FORMA DE DROGURI, COMPOZIȚIE ȘI AMBALAJ
Tabletele acoperite cu un capac de culoare albă, rotunde, ușor biconcave.
Excipienți: povidonă, laurilsulfat de sodiu, carbonat de calciu, celuloză microcristalină, lactoză monohidrat, croscarmeloză de sodiu, stearat de magneziu.
Compoziția teciului: talc, dioxid de titan (E171), macrogol 3000, alcool polivinilic.
10 buc. - blistere (1) - ambalaje din carton.
10 buc. - blistere (3) - ambalaje din carton.
10 buc. - blistere (9) - ambalaje din carton.
Un medicament hipolipemiant din grupul de statine. inhibitor competitiv selectiv al HMG-CoA, o enzimă care convertește 3-hidroxi-3-metilglyutarilkoenzim A la mevalonic de acid, care este un precursor al sterolilor, inclusiv colesterolul.
Suprimarea sintezei colesterolului (Xc) conduce la creșterea reactivității receptorilor lipoproteinelor cu densitate scăzută (LDL) în ficat și în țesuturile extrahepatice. Acești receptori leagă particulele LDL și le elimină din plasmă, ceea ce duce la scăderea nivelului de LDL-C în sânge.
Acțiunea Atoris se dezvoltă la 2 săptămâni după începerea tratamentului, efectul maxim fiind obținut după 4 săptămâni.
După administrarea orală, este bine absorbit din tractul digestiv (80%). Timpul pentru a ajunge la Cmax este de 1-2 ore.
Datorită metabolismului intensiv la "prima trecere" prin ficat, biodisponibilitatea atorvastatinei este de 12%.
Media Vd este de 381 l, legând la proteinele plasmatice este de 98%. Atorvastatina nu penetrează BBB.
Metabolizat în principal în ficat, sub acțiunea citocromului P450 3A4, cu formarea de metaboliți farmacologic activi (derivați orto- și parahidroxilat, produse beta-oxidare). Metabolitul are un efect inhibitor asupra HMG-CoA reductazei, care persistă timp de 20-30 ore.
Se elimină în principal cu bilă (nu suferă o recirculare hepatică intestinală semnificativă). T1 / 2 - 14 ore. Aproximativ 46% se excretă cu fecale, mai puțin de 2% - cu urină.
Farmacocinetica în cazuri clinice speciale
Cmax la femei este mai mare cu 20%, ASC este mai mic cu 10%. Cmax la pacienții cu ciroză alcoolică este de 16 ori mai mare decât în mod normal.
- hiperlipidemie mixtă (inclusiv la pacienții cu diabet zaharat insulino-dependent);
- hipercolesterolemie familială heterozigotă și homozigotă (ca supliment la dietă).
Înainte de a începe tratamentul cu Atris, pacientul trebuie transferat la o dietă de scădere a lipidelor, care trebuie observată în timpul terapiei cu medicamente.
Medicamentul se administrează pe cale orală, pe stomacul gol sau după masă.
Doza inițială recomandată este de 10 mg pe zi. În funcție de efectul dorit, doza zilnică poate fi crescută la 80 mg. Atoris se administrează o dată în orice moment al zilei, dar în același timp în fiecare zi.
Acțiunea Atoris se dezvoltă după 2 săptămâni de la administrarea medicamentului, efectul maxim fiind obținut după 4 săptămâni. De aceea, doza nu trebuie schimbată mai devreme de 4 săptămâni după începerea tratamentului.
In primar (heterozigot și ereditar poligenic), hipercolesterolemie (tip IIa) și hiperlipidemie mixtă (tip IIb), tratamentul este inițiat cu o doză inițială de 10 mg 1 dată / zi, care a crescut după 4 săptămâni, în funcție de răspunsul pacientului. Doza zilnică maximă este de 80 mg.
Cu hipercolesterolemie ereditară homozigotă, doza inițială este de 10 mg / zi. La doza zilnică maximă de 80 mg, sa observat efectul cel mai optim.
Atoris este utilizat ca terapie adjuvantă la alte metode de tratament (plasmefereză) sau ca principală metodă de tratament, dacă tratamentul prin alte metode este imposibil.
