FORMA DE DROGURI, COMPOZIȚIE ȘI AMBALAJ
Tabletele acoperite cu un strat de film de culoare albă, rotundă, biconcave, cu muchii oblice și o crestătură pe o parte.
1 tab.
ciprofloxacină (sub formă de clorhidrat monohidrat) 250 mg
Excipienți: amidon de sodiu carboximetil, dioxid de siliciu coloidal anhidru, croscarmeloză sodică, stearat de magneziu, povidonă, celuloză microcristalină, propilenglicol, talc, dioxid de titan (E171).
Compoziția stratului de film: hipromeloză, propilen glicol, talc, dioxid de titan.
10 buc. - blistere (1) - ambalaje din carton.
spectru larg antimicrobian al acțiunii fluorochinolone. Este bactericid. Inhibă enzima ADN a ADN-ului bacterian, ca urmare a faptului că replicarea ADN-ului și sinteza proteinelor de celule bacteriene sunt perturbate. Ciprofloxacina acționează atât asupra microorganismelor înmulțite, cât și asupra microorganismelor în fază de odihnă.
Medicamentul este activ împotriva bacteriilor gram-negative: Escherichia coli, Salmonella spp. Shigella spp. Citrobacter spp. Klebsiella spp. Enterobacter spp. Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp. Morganella morganii, Vibrio spp. Yersinia spp. Haemophilus spp. Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp. Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp .; microorganisme intracelulare: Legionella pneumophila, Brucella spp. Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium-intracellulare; Bacterii gram-pozitive: Streptococcus spp. (Inclusiv Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae), Staphylococcus spp. (inclusiv Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus). Majoritatea stafilococilor, rezistenți la meticilină, sunt rezistenți la ciprofloxacină.
Medicamentul este moderat sensibil la Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis.
Medicamentul este rezistent la Corynebacterium spp. Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophila, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides.
Efectul medicamentului împotriva Treponema pallidum nu a fost studiat în mod adecvat.
Când are loc primirea tsiprinol dezvoltarea în paralel a rezistenței la alte antibiotice, nu aparține grupului de inhibitori ai girazei, ceea ce face foarte eficient împotriva bacteriilor care sunt rezistente la aminoglicozide, peniciline, cefalosporine, tetracicline.
După ce a luat medicamentul din interiorul ciprofloxacina este absorbit rapid din tractul gastro-intestinal. Alimentația încetinește absorbția, dar nu afectează valoarea Cmax și biodisponibilitatea. Biodisponibilitatea variază de la 50% la 85%. Cmax în serul sanguin la voluntari sănătoși, după administrarea orală a medicamentului la o doză de 250 mg, 500 mg, 750 mg și 1000 mg atinsă de 1-1,5 ore, și este de 0,76 mg / ml, 1,6 mg / ml, 2,5 mg / ml și 3,4 mg / ml respectiv.
Ciprofloxacin este larg distribuit în țesuturile și fluidele corpului, în timp ce concentrații mari sunt stabilite în bilă, plămân, rinichi, ficat, vezica biliară, uter, sperma, țesutul de prostată, amigdale, endometru, tuburi și ovare uterine. Concentrația de ciprofloxacină în aceste țesuturi decât în ser. Ciprofloxacina este de asemenea bine în medii lichide ale ochiului, os, secretiile bronsice, saliva, piele, mușchi, pleura, peritoneu si limfei. Cefalorahidian pătrunde fluid într-o cantitate mică de concentrație ciprofloxacinei la meninge neinflamate este de 6-10% din cea din ser, cu inflamate - 14-37%. Concentrația ciprofloxacinei în neutrofile 2-7 ori mai mare decât în ser.
Vd este de 2-3,5 l / kg.
Legarea la proteinele plasmatice - 30%.
Pătrunde prin bariera placentară.
Metabolism și excreție
Biotransformat în ficat (15-30%) pentru a forma metaboliți inactivi (dietiltsiprofloksatsin, sulfotsiprofloksatsin, oksitsiprofloksatsin, formiltsiprofloksatsin). Se excretă în principal prin urină (50-70%); 15-30% cu fecale. T1 / 2 este de 3-5 ore.
Farmacocinetica în cazuri clinice speciale
În insuficiența renală cronică, T1 / 2 crește până la 12 ore.
Bolile infecto-inflamatorii cauzate de microorganismele sensibile la preparat, incluzând:
- infecții ale tractului respirator;
- infecții ale urechii, gâtului și nasului;
- infecții ale rinichilor și ale tractului urinar;
- infecții ale organelor genitale (gonoree, prostatită, adnexită, infecție postpartum);
- infecții ale sistemului digestiv (inclusiv gură, dinți, fălci), vezicule ale vezicii biliare și canale biliare;
- infecții ale pielii, mucoaselor și țesuturilor moi;
- infecții ale sistemului musculo-scheletal;
- prevenirea și tratamentul infecțiilor la pacienții cu imunitate redusă (în contextul terapiei imunosupresoare).
