Sarea de sodiu a benzilpenicilinei (Benzilpenicilinnatrium).
Sinonim: benzilpenicilină sodică.
Pulbere cristalină fină albă de gust amar. Foarte ușor solubil în apă, solubil în alcool. Puțin higroscopic. Destul de distruse prin acțiunea acizilor, a alcaliilor și a oxidanților, atunci când sunt încălzite în soluții apoase, precum și cu acțiunea penicilinazei de microorganisme. Distruse lent când sunt depozitate în soluții la temperatura camerei.
Activitatea teoretică a preparatului 1670 unități în 1 mg; practic se eliberează cu activitate de cel puțin 1600 ED în 1 mg.
Activ în legătură cu:
Gram-pozitive microorganisme (stafilococi, streptococi, pneumococ, enterococi, difteria, majoritatea anaerobi, actinomicete, Clostridia, antrax bacilul);
unii cocci gram-negativi (gonococi, meningococci);
spirochete și alte microorganisme.
Medicamentul este ineficient față de multe bacterii gram-negative, rickettsia, viruși, protozoare, ciuperci.
Efectele benzenpenicilinei sunt rezistente la tulpinile de stafilococi, care formează penicilinază, care distruge antibioticul. Activitatea scăzută a medicamentului împotriva bacteriilor din grupul intestinal, Pseudomonas aeruginosa și un număr de alte microorganisme este de asemenea asociată într-o anumită măsură cu producerea de penicilinază.
Când se administrează intramuscular, se absoarbe rapid în sânge și penetrează bine în țesuturi și fluide ale corpului; în lichidul cefalorahidian vine într-o cantitate mică, dar cu inflamația meningelor crește concentrația acestuia; Cmax se observă după 30-60 de minute.
La administrarea subcutanată, rata de aspirație este mai puțin constantă, de obicei se observă Cmax după 60 de minute.
După 3-4 ore după o singură injecție subcutanată sau intramusculară în sânge prezintă doar urme de antibiotice, astfel încât să se mențină o concentrație suficientă pentru a produce nivelul efectului terapeutic dorit, este necesar să se producă o injecție la fiecare 3-4 ore.
În cazul administrării intravenoase, concentrația benzilpenicilinei în sânge scade rapid. Când este ingerat, medicamentul este slab absorbit și distrus de sucul gastric și penicilinaza, produsă de microflora intestinală.
Acesta este alocat în principal de rinichi în formă neschimbată.
Concentrația și durata circulației medicamentului în sânge depind de cantitatea de doză administrată.
Aplicate benzilpenicilină în bolile cauzate de microorganisme sensibile la acesta (în principal, streptococi, pneumococi si meningococi) pneumonie croupous și focal, endocardita bacteriană acută și subacută, infecții ale plăgilor, infecții supurative, pielii, țesuturilor moi și a mucoaselor, purulent pleurită, peritonite, cistite , septicemia și Pius, osteomielita acută și cronică, erizipel, bolile inflamatorii cronice în obstetrică și practica ginecologice si ORL, inflamatorii bolile s ochi cu antrax, actinomycosis pulmonar, gangrenă gazoasă, leptospiroza și colab., boli infecțioase.
Sarea de sodiu a benzilpenicilinei este administrată ca soluție intramusculară sau subcutanată și, dacă este necesar, în vena și în cavitate (abdominală, pleurală etc.). Atunci când bolile pulmonare sunt folosite și sub formă de aerosoli, cu boli oculare - sub formă de picături oftalmice și subconjunctivale. Dintre toate preparatele de benzilpenicilină, numai sarea de sodiu este administrată endoluminal, alte preparate peniciline nu sunt utilizate în acest mod.
Calea cea mai frecventă de administrare intramusculară. Medicamentul este preparat ex tempore, adăugând la conținutul flaconului 1-3 ml de apă sterilă pentru injecție, soluție izotonică de clorură de sodiu sau soluție novocaină 0,5%. Novocaine oferă un loc oarecum mai lung în organism. Soluțiile de novocaină benzilpenicilina devin uneori tulbure din cauza formării sărurilor benzilpenicilină procaină. Acest lucru nu reprezintă un obstacol în calea injectării intramusculare. Introduceți sarea de sodiu benzilpenicilină, adesea adânc în mușchi. Soluțiile se utilizează imediat după preparare, fără a permite adăugarea altor medicamente. 8
Prin calea intramusculară de administrare se folosesc următoarele doze pe 1 kg de masă:
cai, vaci - 4000 unități;
porci, oi - 10.000 de unități;
Injectați soluția la 4-6 ore timp de 4-5 zile. 9
Sarea de sodiu endolumbalno benzilpenicilină este administrată în boli purulente ale creierului, măduvei spinării și meningelor. Se diluează preparatul în apă sterilă pentru injectare sau în soluție de clorură de sodiu izotonă la o viteză de 1000 U / ml. Înainte de injectarea din canalul spinal, 5-10 ml de lichid cefalorahidian este extras și adăugat la soluția antibioticului în proporții egale. Introduceți încet (1 ml / min) de obicei 1 dată pe zi timp de 2-3 zile, apoi treceți la injecția intramusculară.
