Proprietăți farmacologice
Farmacocinetica
După ingerare, ciprofloxacina se absoarbe rapid din tractul gastro-intestinal. Concentrația maximă în plasma sanguină este creată după 1 până la 2 ore. Biodisponibilitatea medicamentului este de aproximativ 70-80%. Legarea ciprofloxacinei la proteinele plasmatice este de 20-40%. Biotransformarea în ficat este expusă la 15-30%. Volumul de distribuție este de 2-3 l / kg.
Pătrunde ușor în organe și țesuturi, trece prin bariera hemato-encefalică, placenta, excretată în laptele matern. Concentrațiile de ciprofloxacină din spută, saliva, oase, lichid peritoneal, bilă, secreția de prostată și organele pelvine pot depăși semnificativ nivelul corespunzător din ser.
Aproximativ 50-70% din doza administrată este excretată în principal de către rinichi într-o formă nemodificată în metaboliți, restul fiind excretat prin tractul gastro-intestinal. Ritmul renal - 3-5 ml / min / kg; clearance-ul total este de 8-10 ml / min / kg. Timpul de înjumătățire al T ½ este de 3-5 ore, dacă funcția renală este afectată, este posibilă o creștere de până la 12 ore.
După administrarea orală, ornidazolul este absorbit rapid în tractul gastro-intestinal. În medie, absorbția este de 95%. Concentrația maximă în plasma sanguină este atinsă în decurs de 3 ore.
Legarea la proteinele din sânge este de aproximativ 13%. Substanța activă pătrunde în lichidul cefalorahidian, în laptele matern, trece prin bariera hemato-encefalică (GEB) și placenta. Concentrația medicamentului în plasma sanguină variază în intervalul 6-36 mg / l. Ornidazolul este metabolizat în ficat prin hidroxilare, oxidare și glucuronare pentru a forma metaboliți 2-hidroximetil- și alfa-hidroximetil. Ambii metaboliți sunt mai puțin activi împotriva Trichomonas vaginalis și a bacteriilor anaerobe decât ornidazolul neschimbat.
Timpul de înjumătățire este de aproximativ 13 ore. După o singură doză, 85% din doză se excretă prin rinichi în primele cinci zile, în principal ca metaboliți.
Ciprofloxacidi ішке қабылдағаннан кейін, aszаn-іshe zholynan tez sіed. Қан плазмасындағы ең жоғарғы қанығу деңгейі 1-2 сағаттан соң пайда болады. Preparationsң biotimidylі 70-80% -аа жуық. Ciprofloxacinum қан plazmasynyң ақуыздарымен байланысуы 20-40% жуық. Biotransformarea Bauyrda ≤ 15-20% din Batysady. Taralu kulemi 2-3 litri / kg de saramuri.
Aғzalar schimbat tіnderge oңay enedі, gematoentsefaliyalyқ kedergі, placenta arқyly өtedі, emshek sүtіmen bөlіnіp shyғady. Tsiprofloksatsinnің қaқyryқtaғy, sіlekeydegі, sүyektegі, sұyyқtyқtaғy peritonialdі, ottegі қanyғu deңgeyі, қuyқasty bezіnің sөlіnіsіndegі қanyғu deңgeyі қan sarysuyndaғy aytarlyқtay zhoғary Bolado. Қabyldanғan dozanyң 50-70% s іshіnde 24 saғat, negіzіnen өzgermegen kүyde zhane shamamen 15% s metabolitul tүrіnde bүyrek arқyly bөlіnedі de, қalғan bөlіgі asқazan іshek Joly arқyly shyғarylady. Bүyrektіk klirensі-3-5ml / min / kg; zhalpy klirensі 8-10 ml / min / kg құraydy; Zhartylay bөlіnu kezeңі T1 / 2 este 3-5 saғatty құraydy, bүyrek қyzmetі bұzylғanda 12 saғatқa deyіn ұzaruy mүmkіn.