Regimul de dozare este stabilit individual, în funcție de localizarea și severitatea infecției, starea organismului, vârsta, greutatea corporală, funcția rinichilor pacienților.
In rinichi necomplicate si droguri tractului urinar prescris la 250 mg de 2 ori / zi, în complicată - 500 mg de 2 ori / zi.
În afecțiunile tractului respirator inferior - 250 mg de 2 ori pe zi, în cazuri severe - 500 mg de 2 ori pe zi.
În tratamentul gonoreei, medicamentul este administrat o dată într-o doză de 250-500 mg.
Cu enterita, colita severa, infectii ginecologice, prostatita, osteomielita - 500 mg de 2 ori pe zi.
Pentru tratamentul diareei - 250 mg de 2 ori pe zi.
Durata tratamentului depinde de gravitatea bolii.
Pacienții cu insuficiență renală o singură doză de medicament pentru administrare orală este jumătate din doza medie zilnică.
În cazul insuficienței renale cronice, medicamentul este prescris în funcție de clearance-ul creatininei.
Clearance-ul creatininei (ml / min) Doza
> 50 regim normal de dozare
30-50 250-500 mg o dată la 12 ore
5-29 250-500 mg o dată la 18 ore
Pacienții care se află la hemodializă sau dializă peritoneală, medicamentul este prescris după dializă la o doză de 250-500 mg o dată la 24 de ore.
Tabletele trebuie administrate pe stomacul gol, cu o mulțime de fluide.
Administrarea I / O a medicamentului este posibilă. Doza de Cyprinol se determină în funcție de severitatea bolii, tipul de infecție, starea corpului, vârsta, greutatea corporală, funcția renală a pacientului.
Medicamentul poate fi injectat intravenos, dar mai preferabil prin picurare intravenoasă timp de 30 de minute (200 mg) și 60 de minute (400 mg).
În gonoreea acută, se administrează o dată câte 100 mg de medicament.
Pentru prevenirea infecțiilor postoperatorii - se administrează intravenos 200 până la 400 mg Cyprinol 30-60 de minute înainte de operația IV.
Din sistemul digestiv: greață, vomă, diaree, colită pseudomembranoasă, flatulență, pierderea apetitului, icter colestatic (mai ales la pacienții cu boală hepatică migrat), hepatită, gepatonekroz, transaminaze hepatice, fosfatazei alcaline, LDH, bilirubinei.
Pe o parte a sistemului nervos central și sistemului nervos periferic: dureri de cap, amețeli, oboseală, anxietate, tremor, creșterea presiunii intracraniene, paralgeziya periferice, insomnie, coșmaruri, confuzie, depresie, halucinații, și alte manifestări ale reacțiilor psihotice (uneori progresând către state, în care pacientul poate automutilare), sincopa, migrena, tromboza arterelor cerebrale.
Din simțuri: o încălcare a gustului și a mirosului, tulburări vizuale (diplopie, schimbare în percepția culorii), tinitus, pierderea auzului.
Din sistemul cardiovascular: tahicardie, tulburări ale ritmului cardiac, hipotensiune arterială, bufeuri (cu introducerea intravenoasă).
Din sistemul hematopoietic: eozinofilie, leucopenie, trombocitopenie, neutropenie; cu introducerea intravenoasă, granulocitopenia, anemia, trombocitoza, anemia hemolitică sunt de asemenea posibile.
Din sistemul musculoscheletal: rareori - artrita, tendovaginita, ruptura tendoanelor; artralgie, mialgie (cu introducerea iv).
Din sistemul urinar: cristalurie, nefrită interstițială, glomerulonefrită, disurie, poliurie, albuminurie, hematurie, creșterea nivelului de uree, creatinină; retenție urinară, scăderea funcției renale azotvydelitelnoy.
Reacții alergice: mâncărime, urticarie, edemul lui Quincke, sindrom Stevens-Johnson, artralgie; vasculită, eritem nodosum, eritem exudativ multiform, sindromul Lyell (cu introducerea intravenoasă).
Reacții adverse asociate cu efectul chimioterapeutic: Candidoza.
Altele: slăbiciune generală, fotosensibilitate; transpirație crescută, hiperglicemie (cu / în introducere).
Reacții locale: cu introducere iv - durere și arsură, flebită.
