Recepționarea corectă a dozelor nu provoacă efecte secundare. În neurologie, tranchilizatoarele seriei de benzodiazepine sunt, de asemenea, utilizate pentru a trata crizele epileptice. Drogurile interacționează ușor cu alte medicamente.
Istoria descoperirii
Benzodiazepinele au fost descoperite de Leo Shternbach, care lucrează la Hoffman La Roche din New Jersey. În 1957, el a descoperit că compusul de pornire a avut un efect hipnotic, anxiolitic și relaxant muscular. Primul medicament din acest grup, Chlordiazepoxide
Până la sfârșitul anilor '70, benzodiazepinele au devenit utilizate pe scară largă în practica neurologică. Se estimează că fiecare a cincea femeie și fiecare al zecelea om din Europa le-a luat anual, de ceva timp. Medicamentele au fost luate pe termen lung, adesea de mai mulți ani, în special în tratamentul anxietății. depresie, insomnie și stres.
Dar, la începutul anilor 1980, în Anglia, după utilizarea pe termen lung, unii pacienți au început să observați că benzodiazepinele își pierde efectele secundare observate și eficacitatea. Pacienții au fost greu să oprească administrarea benzodiazepinelor din cauza sindromului de întrerupere, mulți s-au plâns de apariția dependenței. Medicii și autoritățile au sporit controlul asupra eliberării medicamentelor din grupul de farmacii.
În prezent, 29 tranchilizante din seria de benzodiazepine sunt produse în Europa și în SUA.
Efectul, scopurile aplicării
În practica medicală, derivații de benzodiazepină sunt utilizați în tratamentul următoarelor boli neurologice:
- Tulburare de anxietate. Institutele de sănătate recomandă utilizarea benzodiazepinelor pentru tratamentul pe termen scurtmai mult de o lună. Dozajul depinde de nivelul anxietății, vârstei și stării de sănătate a pacientului. Acestea ar trebui utilizate cu prudență de către persoanele în vârstă din cauza riscului de sedare excesivă, de afectare sau de pierdere a conștienței.
- Insomnie. Medicamentele vă ajută să adormiți mai repede și să creșteți timpul de somn. Deoarece tranchilizante pot provoca dependență, ele sunt utilizate pentru tratamentul pe termen scurt al insomniilor severe.
- Tratamentul dependenței de alcool. Medicamentele ajută pacienții cu detoxifiere și reduc riscul de consecințe negative atunci când alcoolul este abolit abrupt. Medicamentele atenuează simptomele și pot salva viața unui pacient.
- Atacuri de epilepsie. Unele medicamente din grup previne efectiv convulsiile.
- Atacurile de panică. Un efect rapid anti-anxietate vă permite să aplicați medicamente pentru a scăpa de anxietatea asociată cu tulburarea de panică.
- Neurose de geneza diferite.
Proprietăți farmacologice
Tranquilizatoarele seriei de benzodiazepine acționează ca modulatori pozitivi alosterici pe gama-
Mecanismul de acțiune al benzodiazepinelor (clicabil)
acidul aminobutiric (GABA). Este un canal de ioni selectiv de clorură închis de ligand. GABA este cel mai comun neurotransmițător din sistemul nervos central, care se găsește în concentrații mari în cortex și în sistemul limbic.
Este inhibitor în natură și, astfel, reduce excitabilitatea neuronilor. GABA are un efect calmant asupra creierului.
Proprietățile farmacocinetice ale medicamentului sunt determinate de debutul și durata acțiunii sale.
Benzodiazepinele pot fi administrate intramuscular, intravenos, oral, intranazal sau rectal.
Din punct de vedere farmacologic, medicamentul este bine absorbit de tractul digestiv după administrarea orală. După administrarea intravenoasă, acțiunea sa se răspândește rapid în creier și în sistemul nervos central.
Cercetare și evaluare practică
Cercetătorii occidentali studiază problema necesității și siguranței benzodiazepinelor. Asociația Americană de Psihiatrie nu clasifică aceste medicamente ca prima linie de medicamente utilizate pentru a trata anxietatea și tulburările de somn.
Medicul rus-psihiatru rus A.B. Smulevich și-a dedicat cercetarea subiectului dependenței. El observă că utilizarea derivaților de benzodiazepină în cursuri scurte de 3-6 săptămâni nu cauzează dependență fizică.
