Caracteristici generale. ingrediente:
Substanța activă: azitromicina (sub formă de dihidrat) 250 mg
Excipienți: Lactuloza - 300 mg fosfat de calciu dihidrat - 59,8 mg amidon de porumb - 24 mg hipromeloză - 5 mg de laurii sulfat de sodiu - 1,2 mg Croscarmeloză de sodiu - 20 mg Stearat de magneziu - 6 mg Celuloză microcristalină - până la 700 mg .
Compoziția cojii: (hipromeloză 9,49 mg, dioxid de titan 5,2 mg, macrogol 4000 4,16 mg, talc 1,12 mg, tropeline-O 0,03 mg) până la 720 mg.
Substanță activă: azitromicină (sub formă de dihidrat) 500 mg
Excipienți: Lactuloza - 600 mg fosfat de calciu dihidrat - Amidon 119,6 mg de porumb - 48 mg hipromeloză - Laurii 10 mg sulfat de sodiu - 2,4 mg Croscarmeloză de sodiu - 40 mg Stearat de magneziu - 12 mg, celuloză microcristalină - 1400 mg .
Compoziția cojii: (hipromeloză - 18,98 mg, dioxid de titan - 10,4 mg, macroline 4000 - 8,32 mg, talc - 2,24 mg, tropelin-O 0,06 mg) - până la 1440 mg.
Proprietăți farmacologice:
Acțiune farmacologică. Prepararea antibacteriană a unui spectru larg de acțiune al grupului de azalide, acționează bacteriostatic. Legarea la subunitatea 50S a ribozomilor inhibă peptidranslokaza în stadiul de translație, suprimă sinteza proteinelor, încetinește creșterea și multiplicarea bacteriilor, la concentrații mari are un efect bactericid. Acționează la exterior și agenți patogeni localizați intracelular. Este activ împotriva microorganismelor Gram-pozitive: Streptococcus spp. (Grupele C, F și G, cu excepția eritromicina rezistente), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus; bacterii Gram-negative: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae și Gardnerella vaginalis; Unele bacterii anaerobe: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; si Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium avium, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi. Inactive împotriva bacteriilor Gram-pozitive rezistente la eritromicină.
Lactuloza, care face parte din Ecomed ca factor bifidogen, este o dizaharidă sintetică, a cărei moleculă constă în resturile de galactoză și fructoză. Lactuloza din stomac și din intestinul superior nu este absorbită și nu este hidrolizată. Eliberarea comprimatelor lactomice Ecomed ca substrat este fermentată de microflora normală a intestinului gros, stimulând creșterea bifidobacteriilor și lactobacililor. Hidroliza lactuloza în colon format acizi organici - lactic, acetic și acidul formic, inhibă creșterea microorganismelor patogene și reduce astfel producția de azot care conțin substanțe toxice.
Astfel, lactuloza din Ecomed reduce efectul dăunător al antibioticului asupra microflorei intestinale normale și riscurile efectelor secundare asociate cu dysbioza.
Farmacocinetica. Absorbția este mare, acidă, lipofilă. Biodisponibilitate după o singură doză de 0,5 g - 37% ( „prima trecere“ prin ficat), Cmax după administrarea orală a 0,5 g - 0,4 mg / l, TCmax - 2,5-2,9 ore; în țesuturi și celule concentrația este de 10-50 ori mai mare decât în ser, volumul de distribuție este de 31,1 l / kg. Transmite cu ușurință barierele histohematologice. Pătrunde bine în organele respiratorii, organele și țesuturile genitourinare, glanda prostatică, pielea și țesuturile moi; se acumulează într-un mediu cu pH scăzut, în lizozomi (care este deosebit de important pentru eradicarea agenților patogeni intracelulari). Este transmis de fagocite, leucocite polimorfonucleare și macrofage. Pătrunde în membranele celulare și creează concentrații mari intracelulare. Concentrațiile în focarele de infecție sunt cu 24-34% mai mari decât în țesuturile sănătoase și se corelează cu severitatea procesului inflamator. În centrul inflamației persistă în concentrații eficiente în decurs de 5-7 zile după administrarea ultimei doze. Relația cu proteinele plasmatice - 7-50% (invers proporțională cu concentrația din ser). În ficat demetilat, metaboliții formați nu sunt activi. În metabolismul medicamentului s-au implicat izoenzimele CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7, ale căror inhibitori sunt. Clearance-ul plasmatic - 630 ml / min :. T1 / 2 între 8 și 24 ore după administrare - 14-20 ore, T1 / 2 în intervalul de la 24 la 72 de ore - 41 ore, mai mult de 50% din medicamentul excretat în bilă sub formă nemodificată, 6 % - rinichii. Modul de alimentație modifică semnificativ farmacocinetica (în funcție de forma de dozare): suspensie - creșterea Cmax (cu 46%) și ASC (cu 14%); Tablete - creșterea Cmax (cu 31%), AUC nu se modifică. La bărbați mai în vârstă (65-85 ani), parametrii farmacocinetici nu se modifică la femei crește Cmax (30-50%), la copii cu vârsta cuprinsă între 1-5 ani, a redus Cmax, T1 / 2, ASC.
