaptarea membranei presinaptice a serotoninei decât creșterea datorită conținutului liber al neurotransmițătorului în fanta sinaptică și creșterea activității sale în SNC.
Efectul asupra receptorilor m-holinoretseptori, a- și p-adrenergici este nesemnificativ, ceea ce determină severitatea extrem de slabă a efectelor secundare corespunzătoare.
Farmacocinetica
După ingestie, paroxetina este bine absorbită din tractul digestiv. Consumul de alimente nu afectează absorbția. CSS se stabilește cu 7-14 zile de la începerea tratamentului.
Principalii metaboliți ai paroxetinei sunt produsele de oxidare și metilare polară și conjugată. Având în vedere activitatea farmacologică scăzută a metaboliților, efectul lor asupra eficacității terapeutice este puțin probabil.
T1 / 2 medii 16-24 ore mai puțin de 2% este excretat în urină, într-o formă nemodificată, partea rămasă -. Sau ca metaboliți în urină (64%) sau bilă.
Excreția paroxetinei este bifazică.
În cazul administrării continue prelungite, parametrii farmacocinetici nu se modifică.
Indicații pentru utilizare
Depresie endogenă, nevrotică și reactivă.
Schema de dozare
Când se administrează pe cale orală, doza inițială este de 10-20 mg / zi. Dacă este necesar, în funcție de indicații, doza este crescută la 40-60 mg pe zi. Creșterea dozei se realizează treptat - cu 10 mg cu un interval de 1 săptămână. Frecvența admiterii este de 1 dată / zi. Tratamentul este lung. Eficacitatea terapiei este estimată după 6-8 săptămâni.
Pentru pacienții vârstnici și cei slabi, precum și pentru încălcări ale funcției renale și hepatice, doza inițială este de 10 mg pe zi; doza maximă este de 40 mg pe zi.
Efect secundar
Din partea sistemului nervos central: rareori (când se utilizează în doze mai mari de 20 mg pe zi) - somnolență, tremor, astenie, insomnie.
În ceea ce privește sistemul digestiv: rareori (când se utilizează în doze mai mari de 20 mg pe zi) - greață, uscăciunea gurii; în unele cazuri - constipație.
Altele: rareori (când se utilizează în doze mai mari de 20 mg pe zi) - transpirație crescută, tulburări ejaculatorii.
Contraindicații pentru utilizare
Administrarea simultană a inhibitorilor MAO și până la 14 zile după retragerea acestora, a crescut sensibilitatea la paroxetină.
Cerere pentru încălcarea funcției hepatice
În cazul încălcării funcției hepatice, doza inițială este de 10 mg / zi; doza maximă este de 40 mg pe zi.
Cerere pentru încălcarea funcției renale
În caz de încălcare a funcției renale, doza inițială este de 10 mg / zi; doza maximă este de 40 mg pe zi.
Aplicarea la pacienții vârstnici
Pentru pacienții vârstnici, doza inițială este de 10 mg pe zi; doza maximă este de 40 mg pe zi.
Instrucțiuni speciale
Intreruperea paroxetină trebuie să fie treptat reducerea dozei pentru a evita sindromul de sevraj, care se manifestă prin amețeală, greață, vărsături, insomnie, confuzie, transpirații.
În perioada de tratament cu paroxetină, consumul de alcool este contraindicat.
Utilizați cu prudență 14 zile după eliminarea inhibitorilor de MAO, crescând treptat doza. Inhibitorii MAO nu trebuie administrați în decurs de 2 săptămâni după întreruperea paroxetinei.
Cu precauție, utilizați paroxetină cu preparate pe bază de litiu (se recomandă controlul concentrației de litiu în plasma sanguină), anticoagulante orale.
În studiile experimentale, proprietățile cancerigene și mutagene ale paroxetinei nu au fost stabilite.
Impact asupra capacității de a conduce vehicule și de a gestiona mecanismele
Utilizați cu prudență la pacienții a căror activitate este asociată cu necesitatea unei concentrații ridicate de atenție și viteză a reacțiilor psihomotorii.
Interacțiunile medicamentoase
In timp ce utilizarea de paroxetină poate crește concentrațiile plasmatice ale agenților metabolizate care implică izoenzima P450 CYP2D6 citocrom (antidepresive, antipsihotice, derivații de fenotiazină, clasa antiaritmice IC).
În cazul utilizării concomitente a medicamentelor care induc sau inhibă metabolismul proteic, sunt posibile schimbări în metabolism și parametrii farmacocinetici ai paroxetinei.
În cazul utilizării concomitente, efectul alprazolamului este crescut datorită scăderii metabolismului datorat inhibării izoenzimelor CYP3A ale sistemului citocromului P450 sub influența paroxetinei.
Atunci când se utilizează simultan cu warfarină, anticoagulante orale, poate apărea o creștere a timpului de sângerare cu timpul de protrombină neschimbat.
În cazul utilizării concomitente cu dextrometorfan, dihidroergotamina, sunt descrise cazurile de sindrom serotoninergic.
În cazul administrării concomitente cu interferon, este posibilă modificarea efectului antidepresiv al paroxetinei.
Utilizarea simultană a triptofanului poate determina dezvoltarea sindromului serotonin, manifestat prin agitație, anxietate, tulburări gastrointestinale, inclusiv diaree.
Utilizarea concomitentă cu perfenazină mărește efectele secundare ale sistemului nervos central datorită inhibării metabolizării perfenazinei sub influența paroxetinei.
În cazul utilizării simultane, concentrația antidepresivelor triciclice în plasma sanguină crește și există riscul apariției unui sindrom serotoninergic.
Administrarea simultană de cimetidină crește concentrația de paroxetină în plasma sanguină.