Capacitatea de a restricționa miostatinei cresterea masei musculare a atras imediat atentia ca o tinta potentiala pentru interventie terapeutica pentru boli degenerative, traume si alte patologii ale sistemului musculo-scheletice, in special pentru a fi utilizate în medicina sportivă și de sport.
Aproape imediat după descoperire, au început mari studii de medicamente care ar putea suprima efectul miostatinei într-un fel sau altul.
Inhibitorul de miostatină MYO-029 (Stamulumab)
Cercetatorii au remarcat faptul ca studiu clinic MYO-029 (Stamulumab). confirmând ipoteza sistemului de securitate a agenților de livrare care blochează miostatină, suficient pentru cercetare viitoare, mai mult decât atât - căutarea mai potrivite decât MYO-029 (Stamulumab), inhibitori ai myostatin este întemeiat.
Wyeth Executive Vice President si Chief Medical Officer Gary Stiles remarcat faptul că societatea „va continua să participe la cercetarea și dezvoltarea de tratamente pentru boli musculare și de blocare de cercetare miostatina, impreuna cu alte domenii“, în ciuda sfârșitul MYO-029 de program (Stamulumab).
Elemente ale receptorilor ACVR2B ca antagoniști ai miostatinei
Șoarecii experimentali au avut o stare normală, nu s-au observat modificări morfologice și funcționale în organism, cu excepția creșterii masei musculare. Dar pentru a confirma inerția în raport cu alte țesuturi ale corpului, așa cum spun oamenii de știință, este nevoie de mai multă cercetare. Se crede că acest medicament poate provoca hipertrofie miocardică și poate duce la tulburări cardiace. O altă întrebare este dacă ar fi efectul ACVR2B de a purta natura pe termen lung, sau după un efect pe termen scurt se va produce reversibilitatea completă, cu posibila deteriorare, astfel cum vor fi epuizate stocurile de celule Cambium (celule prin satelit, care au fost discutate anterior în acest articol) dând naștere la noi fibre musculare în normă. Deși nu există nici o dovadă a efectului asupra oamenilor și este prea devreme să vorbim despre siguranță. De asemenea, se crede că efectul ACVR2B este cauzată nu numai de interacțiunea cu myostatin, dar, de asemenea, alți mediatori ai creșterii musculare. Acest lucru poate oferi atât un avantaj, cât și un risc crescut de efecte secundare prin mecanisme necunoscute acum.
ACE-031 este un alt exemplu viu al acestei clase de medicamente, este o soluție a părților extracelulare ale receptorilor ActRIIB conectați la fragmentul Fc al imunoglobulinei G.
Prin blocarea inițierii semnalului prin ActRIIB. acest medicament crește masa musculară și puterea. Studiile preclinice ACE-031 a demonstrat eficacitate ridicată în modele experimentale cu animale care au fost distrofie musculară vârstă, boli neuromusculare, deficit muscular asociate cu terapia cancerului și a bolilor metabolice.
În prezent, ACE-031 trece în prima fază a studiilor clinice.
follistatin
Studiile pe animale au arătat că o singură injecție intramusculară șoarecilor cu virusul adeno asociat (AAV), care codifică Follistatinul myostatin, duce la termen lung (peste 2 ani) îmbunătățesc dimensiunea și puterea de animale mușchi sănătoși și în distrofice șoarece patologia musculară regresului, chiar caz cu persoane mai în vârstă. Transvirus persestiruet a intrat în corp și în timpul vieții și produce în mod constant follistatin în cantitățile specificate. S-a arătat că injectarea AAV1-FS șoarecilor la vârsta de 210 zile a crescut rezistenta musculara de 60 de zile după administrarea medicamentului, iar această creștere a fost menținut timp de 560 de zile.
Dezavantajul utilizării follistatinului ca inhibitor al miostatinei este ne-specificitatea efectului său. blochează, de asemenea, acțiunea activinelor, care reglează creșterea și diferențierea aproape a tuturor tipurilor de celule, inclusiv a celulelor gonadelor, a glandei pituitare și a mușchilor scheletici.