Lactuloza, care face parte din Ecomed, nu afectează principalii parametri farmacocinetici care caracterizează biodisponibilitatea azitromicinei.
Indicatii pentru utilizare:
- infecții ale tractului respirator superior și ale organelor ORL, cauzate de agenți patogeni predispuși la azitromicină: faringită. amigdalită. laringită. sinuzita. otita media; stacojiu;
- Infecții ale tractului respirator inferior: pneumonie (inclusiv atipică), bronșită;
- infecții ale pielii și ale țesuturilor moi: acnee vulgaris (severitate medie), erizipel. impetigo. dermatoză secundară infectată;
- infecții ale tractului urinar: gonoree și uretrit non-gonoreic. cervicită;
- boala Lyme (stadiul inițial - eritem migrans);
- Ulcerul gastric și ulcerul duodenal asociat cu Helicobacter pylori (ca parte a terapiei combinate).
Dozare și administrare:
Medicamentul Ecomed se administrează oral, cu o oră înainte sau două ore după masă, 1 dată / zi.
Adulți cu infecții ale tractului respirator superior și inferior - 0,5 g / o dată timp de 3 zile (doză de schimb - 1,5 g).
Cu infecții ale pielii și ale țesuturilor moi - 1 g / zi. prima zi, apoi 0,5 g / zi. zilnic de la 2 la 5 zile (doză de curs - 3 g); Acne vulgaris - 0,5 g / zi. o dată timp de 3 zile, apoi 0,5 g / zi. 1 dată pe săptămână timp de 9 săptămâni. Primul comprimat săptămânal trebuie administrat la 7 zile după prima comprimată zilnică (8 zile de la începerea tratamentului), următoarele 8 comprimate săptămânale - la intervale de 7 zile.
În infecțiile acute ale organelor urogenitale (uretrita necomplicată sau cervicita) - o dată la 1 g.
În boala Lyme (borrelioză) pentru tratamentul stadiului I (eritem migrans) - 1 g în prima zi și 0,5 g zilnic între 2 și 5 zile (doză de curs - 3 g).
Cu ulcer gastric și 12 ulcer duodenal asociat cu Helicobacter pylori, 1 g / zi. timp de 3 zile ca parte a terapiei combinate cu anti-Helicobacter.
Copiii de 6 luni sub formă de suspensie pentru administrare orală, Ecomed prescriu la o doză de 10 mg / kg de 1 zi / zi. timp de 3 zile sau 5 zile: în prima zi - 10 mg / kg, apoi 4 zile - 5-10 mg / kg / zi. (doza de dozaj este de 30 mg / kg).
În tratamentul eritemului migrans la copii, doza este de 20 mg / kg în prima zi și de 10 mg / kg de la 2 la 5 zile de la boală.
Metoda de preparare a suspensiei:
Suspensia se prepară imediat înainte de utilizare.
Pulberea din flacon este presărată, 11 ml fierți și răciți la temperatura camerei se adaugă apă utilizând o seringă pentru dozare, amestecată pentru a obține o suspensie uniformă. Pentru o dozare precisă a suspensiei, trebuie utilizată o lingură cu doză dublă, care trebuie clătită bine cu apă după fiecare utilizare. După reconstituire, suspensia trebuie păstrată timp de cel mult 7 zile în frigider, dar nu este înghețată.