Sarea de sodiu benzilpenicilină subcutanată este utilizată pentru a reduce infiltratele.
Tratamentul cu benzenpenicilină poate continua în funcție de forma și severitatea bolii de la 7-10 zile la 2 luni și mai mult (cu sepsis, endocardită septică etc.). Trebuie avut în vedere faptul că utilizarea benzilpenicilinei în doze insuficiente sau încetarea prea rapidă a tratamentului duce adesea la apariția tulpinilor rezistente de agenți patogeni. Când se formează rezistență la medicament, trebuie înlocuită cu alte antibiotice.
Benzinpenitsillina sare de sodiu de penicilină și alte medicamente pot provoca efecte secundare diferite: dureri de cap, febră, urticarie, erupții pe piele și membranele mucoase, artralgii, eozinofilie, angioedem, etc. reacții alergice. descrie cazuri letale șoc anafilactic.
La inhalări faringită și laringită de natură alergică, sunt posibile atacuri de astm bronșic.
Aplicarea în doze foarte mari, în special atunci când endolyumbalno administrare poate fi efecte neurotoxice (greață, vărsături, accentuarea simptomelor excitabilitate meningism reflex, convulsii, coma).
În legătură cu posibilitatea apariției leziunilor fungice ale membranelor mucoase și a pielii, se recomandă utilizarea vitaminei B și a vitaminei C în penicilină și, dacă este necesar, nistatină sau levorin.
Contraindicații: pacienți cu hipersensibilitate la penicilină, care suferă de astm bronșic, urticarie, febră de fân și alte boli alergice, epilepsie.
Produs: pulbere pentru soluții injectabile în flacoane (sigilate cu dopuri de cauciuc, sertizate capace de aluminiu) pentru 250000, 500,000, 1,000,000, 5000000 și 10000000 unități.
Depozitare: Lista B.
Sare de benzilpenicilinăacaliu (Benzilpenicilină kalium).
Sinonim: Benzilpenicilină potasiu.
Proprietățile fizice sunt aceleași ca în sarea de sodiu benzilpenicilină.
Activitatea teoretică a preparatului 1600 ED în 1 mg; practic este emisă o activitate de cel puțin 1530 unități per 1 mg.
Prin spectru de acțiune antibacteriană, indicații de utilizare și dozele nu sunt diferite de sare de sodiu penicilina, dar, în principal, repartizat intramuscular și subcutanat și local sub formă de aerosoli iglaznyh picăturilor. Endolumbalno și intravenos nu intră.
Eventualele complicații, precauții, contraindicații și depozitare sunt aceleași ca și în sarea de sodiu benzilpenicilină.
Forma de eliberare: pulbere pentru soluții injectabile în sticle de 250.000, 500.000 și 1.000.000 de unități.
Depozitare: Lista B.
Sare de novocaină de benzilpenicilină (Benzilpenicilinumnovocainum).
Sinonime: -Procaine Penicillin, Procaină Penicillin, Abbocillin, Benzilpenicilina procaina, Biocillin, Duracillin, Novocillin, Novocin, Procaini-benzilpenicilină, Procillin și colab.
Pulbere cristalină albă, inodoră, amar la gust. Puțin solubil în apă. Cu apa se formează o suspensie subțire. Rezistent la acțiunea luminii. Destul de distruse prin acțiunea acizilor, alcalinelor și -lactamazelor microorganisme.
Activitatea teoretică a preparatului 1011 ED în 1 mg; în aproape 1 mg trebuie să conțină cel puțin 970 de unități.
În funcție de spectrul de acțiune antimicrobiană nu diferă de sărurile de sodiu și potasiu ale benzilpenicilinei.
Caracteristicile medicamentului sunt absorbția lentă și acțiunea prelungită. După o singură injecție sub formă de suspensie, concentrația terapeutică a penicilinei din sânge este menținută până la 12 ore.
În prezent, medicamentul Intramycin (fabricat de Ceva Sante Animale, Franța) este utilizat pentru a trata cai, bovine mari, mici, porci, câini și pisici.
Intramitsin (Intramicine) - agent terapeutic antibacterian sub formă de suspensii injectabile, conține în 100 ml de substanță activă benzilpenicilina sare procaina - 20,0 g sulfat și dihidrostreptomicinâ - 20,0 g fi o suspensie injectabilă sterilă de culoare albă, atunci când sunt depozitate a permis separarea suspensiei. Imediat înainte de utilizare, o sticlă de medicament ar trebui să fie atent până când se agită o suspensie omogenă.