Potrivit lui, aproximativ 60% dintre pacienții care au utilizat medicamente pe o perioadă mai lungă, cu o anulare severă, au prezentat un sindrom de abstinență puternică.
Principalul avantaj al tranchilizantelor din acest grup este capacitatea lor de a suprima rapid simptomele tulburărilor neurologice. Când dozajul este îndeplinit și o perioadă scurtă de admitere, practic nu există efecte secundare. Costul scăzut al medicamentelor este un alt plus.
În cazul încălcării regulilor de admitere, pot apărea mai multe efecte secundare și, odată cu folosirea prelungită, se dezvoltă dependența. În cazul unui refuz puternic de a lua medicamente, apar simptome de sevraj.
G20: indicații și doze
Benzodiazepinele moderne sunt utilizate pe scară largă în neurologie și în alte domenii de medicină, oferim în acest moment o listă cu cele mai populare medicamente TOP-20:
- midazolam;
- Gidazepam;
- diazepam;
- clonazepam;
- clobazam;
- lorazepam;
- Klorazapat;
- clordiazepoxid;
- phenazepam;
- Gidazepam;
- alprazolam;
- Bromazepamului.
- loprazolam;
- flunitrazepamului;
- temazepan;
- flurazepam;
- midazolam;
- nimetazepam;
- triazolam;
- Nitrazepam.
- Midazolam este prescris pentru tratamentul insomniei și al scutirii de crize epileptice acute. Introdus intravenos și intramuscular. Pentru tratamentul de urgență al convulsiilor la copii, Midazolam se administrează intranazal sau intrabuccal.
- Gidazepam are un efect anticonvulsivant. Elimină anxietatea emoțională, sentimentele de anxietate și frică. Se vinde în tablete de 20 și 50 mg. Sunt înghițite fără a mesteca. Doza zilnică de 75 - 150 mg, în funcție de numirea medicului curant.
- Diazepamul este caracterizat printr-un efect anticonvulsivant și hipno-sedativ. Dozaj zilnic: 2-15 - are un efect stimulativ; mai mult de 15 - efect sedativ. Doza maximă nu depășește 60 miligrame pe zi. Luați-o pe cale orală.
- Clonazepam este disponibil sub formă de tablete de 0,5 sau 2 mg. Medicamentul reduce tonul mușchilor scheletici, are un efect hipnotic. Doza zilnică inițială nu trebuie să depășească 1,5 mg.
- Clobazam se vinde în tablete care au un efect calmant și anticonvulsivant. Pentru pacienții din grupa de vârstă adultă, doza zilnică este de 20-30 mg. Pentru copiii de la 3 ani - 50% din doza adultă.
- Lorazepam are un efect anti-anxietate și anticonvulsivant. Se administrează oral 2-3 mg pe zi. Durata primului curs nu trebuie să depășească o săptămână.
- Clorazepată. Indicatii pentru utilizare: convulsii parțiale epileptice. tulburare de panică. anxietate. Disponibil în capsule de 5 mg. Dozaj: pacienții cu vârsta sub 12 ani nu depășesc 60 mg pe zi; adulți până la 90 de ani.
- Chlordiazepoxidul este disponibil sub formă de tablete și tablete. Are efect anticonvulsivant și sedativ. Schema de admitere: 5-10 mg de 2-4 ori pe zi.
- Phenazepam are un efect anticonvulsivant și relaxant muscular (relaxare musculară). Se vinde în comprimate de 0,5 și 1 mg. Schema de admitere: până la 0,5 mg de 2-3 ori pe zi.
- Gidazepam are un efect anti-anxietate și anticonvulsivant. Disponibil în tablete de 20 și 50 mg. Luați pilula de 3 ori pe zi. Dozajul este crescut treptat.
- Alprazolam este un medicament cu efect antidepresiv, hipnotic și anticonvulsivant. Produs în tablete de 0,25 și 1 mg. În perioada atacurilor de panică, este prescris 0,1 sau 0,2 mg de 2-3 ori pe zi.
- Bromazepam este disponibil sub formă de tablete 1,5, 3, 6 și 12 mg. Indicatii pentru utilizare: starea de anxietate-depresie, tulburari neurologice. Ca și în cazul fiecărui medicament, doza este selectată individual. În medie, numiți până la 3 miligrame de 2-3 ori în bătaie.