Pentru pacienții vârstnici, nu este necesară ajustarea dozei.
Pacienții cu încălcări ale funcției hepatice a medicamentului sunt administrați cu prudență în legătură cu întârzierea în eliminarea medicamentului din organism. În această situație, se indică controlul indicatorilor clinici și de laborator și, dacă sunt detectate modificări patologice semnificative, doza trebuie redusă sau tratamentul trebuie întrerupt.
Pe o parte a sistemului nervos central și sistemului nervos periferic: insomnie sau somnolență, amețeli, dureri de cap, sindrom astenic, coșmaruri, amnezie, parestezie, neuropatie periferică, labilitate emoțională, ataxie, hiperkinezie, depresie, hipersensibilitate.
Din simțurile: ambliopie, tinitus, uscăciune a conjunctivei, tulburări de cazare, hemoragie oculară, surditate, glaucom, parosmiya, pierderea gustului.
Din sistemul cardiovascular: palpitație, vasodilatație, migrenă, hipotensiune posturală, tensiune arterială crescută, flebită, aritmie.
Din partea sistemului hematopoiezei: anemie, limfadenopatie, trombocitopenie.
Din partea sistemului respirator: bronșită, rinită, dispnee, astm bronșic, sângerări nazale.
Din sistemul digestiv: greață, arsuri la stomac, constipație sau diaree, flatulență, gastralgie, dureri abdominale, anorexie, scăderea sau creșterea apetitului alimentar, xerostomie, regurgitare, disfagie, vărsături, stomatită, esofagită, glosita, gastroenterită, hepatită, colici hepatice, cheilită, ulcer duodenal, pancreatită, icter colestatic, creșterea transaminazelor hepatice, sângerare rectală, melenă, sangerarea gingiilor, tenesme.
Pe partea aparatului locomotor: artrita, crampe musculare picior, bursită, miozită, miopatie, artralgii, mialgii, rabdomioliză, contracturile articulare.
Din sistemul urogenital: infectii urogenitale, disurie (inclusiv polakiuria, nicturia, incontinenta urinara sau retentie urinara, urgenta de a urina), cistita, hematurie, hemoragii vaginale, hemoragii uterine, urolitiaza, metroragie, epididimita, scăderea libidoului , impotenta, ejaculare anormală.
Reacții dermatologice: alopecie, transpirații, eczeme, seboree, echimoze.
Reacții alergice: mâncărimi, erupții cutanate, dermatita de contact; rar - urticarie, angioedem, umflarea feței, fotosensibilitate, anafilaxie, eritem multiform, sindrom Stevens-Johnson, necroliză epidermică toxică (sindrom Lyell).
Din partea indicatorilor de laborator: hiperglicemia, hipoglicemia, creșterea CK serică, albuminurie, creșterea activității ALT, AST.
Altele: edem periferic, creștere în greutate, ginecomastie, exacerbarea gutei.
- boală hepatică în stadiul activ (inclusiv hepatită cronică activă, hepatită cronică alcoolică);
- ciroza ficatului de diverse etiologii;
- creșterea activității transaminazelor hepatice de origine necunoscută;
- boli musculare scheletice;
- perioada de lactație (alăptarea);
- vârsta sub 18 ani (eficacitatea și siguranța utilizării nu au fost stabilite);
- Hipersensibilitate la componentele medicamentului.
PREGĂTIREA ȘI LACTAREA
Utilizarea medicamentului în timpul sarcinii și în timpul alăptării este contraindicată. Femeile de vârstă reproductivă în timpul primirii Atoris ar trebui să utilizeze metode fiabile de contracepție. Dacă pacientul planifică o sarcină, ar trebui să renunțe la administrarea Atoris cu o lună înainte de sarcina planificată.
trebuie utilizate măsuri de precauție în cazul Atoris tulburări severe ale echilibrului electrolitic, endocrine și tulburări metabolice, alcoolism, boli hepatice in antecedente, hipotensiune arterială, infecție acută severă, convulsii necontrolate, intervenții chirurgicale extinse, traumatisme.
Atorvastatina poate determina o creștere a activității CK și aminotransferazelor.