Propeptide modificate ale myostatinei
The propeptides modificate Miostatină dezvoltat ca un alt inhibitor. în special mutantă D76A miostatina propeptid. Mecanismul de acțiune al medicamentelor este foarte interesant. Faptul este că, atâta timp cât miostatina imature (miostatină propeptid) nu vor fi supuse prelucrării post-translațională sub influența metaloproteinazelor, aceasta nu va avea un efect. Aplicarea propeptidei miostatină tip mutant D76A sau metalloprotease legarea ireversibil parțial ireversibil, atunci procesarea post-translațională promiostatina se oprește, iar cu alte cuvinte, este format dintr-un myostatin matur.
Eșantioanele au fost efectuate numai pe animale și nu există încă date despre utilizarea de medicamente din acest grup la om.
Astfel, se poate spune că nu există încă nicio posibilitate de utilizare completă a medicamentelor sau a aditivilor care acționează ca antagoniști ai miostatinei. Există mai multe motive pentru aceasta:
1. Costul ridicat.
2. Disponibilitate redusă
3. Dovezi insuficiente. Multe studii oferă concluzii diametral opuse, astfel încât în acest domeniu există foarte puține date fiabile.
4. Efecte adverse. Este prea devreme pentru a judeca siguranța dezactivării miostatinei. Poate că acest lucru poate duce la complicații întârziate de diferite tipuri, de exemplu, hipertrofia miocardică. De asemenea, lucrările recente au arătat că creșterea intensă a mușchilor conduce la o creștere a frecvenței leziunilor aparatului ligamentos, care rămâne la același nivel de dezvoltare și se calculează pentru sarcini relativ mai mici.
5. Selectivitate scăzută. După cum sa menționat deja, miostatina este o parte a unui sistem metabolic foarte extinsă, în cazul în care multe elemente au o structură similară și în funcție de alte duplicat. Aplicând medicamente care inhibă efectul miostatinei, puteți avea o funcționare defectuoasă în activitatea altor elemente ale sistemului metabolic. Cu alte cuvinte, având în vedere o gamă destul de largă de competență a sistemului metabolic, în plus față de cresterea masei musculare este probabil multe efecte secundare grave, de la toate sistemele și țesuturi de organe.
Deși există argumente intense în lumea științifică și activitatea de testare este activă, lumea industriei sportive produce deja deja inhibitori absolut siguri și super-puternici ai miostatinei. Voi cita, ca exemplu, două sau trei suplimente nutriționale sportive care pretind a fi inhibitori ai miostatinei.
Myo-Blast. conform producătorului, conține cea mai mare doză de agent cel mai puternic al agentului de neutralizare a myostatinei cunoscut sub numele de Myozap CSP3.
Myozap este denumirea comercială a unei formulări proprietare pentru neutralizarea proteinei myostatin. Acest extras extraordinar este derivat dintr-o plantă marină exotică (Cystoseira canariensis) și a fost descoperită pentru prima oară în timpul cercetărilor efectuate de cercetătorii biochimici de la Universitatea Las Palmas din Spania. De îndată ce începeți să neutralizați miostatina, începe să crească celulele musculare noi. Cu ajutorul acestei hrăniri sportive, celulele musculare noi cresc în dimensiune și formează fibre noi de țesut muscular. Fiecare fibră nouă reprezintă de fapt potențialul pentru un nou mușchi nou, dincolo de ceea ce aveți deja. Aceste fibre musculare noi se formează în corpul vostru, oferindu-vă posibilitatea de a depăși pragul genetic stabilit de myostatin.
Myostat, Myo-T12 etc. au o descriere similară și același ingredient activ la - Cystoseira canariensis.
Cum să tratăm acest număr de alimentație sportivă?
2. Toți antagoniștii moderni ai myostatinei sunt proteinași, deci nu sunt administrați oral, deoarece în acest caz substanța activă ar fi inevitabil distrusă de enzime digestive.
3. Industria alimentară sportivă nu poate depăși zona farmaceutică mult mai finanțată. Adică, în magazinele de nutriție sportivă nu se așteaptă să găsească un inhibitor eficient al miostatinei până când nu apare în farmacii într-o formă accesibilă.