Caracteristicile aplicației:
În cazul în care lipsește antibioticul, doza dorită trebuie luată cât mai curând posibil, dozele ulterioare trebuie luate la intervale de 24 de ore.
Cu utilizarea simultană a antiacidelor, este necesar să se observe un interval de 2 ore între medicamente.
După întreruperea tratamentului cu azitromicină, reacțiile de hipersensibilitate la unii pacienți pot persista o perioadă lungă de timp și pot necesita terapie specifică sub supravegherea unui medic.
Efecte secundare:
Din sistemul cardiovascular: palpitații, dureri în piept (mai puțin de 1%). Din partea sistemului nervos central: amețeli. dureri de cap. vertij, somnolență; copii - dureri de cap (cu medicație otita medie), hiperkinezie, anxietate, nevroze, tulburări de somn (mai puțin de 1%).
Din partea sistemului digestiv: ingestie - diaree (5%), greață (3%), durere abdominală (3%); 1% și mai puțin - flatulență. vărsături. melenă, icter colestatic, activitate crescută a transaminazelor "hepatice"; În plus, copiii - constipație, scăderea poftei de mâncare, gastrită; Candidoza mucoasei orale.
Din partea sistemului urinar: candidoză vaginală, nefrită (mai puțin de 1%).
Reacții alergice: erupție cutanată, urticarie. mâncărime ale pielii, angioedem; rareori bronhospasm.
Altele: astenie, fotosensibilitate; la copii - conjunctivită; schimbarea gustului.
Interacțiunea cu alte medicamente:
Antacidele, inclusiv Al3 + și Mg2 +, etanolul și alimentele încetinesc și reduc absorbția azitromicinei.
Când administrarea concomitentă de warfarină și azitromicină nu este înregistrat (în doze normale) modificări ale timpului de protrombină, cu toate acestea, având în vedere că interacțiunea macrolidelor și warfarină poate fi crescută efect anticoagulant, pacienții necesită monitorizarea atentă a timpului de protrombină.
Crește concentrația de digoxină datorită slăbicirii inactivării sale de către flora intestinală.
Ergotamina și dihidroergotamina: creșterea efectului toxic (vasospasm, disestezie).
Triazolam: scăderea clearance-ului și o creștere a acțiunii farmacologice a triazolam.
Incetinește și crește concentrația plasmatică și toxicitatea cycloserine, anticoagulante, metilprednisolon, felodipina, precum și medicamente suferă de oxidare microzomală (carbamazepina, terfenadina, ciclosporina, hexobarbital, alcaloizi de ergot, valproat, disopiramida, bromocriptina, fenitoina, medicamente antidiabetice orale, teofilina, etc. derivați de xantină), prin inhibarea oxidării microzomal antibiotic în hepatocite.
Reduce activitatea lincosamidelor, potențează efectul tetraciclinelor și cloramfenicolului.
Contraindicații:
- hipersensibilitate la antibiotice a macrolidelor,
Severă insuficiență hepatică și / sau renală.
- cu prudență: sarcină, lactație, aritmie. prelungirea intervalului Q-T (risc de dezvoltare a aritmiei ventriculare).
Utilizarea ECOMED® în timpul sarcinii și alăptării
Este utilizat cu prudență în timpul sarcinii și în timpul alăptării.
Cerere pentru încălcarea funcției hepatice
Contraindicat în insuficiența hepatică severă.
Cerere pentru încălcarea funcției renale
Contraindicat în caz de insuficiență renală severă
Utilizarea la copii
Utilizarea la copii este posibilă cu 6 luni în funcție de regimul de dozare.
supradozaj:
Condiții de depozitare:
Comprimate filmate 250 mg și 500 mg:
Lista B. Într-un loc uscat, întunecat, la o temperatură de cel mult 25 ° C.
A nu se lăsa la îndemâna copiilor.
Condiții de plecare:
Tablete, pokr. film de acoperire, 250 mg: 6 buc.
Tablete, pokr. film de acoperire, 500 mg: 3 buc.