Forma produsului - 50, 100 și 250 ml flacoane de sticlă brună sau din plastic, dopuri hlorbutanolovymi plafonate, capace de aluminiu întărite și ambalate în cutii de carton individuale.
Depozitare - cu prudență, separat de alimente și furaje într-un loc uscat, întunecos, la o temperatură cuprinsă între 5 și 20 ° C.
Perioada de valabilitate - 2 ani de la data fabricației. După o puncție a unui opritor și o selecție dintr-un flacon din prima doză, preparatul poate fi utilizat în 28 de zile.
Benzilpenicilina și Dihydrostreptomycina incluse în Intramitsina au efect sinergic împotriva unui spectru larg de bacterii gram-pozitive (Staphylococcus spp. Streptococcus spp. Erysipelothrix spp. Corynebacterium spp.) Și gram negative (Escherichia spp. Salmonella spp. Klebsiella spp. Pasteurella spp. Haemophilus spp. Leptospira spp.) microorganisme.
Mecanism de acțiune. Benzilpenicilina perturbă formarea peretelui celular bacterian prin suprimarea sintezei peptidogliconei. Dihidrostreptomicina acționează bactericid prin suprimarea sintezei proteinelor din celula bacteriană prin legarea la subunitatea ribozomală 30S.
Cu administrare parenterală, medicamentul este absorbit rapid de la locul injectării și distribuit în principal în spațiul intercelular. Concentrațiile maxime în serul de sânge sunt realizate în interval de 1,5-2 ore. Este excretat din organism în principal cu urină.
Prin gradul de influență asupra corpului aparține substanțelor cu risc scăzut.
Intramitsin utilizate pentru infecții bacteriene ale tractului respirator (traheită, bronșită, pneumonie), tractul gastrointestinal (enterite, gastroenterocolitei), tract genitourinar (cistite, metrita), infecții ale pielii și țesuturilor moi (răni, abcese, infecții copite, artrita purulentă, o sepsis ombilical). Eficace în tratamentul erizipetelor.
Introduceți intramuscular sau subcutanat o dată pe zi timp de 3 zile în următoarele doze:
cai, bovine: adulți - 5 ml / 100 kg, animale tinere de până la 6 luni. - 8 ml / 100 kg;
porci, ovine și caprine - 1 ml / 10 kg;
câini, pisici - 0,5 ml / 5 kg.
Dacă volumul unei doze depășește 20 ml, este împărțit și injectat în mai multe puncte diferite. După injectarea medicamentului, locul de injectare trebuie masurat.
Administrarea intramăcină intravenoasă este interzisă, precum și administrarea medicamentului la animale cu sensibilitate crescută la penicilină și streptomicină.
Laptele poate fi utilizat ca hrană pentru oameni la 4 zile după ultima injecție. Vaci de lapte în timpul tratamentului și timp de 4 zile după ultima injectare a medicamentului utilizat în furajele animale după tratament termic.
Sacrificarea animalelor pentru carne nu mai devreme de 35 de zile de la ultima injecție, carnea animalelor sacrificate înainte de termenul limită ar putea fi folosite pentru hrănirea animalelor cu blană. 10
Sare N, N-dibenziletilendiamină a benzilpenicilinei.
O pulbere albă, care formează o suspensie stabilă la adăugarea apei. Practic nerastvorim în apă, foarte puțin solubil în alcool.
Medicamentul este o acțiune prelungită. Atunci când se administrează intramuscular într-o suspensie hidrolizează lent cu formarea benzilpenicilina, care este absorbit treptat prin susținerea concentrației bactericid în sânge, în decurs de 1-2 săptămâni.
Este activ împotriva streptococilor (cu excepția unui subgrup D), stafilococi (nu produce penicilinaza), pneumococică și treponemes.
Introduceți numai intramuscular. Administrarea intravenoasă și endolumbică nu este permisă.
Suspensia a fost preparată aseptic imediat înainte de utilizare: într-un flacon cu bitsillinom administrat 2-3 ml de apă sterilă pentru injecție sau soluție izotonică de clorură de sodiu, amestecul a fost agitat pentru a obține o suspensie uniformă, care este injectat în mușchiul.
Indicațiile pentru utilizare sunt aceleași ca și în sarea de benzopenicilină novocaină și alte preparate prelungite de penicilină.
Aplicată ca o suspensie în apă sterilă pentru injecție, soluție izotonică de clorură de sodiu sau soluție novocaină 0,25-0,5%, care este pregătită ex tempore. Depozitul de droguri: asigură păstrarea îndelungată de concentrații antibiotice mari în sânge, - timp de până la 4 săptămâni.
Introduceți numai intramuscular. Administrarea intravenoasă și endolumbică nu este permisă.