Injecție de injecție (Solutio Prozerin pro injectibus)
denumirea internațională și chimică. neostigmina; [3- (dimetilcarbamoiloxi) -fenil] -trimetilamoniu metil sulfat;
Caracteristici fizice și chimice de bază. lichid limpede, incolor;
Compoziție. 1 ml de soluție Proserin include neostigmină 0,5 mg;
alte componente: apă pentru injectare.
Forma de eliberare a medicamentului. Soluție injectabilă.
Grupa farmacoterapeutică. Mijloace care actioneaza asupra sistemului nervos. Parasimpatomimetice. Medicamente anticholinesterazice. Codul ATS N07A A01.
Farmacodinamica. Inhibitor de acetilcolinesterază și pseudocholinesterază. Ea prezintă acțiune colinomimetică indirectă datorită inhibării reversibile a colinesterazei și potențării acțiunii acetilcolinei endogene. Îmbunătățește transmisia neuromusculară, consolidează motilitatea tractului gastrointestinal, ridică tonul vezicii urinare, bronhiilor, secreția glandelor exocrine. Cauzează bradicardie, scăzând tensiunea arterială. Îmbunătățește pupilele, reduce presiunea intraoculară, provoacă un spasm de căldură.
Farmacocinetica. După administrarea parenterală, Proserin suferă hidroliză și este, de asemenea, metabolizat în ficat. Legarea la proteinele plasmatice este de 15-25%. Se excretă în urină sub formă de substanță nemodificată și metaboliți. Poate pătrunde ușor în bariera hemato-encefalică.
Indicații pentru utilizare. Miastenia gravis și sindromul miastenic, paralizia periferică a musculaturii transversale striate; perioade de recuperare după meningită, poliomielită, encefalită; slăbiciune a activității de muncă; Atrofia nervului optic, nevrita, atonia stomacului, intestinelor și vezicii urinare. În oftalmologie: pentru a îngusta pupilele și pentru a scădea presiunea intraoculară în glaucom cu unghi deschis. Ca antidot antidepolyariziruyuschih relaxantele folosit pentru slăbiciune musculară și depresie respiratorie după anestezie folosind antidepolyariziruyuschih, precum și în cazul utilizării depolyariziruyuschih relaxantele, în cazul în care acesta din urmă începe să opereze pe antidepolyariziruyuschih tip ( „bloc dublu“).
Metodă de utilizare și doză. Adulți injectați sub piele pentru administrarea de 0,5 mg (1 ml) de medicament de 1-2 ori pe zi. Doze mai mari pentru adulți: subcutanat - unică 2 mg (4 ml), zilnic - 6 mg (12 ml).
Odată cu apariția crizei miastenice la adulți, Prozerin se administrează intravenos cu 0,5-1 ml de medicament, apoi subcutanat în dozele de mai sus, la intervale mici. Pentru a potența acțiunea Proserinului, uneori sub piele, se adaugă suplimentar efedrină (1 ml soluție 5%). În unele cazuri, în tratamentul miasteniei gravis, medicamentul este prescris în asociere cu antagoniști de aldosteron, corticosteroizi, hormoni anabolizanți. Trebuie avut în vedere faptul că dozele insuficiente pot agrava evoluția bolii, iar dozele în exces pot contribui la apariția unei "crize colinergice", o tulburare respiratorie.
Cu slăbiciunea activității de muncă, pentru stimularea nașterii, Prozerin se administrează subcutanat 1 ml de medicament de 1 până la 2 ori la intervale de o oră. Simultan cu prima injecție, 1 ml dintr-o soluție 0,01% de sulfat de atropină se administrează o dată sub piele.
Dacă neostigmină trunchiate acțiune de miorelaxante, sulfatul de atropină pre administrat pe cale intravenoasă, la o doză de 0,5 - 0,7 ml dintr-o soluție de 0,1%, apoi se așteaptă creșterea frecvenței cardiace și 1,5 - 2 minute, administrată intravenos 1,5 mg (3 ml) neostigmină. Cu un efect redus din doza de medicament este administrată în mod repetat într-o doză în sine (apariția bradicardiei face injecție suplimentară de atropină). Numărul maxim posibil de neostigmină, care poate fi administrată este de 5 - 6 mg (10 - 12 ml), timpul total de administrare - 20 - 30 de minute.
Doza subcutanată pentru copii se calculează cu 0,05 mg (0,1 ml) timp de 1 an de viață, dar nu mai mult de 0,375 mg (0,75 ml) pe injecție. De regulă, copiii Prozerin sunt prescrise o dată pe zi, totuși, dacă este necesar, doza zilnică de Prozerin poate fi împărțită în două sau trei doze.
Efect secundar. Din sistemul digestiv: greață, vărsături, diaree, hipersalivare, urinare frecventă, mișcări ale mușchilor limbii.
Din sistemul cardiovascular: bradicardie. scăderea tensiunii arteriale.
Din partea sistemului respirator: secreție crescută a glandelor bronșice, o creștere a tonusului bronhiilor.
Reacții alergice: erupție cutanată posibilă, mâncărime.
Altele: mișcări ale mușchilor scheletici, slăbiciune.
Contraindicații. Epilepsie, hiperkineză, astm bronșic, angina pectorală. Ateroscleroza, obstrucția mecanică a tractului gastro-intestinal sau a tractului urinar, la copiii slăbiți - în timpul bolii acute, intoxicației; sensibilitate crescută la medicament.
Supradozaj. Este posibil să se consolideze efectele secundare descrise, care sunt asociate cu supraexcitarea receptorilor colinergici ("criza colinergică").
Pentru a elimina efectele secundare, doza de medicament reduce sau oprește utilizarea sa. Dacă este necesar, introduceți atropină, metacină și alte anticholinergice.
Caracteristici de utilizare. Se abtine de la bradicardie, aritmie, hipotensiune arterială, vagotoniei, boala Addison, hipertiroidism, ulcer gastric și ulcer duodenal.
În timpul tratamentului, trebuie să se evite conducerea prin transport și să se evite alte activități potențial nesigure care necesită concentrare, viteză mare de reacții psihomotorii și coordonare precisă a mișcărilor.
Sarcina și alăptarea. Proserin penetrează placenta, în cantități minime se excretă în laptele matern. În timpul sarcinii și în timpul alăptării se aplică numai indicații stricte.
Interacțiunea cu alte medicamente. Prozerin este un antagonist al relaxantelor musculare nondepolarizante și îmbunătățește efectul depolarizării relaxantelor musculare.
medicamente antiparkinsoniene-M holinoblokatory, ganglionar, chinidina, procainamida, anestezice topice, antidepresive triciclice, antiepileptic și reduce efectul neostigmina.
Efedrina potențează acțiunea Proserin.
În cazul utilizării concomitente a Prozerin cu beta-blocante, bradicardia poate fi întărită.
Termeni și condiții de depozitare. Nu lăsați la îndemâna copiilor, protejați de lumină, la o temperatură de cel mult 25 ° C. Perioada de valabilitate - 3 ani.