Ornidazoldy іshke қabyldaғannan keyіn, asқazan- іshek zholynan mes sіңedі. Ortasha alғanda sіңuі 95% құraydy, Қan sarysuyndaғy eң zhoғarғy қanyғu deңgeyіne 3 saғat shamasynda zhetedі. Қan aқuyzdarymen baylanysuy shamamen 13%. Belsendі înăsprit zhұlyn sұyyғyna, sүtіne emshek, gematoentsefaliyalyқ kedergіden zhane platsentadan өtedі. Қan sarysuyndaғy қanyғu deңgeyі 6-36mg / l deңgeyіnde auytқyp otyrady. gidrooksildenu ornidazol, totyғu zhane glyukurondalu arқyly metabolizdenіp, 2-hidroxi zhane alfa-hidroxi metabolitіn tүzedі. Ekі metabolittің ekeuіnің de Trichomonas vaginalis zhane anaerobty ushin bakteriyalar, өzgermegen ornidazolғa қaraғanda belsendіlіgі tөmen.
Zhartylay bөlіnu kezeңі shamamen 13 saғat. Bir ret қabyldaғannan keyіn alynғan dozanyң 85% alғashқy 5 kүnnің іshіnde bүyrek arқyly, negіzіnen metabolitter tүrіnde shyғarylady.
farmacodinamie
Ortsipol - combinat antimicrobian și droguri antiprotozoare, un efect farmacologic, care se datorează proprietăților componentelor sale constitutive, ciprofloxacina (un derivat fluoro - chinolonă generația II) și ornidazol (un derivat al 5 - nitroimidazol).
Ciprofloxacina inhibă ADN-ul bacterian ADN al bacteriilor și inhibă sinteza ADN-ului bacterian; determină modificări morfologice în membrana și peretele celular al bacteriilor, ceea ce duce la moartea rapidă a celulelor. Influențarea microorganismelor într-o stare de creștere și odihnă.
Are un spectru larg de acțiune antimicrobiană, este activă împotriva unui număr de microorganisme aerobe gram-pozitive: Staphylococcus spp. (Inclusiv tulpinile producătoare și penicilinaza care nu produc, Streptococcus spp. (Inclusiv S. ryogenes tulpini), Enterococcus spp. Listeria monocytogenes. Enterobacter spp. Haemophilus influenzae, Klebsiella spp. Legionella spp. Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neiseria spp. Proteus spp .. Pseudomonas aeroginosa, Salmonella spp Shigella spp Vibrio cholerae, Campilobacter spp Citrobacter spp Yersinia enterocolitica, Escherichia coli, .... si altele - Mycobacterium tuberculosis, Chlamydia trachomatis și Mycoplasma hominis acțiune împotriva Treponema pallidum a fost insuficient studiată.
Mecanismul de acțiune al ornidazol este asociat cu microorganisme sensibile afectata structura ADN-ului. Este activ împotriva Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia, Entamoeba histolytica, precum și împotriva bacteriilor anaerobe (inclusiv Bacteroides spp. Clostridium spp. Fusobacterium spp., Și anaerobi cocci).
Ortsipol bіrіktіrіlgen mikrobtarғa қarsy zhane protozoylarғa қarsy preparare onyң farmakologiyalyқ әserі onyң құramyna kіretіn tsiprofloksatsinge (fluor-hinolonnyң ekіnshі buyndaғy tuyndysy) zhane ornidazolғa (5-nitroimidazol tuyndysy) baylanysty.
Ornidazoldyң әser ETU mehanizmі sezіmtal mikroorganizmderdің DNҚ құrylymyn bұzuғa baylanysty. Trichomonas vaginalis belsendіlіk tanytady, Sogndal-ak aerobty bakteriyalarғa da (onyң іshіnde Bacteroides spp. Clostridium spp. Fusobacterium spp zhane anaerobty kokkterge de).
Ambalare și formă de eliberare
Pentru 10 comprimate într-o cutie cu ochiuri de contur realizate dintr-o peliculă de clorură de polivinil și o folie de aluminiu. Pe 1 contur acheikova de ambalare, împreună cu instrucțiunile de aplicare în stat și limba rusă pune într-un pachet de un carton.
Polivinilhloridtі үlbіrden zhane alyuminiylіk folgadan zhasalғan pіshіndі ұyashyқty қaptamada 10 tabletkadan. 1 pіshіndі ұyashyқty қaptama Memlekettik zhane orys tіlderіndegі қoldanu zhөnіndegі nұsқaulyқpen bіrge carton pәshkege salynғan.