Grupa farmacologică a substanței Vitamina C
Vitamine și remedii asemănătoare vitaminei
Caracteristicile substanței Acid ascorbic
Vitamina C (vitamina C). Acidul ascorbic este o pulbere cristalină albă de gust acru. Ușor solubil în apă (1: 3,5), greu solubil în etanol (01:30), etanol absolut (01:50), glicerol (1: 100), propilenglicol (1:20). Solubilitate în apă: 80,0% la 100 ° C; 40,0% la 45 ° C Practic insolubil în eter, benzen, cloroform, eter de petrol, uleiuri, grăsimi. Sub influența aerului și a luminii se întunecă treptat. În formă uscată este stabilă în aer, soluțiile de apă din aer sunt oxidate rapid. Greutate moleculară: 176,13.
Ascorbat de sodiu - cristale mici, ușor solubile în apă: 62 g / 100 ml la 25 ° C, 78 g / 100 ml la 75 ° C.
Majoritatea primatelor (inclusiv oameni), cobai, unele păsări, peștii nu pot sintetiza vitamina C. În organismul uman, aprovizionarea necesară este alimentată prin ingestia cu alimente.
Pentru scopuri medicale, acidul ascorbic se obține sintetic.
Acțiune farmacologică - completarea deficienței acidului ascorbic, metabolic, reglarea proceselor redox, antioxidant. Acidul ascorbic are proprietăți antioxidante pronunțate. Regleaza transport H + in multe reactii biochimice și îmbunătățește utilizarea glucozei în ciclul acizilor tricarboxilici implicați în formarea acidului tetrahidrofolic și regenerarea țesuturilor, sinteza hormonilor steroizi, colagen, procolagen, carnitină, hidroxilarea serotoninei. Susține starea coloidală a substanței intercelulare și permeabilitatea normală a capilarelor (oprește hialuronidaza). Acționează enzimele proteolitice, participă la schimbul de aminoacizi aromatici, pigmenți și colesterol. promovează acumularea de glicogen în ficat. Datorită activării enzimelor respiratorii în ficat crește detoxifiere si functia de proteine, crește sinteza protrombinei. Îmbunătățește secreția bilei, restabilește funcția pancreatice exocrine și endocrine - tiroidă. Reglează reacțiile imunologice (activează sinteza anticorpilor, componenta C3 a complementului, interferonul), promovează fagocitoza, crește rezistența organismului la infecții. Are efect antiinflamator și antialergic. Inhibă eliberarea de histamină și accelerează degradarea, inhibă formarea PG și a altor mediatori ai inflamației și anafilaxie. Reduce necesarul de vitamine B1. B2. acetat de retinol (vitamina A), acetat de tocoferol (vitamina E), acid folic. acid pantotenic. Acid ascorbic insuficientă conduce la dezvoltarea de hipovitaminoză în cazurile severe - beriberi (scorbut, scorbut).
Acesta este absorbit în intestinul subțire (duoden, în parte - în ileon). Cu doze crescute de până la 200 mg absorbite până la 70%; cu o creștere suplimentară a dozei, absorbția scade (50-20%). Patologia tractului gastrointestinal (ulcere, constipație, diaree), viermele infestare, giardiaza, consumul de sucuri de fructe și legume proaspete, de băut alcalină - utilizarea redusă a ascorbatului în intestin. Cmax după administrarea orală se obține după 4 ore. Gradul de legare la proteinele plasmatice este scăzut (aproximativ 25%). Pătrunde ușor în leucocite. trombocite. și apoi - în toate țesuturile; cele mai mari concentrații se găsesc în țesutul glandular. Depozitate în lobul posterior al hipofizei, cortexul adrenal, epiteliile oculară, celule testiculele intermediare, ovar, ficat, creier, splină, pancreas, plămâni, rinichi, peretele intestinal, inimă, mușchi, glanda tiroidă. Trece prin placentă. Metabolizată, în principal în ficat, și mai mult în dezoksiaskorbinovuyu și diketogulonovuyu acidului oxaloacetică. Asorbatul neschimbat și metaboliții sunt excretați în urină, fecale, transpirație, laptele matern. Este în hemodializă.
La doze mari, când concentrația plasmatică atinge mai mult de 1,4 mg / dl, excreția crește dramatic, iar excreția crescută poate persista după întreruperea tratamentului. Fumatul și utilizarea alcoolului etilic accelerează distrugerea (transformarea în metaboliți inactivi), reducând brusc stocurile din organism.
Atunci când este utilizat sub formă de tablete vaginale acid ascorbic reduce pH-ul vaginului, inhibarea creșterii bacteriilor și ajută la restabilirea și menținerea indicatorilor normale ale pH-ului și a microflorei vaginale (Lactobacillus acidophilus, Lactobacillus gasseri). Astfel, în timp ce reducerea pH-ului vaginal timp de câteva zile se produce o inhibare pronunțată a creșterii bacteriilor anaerobe, precum și refacerea florei normale.
