Farmacocinetica
Concentrația maximă în plasma sanguină cu injecție intramusculară se realizează în 20-30 de minute. Timpul de înjumătățire al medicamentului este de 30-60 de minute, insuficiența renală fiind de 4-10 ore sau mai mult. Conectarea cu proteinele plasmatice - 60%.
Pătrunde în organe, țesuturi și fluide biologice, cu excepția CSF, țesuturilor oculare și prostatei. Inflamarea permeabilității membranelor meningeale
prin bariera hemato-encefalică crește. Trece prin placentă și pătrunde în laptele matern. Acesta este excretat de rinichi neschimbat.
farmacodinamie
Antibiotic antibacterian din grupul de peniciline biosintetice ("naturale"). Inhibă sinteza peretelui celular de microorganisme.
Este activ împotriva agenților patogeni gram-pozitivi: Staphylococcus spp. (penicilinaza non-retinală), Streptococcus spp. (inclusiv Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Actinomyces spp .; Gram-negative microorganisme: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis și, de asemenea, cu privire la Treponema spp. Inactiv cu cele mai multe bacterii gram-negative, rickettsia, virusuri, protozoare.
Formele de microorganisme care formează penicilinază sunt rezistente la acțiunea medicamentului. Distruse într-un mediu acid.
Indicații pentru utilizare
Infecții bacteriene cauzate de agenți patogeni sensibili:
- cronică și focală, empatie a pleurei, bronșită
- septicemie, endocardită septică (acută și subacută), peritonită
- meningita
- osteomielită
- infecție a sistemului genito-urinar (pielonefrită, pielită, cistită, uretrită,
gonoreea, blenoreea, sifilisul, cervicita)
- infecție a tractului biliar (colangită, colecistită)
- rană infecție
- infecții ale pielii și ale țesuturilor moi: erizipel, impetigo, dermatoză secundară infectată
- difterie
- stacojiu
- antrax
- actinomicoză
- infecție a organelor ORL
- infecții ale globului ocular
Dozare și administrare
Medicamentul este destinat administrării intramusculare, intravenoase, subcutanate, endolumbice și intratraheale.
În caz de boală moderată (infecții ale tractului respirator inferior, urină și biliară, infecții ale țesuturilor moi etc.), 4-6mln ED / zi pentru 4 injecții.
La infecții severe (sepsis, endocardită septică, meningită etc.) - 10-20 milioane de unități pe zi; cu gangrena de gaz - până la 40-60 milioane de unități.
Administrarea endolumbală cu boli purulente ale creierului, măduvei spinării și meningelor.
În funcție de boală și de severitatea cursului: adulți - 5-10 mii de unități, copii - 2-5 mii unități o dată pe zi timp de 2-3 zile intravenos, apoi prescris intramuscular.
Pentru bolus intravenos în doză unică (1-2 milioane. U) a fost dizolvat în 5-10 ml de apă sterilă pentru injecție sau de clorură de sodiu 0,9% și injectată lent, timp de 3-5 minute.
Pentru injectarea intravenoasă de picurare de 2-5 milioane ED, 100-200 ml soluție de clorură de sodiu 0,9% sau soluție de dextroză 5-10% este diluată și injectată cu o viteză de 60-80 cap / min.
Când se introduc picături la copii ca solvent, utilizați o soluție de dextroză de 5-10% (100-300 ml, în funcție de doză și de vârstă).
Soluția de medicament pentru injectarea intramusculară se prepară imediat înainte de administrare, adăugând la conținutul flaconului 1-3 ml apă pentru preparate injectabile sau soluție de clorură de sodiu 0,9% sau soluție de novocaină 0,5%.
Soluțiile se utilizează imediat după preparare, fără a permite adăugarea altor medicamente.
Subcutanat, medicamentul este utilizat pentru a taia infiltrate într-o concentrație de 100-200 mii de unități pe ml de soluție de novocaină de 0,25-0,5%.
Prepararea soluției medicamentoase pentru utilizare endolubială: diluați preparatul în apă sterilă pentru injecție sau în soluție de clorură de sodiu 0,9% cu o rată de 1 mii unități / ml. Înainte de injectare (în funcție de presiunea intracraniană), 5-10 ml de lichid cefalorahidian sunt extrase și adăugate la soluția de antibiotic în proporții egale.
Introduceți încet (1 ml / min), de obicei 1 dată pe zi timp de 2-3 zile, apoi mergeți la injecție intravenoasă sau intramusculară.
Atunci când procesele de supurație în plămâni, soluția de medicament se administrează intratracheal (după anestezia completă a gâtului, laringelui și traheei). Aplicați de obicei 100 mii de unități în 10 ml de soluție de clorură de sodiu 0,9%.
In bolile ochiului (conjunctivită acută, ulcer cornean și alte blennophthalmia) eyedrops prescrise conținând 20-100 de mii de unități în 1 ml de clorură de 0,9%, apă distilată sau clorură de sodiu. Introduceți 1-2 picături de 6-8 ori pe zi.
Pentru picăturile de urechi sau picăturile din nas aplicați soluții care conțin 10-100 mii de unități / ml.