- Loprazolam are proprietăți anxiolitice, anticonvulsivante, hipnotice, liniștitoare și relaxante. Pentru tratamentul insomniei, doza de medicament este de 1 mg la culcare.
- Flunitrazepamul are efecte sedative, anticonvulsivante și hipnotice. Tabletele sunt utilizate pentru a trata insomnia. Adulți 1-2 mg, vârstnici - 0,5, copii sub vârsta de 15 ani - de la 0,5 până la 1,5 la culcare.
- Temazepam. Indicații pentru utilizare: nevroze și psihopatie. Admitere: înăuntru până la 30 mg înainte de culcare.
- Flurazepam se utilizează în tratamentul insomniei. Vă ajută să adormiți mai repede, reducerea numărului de treziri. Creste durata somnului. Dozaj - până la 30 mg înainte de culcare.
- Midazolam este disponibil sub formă de tablete, o soluție pentru administrare intravenoasă și intramusculară. Este prescris pentru tratamentul pe termen scurt a insomniei. Înghițiți, cu tulburări de somn, doza medie de 7,5-15 mg. Tabletele sunt înghițite întregi, fără a fi mestecate.
- Nimetazepam. Forma de dozare - comprimate de 5 mg. Alocați pentru tratamentul tulburărilor de somn. nevroze. schizofrenie. Se aplică o dată pe zi timp de o jumătate de oră înainte de culcare. Dozaj: adulți - 5-10 mg, doza maximă - 20; copiii de până la 5 mg pe zi.
- Triazolam este prescris pentru tratamentul insomniei. Forma de eliberare - tablete de 0,25 g. Perioada de administrare a medicamentului nu trebuie să depășească 3 luni. Doza maximă este de 1 mg cu o jumătate de oră înainte de culcare.
- Nitrazepam luptă efectiv cu convulsii și insomnie. Atribuiți-vă ca un hipnotic. Reguli de admitere: până la 5 mg de droguri, o dată pe zi, cu 30 de minute înainte de culcare.
Contraindicații și cazuri de otrăvire
Utilizarea benzodiazepinelor nu este recomandată în timpul sarcinii și alăptării. În timpul desfășurării copilului, riscul crește
În timpul alăptării, este interzisă utilizarea acestui grup de medicamente, deoarece ei pot, împreună cu laptele mamei, să intre în corpul copilului și să provoace somnolență și inhibarea reacției.
Persoanele în vârstă se află într-un anumit grup de risc. Sunt mai greu de tolerabil posibile efecte secundare. Riscul dependenței lor este mult mai mare.
Medicamentele trebuie întrerupte dacă apar următoarele simptome:
- anxietate respirație sau oprire;
- albie și buze albastre;
- confuzie și dezorientare;
- amețeli;
- vedere neclară sau bifurcație;
- slăbiciune;
- mișcări musculare necoordonate;
- nervozitate
- stupoare.
Rezultatele fatale ale unei supradoze sunt rare dacă se utilizează un medicament. Utilizarea concomitentă a alcoolului sau administrarea altor medicamente poate agrava situația.
Sindromul de abstinență
Medicamentele cu acțiune scurtă dau o reacție de retragere pe termen scurt și mai intensă, care începe în decurs de 24 de ore după întreruperea tratamentului.
Durata de timp necesară pentru benzodiazepine anulare translatie si sigure, depinde de caracteristicile individuale ale pacientului, tipul de medicament, capacitatea organismului de a face fata stresului asociat cu anularea, și, de asemenea, determină utilizarea inițială a medicamentului. Perioadele de anulare variază de obicei de la 4 săptămâni la 6 luni, dar în unele cazuri pot depăși un an.
O retragere rapidă a medicamentului din organism poate duce la simptome severe de sevraj. Procesul de anulare trebuie să fie efectuat sub supravegherea strictă a unui specialist. Retragerea medicamentului este posibilă prin reducerea treptată a dozei.
Astfel, tranchilizatoarele seriei de benzodiazepine aparțin grupului de medicamente care au un efect anticonvulsivant și liniștitor. Recepția acestora ar trebui să numească un specialist.