Utilizarea acidului ascorbic cu vitamine
Hipovitaminoză C, diateza hemoragica, kapillyarotoksikoz, accident vascular cerebral hemoragic, hemoragie (inclusiv nazală, pulmonară, uterin), boli infecțioase, methemoglobinemia idiopatică, intoxicație, inclusiv Preparate cronice intoxicație de fier, delir alcoolic si infectioase, sindrom acut de iradiere, complicații post-transfuzie, boli hepatice (boli infecțioase, hepatita cronică, ciroza), boli ale tractului gastrointestinal (ahiliya, ulcer peptic, mai ales după sângerare, enterită, colită), infecții helmintice, colecistita, insuficienta suprarenala (boala Addison), vindecarea ranilor lente, ulcere, arsuri, fracturi osoase, distrofie, suprasolicitare fizica si mentala in timpul convalescenta dupa boli, sarcina (oc cial prolific, împotriva dependenței de droguri sau nicotină), lactație, hemosideroza, melasma, eritrodermie, psoriazis, dermatoze cronice generalizate. In practica de laborator - pentru eritrocite de etichetare (cu cromatul de sodiu 51 Cr).
Tablete vaginale - vaginită cronică sau recurentă cauzată de flora anaerobă (datorită pH-ului modificat al vaginului); normalizarea microflorei deteriorate a vaginului.
Hipersensibilitate, tromboflebită, tendință la tromboză, vulvovaginită candidoasă (aftoasă) (pentru comprimatele vaginale).
Diabet zaharat, deficiență de glucoză-6-fosfat dehidrogenază, hemocromatoză, anemie sideroblastică, talasemie, hiperoxalurie, oxaloză, urolitiază.
Efectele secundare ale substanței Acid ascorbic
Din sistemul cardiovascular și sânge (hematopoieză, hemostază): trombocitoză. hiperprothrombinemia, eritropenia. leucocitoza neutrofilă.
Din sistemul nervos și organele senzoriale: cu o introducere excesiv de rapidă a IV - amețeli, slăbiciune.
Pe parte a intestinului: ingestie - iritație a mucoasei gastro-intestinale (greață, vomă, diaree), diaree (în cazul dozelor care au primit mai mult de 1 g / zi), deteriorarea smalțului dentar (cu viguroase tablete de mestecat sau folosit sub formă orală de resorbție).
Din partea metabolismului: tulburări metabolice, suprimarea sintezei glicogenului, formarea excesivă de corticosteroizi, retenția de sodiu și apă, hipopotasemia.
Din partea sistemului genito-urinar: o creștere a diurezei, deteriorarea aparatului glomerular al rinichilor, formarea de pietre urinare oxalate (în special cu administrarea prelungită în doze mai mari de 1 g / zi).
Reacții alergice: erupție cutanată, hiperemie cutanată.
Altele: durere la locul injectării (cu introducerea / m). Pentru comprimatele vaginale: reacții locale - arsură sau mâncărime în vagin, secreție mucoasă crescută, hiperemie, umflarea vulvei.
Creșterea concentrației salicilaților în sânge (risc cristaluriei crescut), etinil estradiol, penicilina și tetraciclină, reduce - contraceptive orale. Acid acetilsalicilic, contraceptive orale, sucuri proaspete și apă alcalină reduc absorbția și asimilarea. Creșterea activității norepinefrinei. Scăderile efectului anticoagulant al derivaților cumarinici, heparină. Aceasta îmbunătățește absorbția intestinală a suplimentelor de fier si fier din alimente (din cauza transferului de fier trivalent la divalent). Deși utilizarea deferoxamina poate creste toxicitatea fierului tesut, inclusiv cardiotoxicitatea și dezvoltarea insuficienței cardiace. Crește clearance-ul total al alcoolului etilic. Poate afecta eficacitatea disulfiramului în tratamentul alcoolismului cronic. Formulările din seria chinolină, clorură de calciu, salicilați, corticosteroizi, utilizarea pe termen lung epuizeaza vitamina C. O soluție de acid ascorbic când este amestecat în aceeași seringă intră în interacțiune chimică cu multe medicamente.
Simptome: utilizarea pe termen lung a unor doze mari (peste 1 g) - dureri de cap, creșterea CNS excitabilitate, insomnie, greață, vomă, diaree, gastrite hiperacide, ulcerația mucoasei gastrointestinale, inhibarea insulară funcției pancreatice aparat (hiperglicemie, glicozurie), hiperoxaluria, nefrolitiaza (oxalat de calciu), aparat leziuni glomerulare polakiurie moderate renale (când administrarea unei doze de 600 mg / zi).
Reducerea permeabilității capilarelor (posibil deteriorarea troficului tisular, creșterea tensiunii arteriale, hipercoagulabilitatea, dezvoltarea microangiopatiilor).
Cu introducerea IV în doze mari - amenințarea avortului (datorată estrogenemiei), hemoliza celulelor roșii din sânge.
În interior, în / m, în / în, intravaginal. În interior, după ce mănâncă. În scopuri preventive (în perioada de iarnă-primăvară și cu malnutriție): adulți - 50-100 mg / zi (copii - 25-75 mg / zi), în timpul sarcinii și alăptării - 300 mg pe zi timp de 10-15 zile , în plus față de 100 mg / sut. În scopuri medicale: adulți - 50-100 mg de 3-5 ori pe zi (copii - 50-100 mg de 2-3 ori pe zi). In / m și / sau, soluții 5-10% - 1-5 ml, cu otrăvire - până la 3 g (60 ml). Momentul tratamentului depinde de natura și de evoluția bolii. Intravaginal - 1 tabletă vaginală este injectată în vagin înainte de culcare, cursul tratamentului este de 6 zile, sunt posibile cursuri repetate.
Precauții pentru substanță Acid ascorbic