- colită pseudomembranoasă (pentru administrare intravenoasă);
- deficiență de glucoză-6-fosfat dehidrogenază (pentru administrare intravenoasă);
- perioada de lactație (alăptarea);
- copii și adolescenți sub 18 ani;
- hipersensibilitate la ciprofloxacină sau alte medicamente din grupul fluorochinolonelor.
Măsuri de precauție prescrise medicamente pentru arteroscleroza cerebrală, tulburări cerebrovasculare, tulburări psihice, epilepsie, tulburări convulsive, insuficiență renală sau hepatică, pacienții vârstnici.
PREGĂTIREA ȘI LACTAREA
Medicamentul este contraindicat pentru utilizare în timpul sarcinii și alăptării (alăptarea).
Odată cu dezvoltarea în timpul sau după tratamentul cu diaree severă și prelungită ciprofloxacina trebuie să excludă diagnosticul de colită pseudomembranoasă, care necesită întreruperea imediată a medicamentului și un tratament adecvat.
Dacă există dureri în tendoane sau la primele semne Tenosinovită de tratament ar trebui să înceteze din cauza faptului că acele cazuri separate, inflamația și chiar ruptura de tendon in timpul tratamentului cu fluorochinolone.
În timpul perioadei de tratament, pentru a evita dezvoltarea cristalurii, o creștere a dozei zilnice recomandate este inacceptabilă. Pacienții trebuie să primească o cantitate mare de lichid pentru a menține diureza normală și reacția urinară acidă.
Datorită posibilei fotosensibilizări în timpul tratamentului cu Ciprinol, evitați expunerea directă la lumina soarelui.
Influența asupra capacității de a conduce vehicule și a mecanismelor de control
Atunci când se utilizează medicamentul, trebuie să se abțină de la activitățile potențial periculoase care necesită o concentrație și o viteză mai mare de reacții psihomotorii.
Tratament: un antidot specific nu este cunoscut. Ea prezintă lavaj gastric, monitorizează starea pacientului și, dacă este necesar, efectuează o terapie simptomatică. Este necesar să se asigure o cantitate suficientă de lichid în corp. Cu ajutorul hemodializei sau dializei peritoneale, o cantitate nesemnificativă de ciprofloxacină (mai mică de 10%) poate fi eliminată.
În cazul utilizării concomitente a ciprinolului și didanozinei, absorbția de ciprofloxacină scade datorită formării de complecși de ciprofloxacină cu săruri de magneziu și aluminiu care conțin didanozină.
Datorită scăderii activității de oxidare microsomală în hepatocite, ciprofloxacina crește concentrația și crește timpul de înjumătățire al teofilinei și al altor xantine.
În cazul utilizării concomitente a ciprofloxacinei și a medicamentelor hipoglicemiante orale, anticoagulante indirecte, se observă o scădere a indicelui de protrombină.
În cazul utilizării concomitente a ciprofloxacinei și AINS (excluzând acidul acetilsalicilic), riscul de convulsii crește.
Tratamentul concomitent cu antiacide și preparate care conțin ioni de aluminiu, zinc, fier și magneziu poate determina absorbția ciprofloxacinei redusă, astfel încât intervalul dintre administrarea acestor medicamente trebuie să fie de cel puțin 4 ore.
În cazul utilizării concomitente a ciprofloxacinei și a ciclosporinei, efectul nefrotoxic al acestuia din urmă este sporit.
Metoclopramida accelerează absorbția ciprofloxacinei, ceea ce duce la o scădere a timpului pentru atingerea concentrației maxime în plasma sanguină.
Administrarea concomitentă de medicamente uricozurice duce la încetinirea excreției (50%) și concentrația de creștere plasmatică a ciprofloxacinei.
Atunci când sunt combinate cu alți agenți antimicrobieni (antibiotice beta-lactamice, aminoglicozide, clindamicină, metronidazol), se observă de obicei sinergie. Ciprinol poate fi utilizat în asociere cu azlocilină și ceftazidimă în infecțiile cauzate de Pseudomonas spp .; cu mezlocilină, azlocilină și alte antibiotice beta-lactamice - cu infecții streptococice; cu peniciline izoxazol și vancomicină - cu infecții stafilococice; cu metronidazol și clindamicină - cu infecții anaerobe.
TERMENI DE REDUCERE DIN FARMACIE
Medicamentul este eliberat prin prescripție medicală.
TERMENI ȘI CONDIȚII DE DEPOZITARE
Medicamentul trebuie depozitat într-un loc protejat de lumină și umiditate, inaccesibil copiilor la o temperatură de cel mult 25 ° C. Perioada de valabilitate - 5 ani.