Durata tratamentului cu medicamentul, în funcție de forma și severitatea bolii - de la 7-10 zile până la 2 luni sau mai mult (de exemplu, cu sepsis, endocardită septică).
Efecte secundare
- aritmii, stop cardiac, insuficiență cardiacă cronică (deoarece prin introducerea unor doze mari poate apărea hipernatremia)
- greață, vărsături, stomatită, glosită, insuficiență hepatică
- afectată funcția renală
- anemie, leucopenie, trombocitopenie
- excitabilitate reflexă crescută, simptome meningeale, convulsii, comă
- reacții alergice: hipertermie, urticarie, erupție cutanată, febră, frisoane, transpirații, erupții pe membranele mucoase, artralgii, eozinofilie, angioedem, nefrită interstițială, bronhoconstricție, edem angioneurotic
- superfecția cauzată de microflora rezistentă la medicamente (ciuperci asemănătoare drojdiei, microorganisme gram-negative)
- reacții locale: dureri și stări la locul injectării intramusculare
Contraindicații
- sensibilitate crescută (inclusiv la alte β-lactamuri
antibiotice) la medicament
- urticarie, astm bronsic
- administrarea endolumului pentru epilepsie.
Interacțiunile medicamentoase
Antibioticele antibacteriene (inclusiv cefalosporinele, vancomicina, rifampicina, aminoglicozidele) au un efect sinergic; bacteriostatice (inclusiv macrolide, cloramfenicol, lincosamide, tetracicline) - antagoniste.
Creste eficienta anticoagulantelor indirecte (suprimarea microflorei intestinale, reduce indicele de protrombina); reduce eficacitatea contraceptivelor orale, medicamentelor, în procesul de metabolizare care produce acid paraaminobenzoic, etinil estradiol - riscul de sângerare "descoperire".
Diureticele, alopurinolul, blocante ale secreției tubulare, fenilbutazona, medicamente antiinflamatoare nesteroidiene, care scad secreția tubulară, creșterea concentrației Benzilpenicilina.
Alopurinolul, atunci când este combinat, crește riscul reacțiilor alergice (erupții cutanate).
Instrucțiuni speciale
Soluțiile medicamentoase pentru toate căile de administrare sunt preparate ex tempore.
Dacă după 2-3 zile (maxim 5 zile) după începerea tratamentului, efectul nu este observat, trebuie să continuați să utilizați alte antibiotice sau terapie combinată. Pacienți slabi, nou-născuți, oameni
pacienții vârstnici cu tratament pe termen lung pot dezvolta suprainfecție cauzată de microflora rezistentă la medicamente (drojdii asemănătoare
ciuperci, microorganisme gram-negative).
Trebuie remarcat faptul că utilizarea unor doze insuficiente de medicament sau încetarea prea rapidă a tratamentului duce deseori la apariția tulpinilor rezistente de agenți patogeni. Dacă apare rezistență, continuați tratamentul cu un alt antibiotic.
Sarcina și alăptarea
Utilizarea în timpul sarcinii este posibilă dacă beneficiul destinat mamei depășește riscul potențial pentru făt.
Dacă este necesar să se utilizeze în timpul alăptării, trebuie rezolvată problema opririi alăptării (care penetrează laptele matern în concentrații scăzute).
Caracteristicile efectului medicamentului asupra capacității de a conduce un vehicul sau a unor mecanisme potențial periculoase
supradoză
Simptome: crampe, tulburare de conștiență.
Tratamentul. retragerea medicamentului, terapie simptomatică (include hemodializă, dializă peritoneală, o atenție deosebită trebuie acordată echilibrului apă-electrolitic).
Forma de producție și ambalare
Pulbere pentru soluție pentru administrare intravenoasă și intramusculară 1000000 unități.
1000000 ED de substanță activă în fiole de sticlă de 10 ml, etanșate ermetic cu dopuri din cauciuc, presate cu capace de aluminiu sau îmbinate cu capace de aluminiu.
50 de sticle de droguri cu un număr egal de instrucțiuni de utilizare în stat și limbile rusă sunt plasate într-un pachet de grup - într-o cutie cu partiții din carton.
Condiții de depozitare
A se păstra într-un loc uscat la o temperatură care să nu depășească 20 ° C.
A nu se lăsa la îndemâna copiilor!
Perioada de valabilitate
Nu utilizați după data de expirare.
Condiții de plecare
producător
OJSC "Biosintez", Federația Rusă
440033, Penza, ul. Prietenie, 4, telefon / fax (8412) 57-72-49
Numele și țara titularului certificatului de înregistrare
OJSC "Biosintez", Federația Rusă
OJSC "Biosintez", Federația Rusă
440033, Penza, ul. Prietenie, 4, telefon / fax (8412) 57-72-49
Abonați-vă la știri
Înscrieți-vă astăzi pentru actualizările site-ului web și actualizați întotdeauna în catalogul noilor prețuri
Abonați-vă la newsletter-ul săptămânal și obțineți informații utile despre sănătate și medicină, numai pe teme relevante pentru dvs.
Cum să comandați?
Pur și simplu indicați-vă persoanele de contact vă vom contacta.