Atunci când se utilizează Atoris, poate să apară o creștere a activității transaminazelor hepatice. Această creștere, de regulă, este mică și nu are o semnificație clinică. Cu toate acestea, testele funcției hepatice trebuie monitorizate cu regularitate înainte de tratament, 6 săptămâni și 12 săptămâni după începerea tratamentului sau după creșterea dozei și periodic pe întreaga perioadă de utilizare. Se recomandă anularea medicamentului sau reducerea dozei cu o creștere a valorilor AST și ALT cu mai mult de 3 ori față de VGN.
Atunci când se tratează Atoris pot dezvolta miopatie, care este uneori însoțită de rabdomioliză care duce la insuficienta renala acuta. Riscul acestei complicații crește cu Atoris concomitent cu unul sau mai multe dintre următoarele medicamente: acizi fibric, niacin, ciclosporina, nefazadon, unele antibiotice, antifungice din grupul constând din azoli, inhibitori ai proteazei HIV.
Impact asupra capacității de a conduce vehicule și de a gestiona mecanismele
Cu privire la impactul negativ al Atoris asupra capacității de a conduce vehicule și a mecanismelor de control nu au fost raportate.
Tratament: lavaj gastric, administrarea de cărbune activ sau laxative.
Odată cu dezvoltarea miopatiei, urmată de rabdomioliză și insuficiență renală acută, medicamentul trebuie întrerupt imediat. Este prezentată introducerea unei soluții diuretice și a bicarbonatului de sodiu. Rabdomioliza poate duce la hiperkaliemie, pentru a elimina care necesită introducerea de clorură de calciu sau gluconat de calciu, perfuzie cu glucoză cu insulină, hemodializă.
Deoarece atorvastatina este în mare măsură legată de proteinele plasmatice din sânge, hemodializa este o modalitate ineficientă de a elimina această substanță din organism.
Odată cu utilizarea simultană a atorvastatinei cu ciclosporină, inhibitori de protează HIV (indinavir, ritonavir), antibiotice (eritromicină, claritromicină, quinupristin / dalfopristin), agenți antifungici din grupul azoli (fluconazol, itraconazol, ketoconazol) nefazadonom, derivați de acid fibric, concentrația acidului nicotinic creșteri plasmatice ale atorvastatin, ceea ce crește riscul de miopatie și rabdomioliză cu insuficiență renală acută.
Administrarea simultană de atorvastatină și fenitoină poate duce la scăderea eficacității atorvastatinei.
Utilizarea concomitentă a atorvastatinei cu inhibitori de protează, cunoscută ca inhibitori ai citocromului P450 3A4, este însoțită de o creștere a concentrației de atorvastatină în plasmă.
La administrarea Atoris într-o doză de 80 mg / zi, simultan cu concentrația de digoxină a acestuia, crește cu 20% (pacienții care iau această asociere trebuie monitorizați).
Atunci când se utilizează concomitent cu contraceptive orale (o combinație de norethindronă și etinil estradiol), este posibilă creșterea absorbției contraceptivelor și creșterea concentrațiilor acestora în plasma sanguină. Prin urmare, este necesar să se controleze alegerea contraceptivelor la femeile care primesc atorvastatină.
În cazul administrării concomitente de atorvastatină cu colestipol, concentrația de atorvastatină în plasmă este redusă cu 25%, dar efectul terapeutic al combinației este mai mare decât efectul unui medicament.
Administrarea simultană de atorvastatină cu warfarină poate intensifica în primele zile efectul warfarinei asupra parametrilor coagulării sângelui (reducerea timpului de protrombină). Acest efect dispare după 15 zile de administrare simultană a acestor medicamente.
Utilizarea sucului de grapefruit în tratamentul cu Atoris poate determina o creștere a concentrației de atorvastatină în plasma sanguină. În acest sens, pacienții care iau Atoris ar trebui să evite utilizarea acestui suc.
TERMENI DE REDUCERE DIN FARMACIE
Medicamentul este eliberat prin prescripție medicală.
TERMENI ȘI CONDIȚII DE DEPOZITARE
Lista B. Medicamentul trebuie păstrat la o temperatură de cel mult 25 ° C. Perioada de valabilitate - 2 ani.