Metronidazolul are o activitate ridicată împotriva Trichomonas vaginalis, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolytica și obligã Bacteroides spp anaerobi. (Inclusiv Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides viilgatus), Fusobacterium spp. Veillonela spp. Prevotella (P. bivia, P. buccae. P.disiens), iar unele microorganisme gram-pozitive (Eubacterium spp. Clostridium spp. Peptococcus spp. Peptostreptococcus spp. Mobiluncus spp.). Concentrația minimă de inhibare pentru aceste tulpini este de 0,125-6,25 μg / ml.
Mecanismul de acțiune al Metrogil este reducerea biochimică a grupării 5-nitro a metronidazolului prin proteine intracelulare de transport a microorganismelor și protozoarelor anaerobe. Grupul 5-nitro restabilit de metronidazol interacționează cu ADN-ul unei celule de microorganisme, inhibând sinteza acizilor lor nucleici, ceea ce duce la moartea bacteriilor.
După o singură administrare intravaginală de 5 g Metrogil medie a Cmax de preparare ser 237 ng / ml, care este de 2% din Cmax medie de metronidazol atunci când este administrat în doze de 500 mg. Timpul pentru a atinge Cmax este de 6-12 ore după aplicarea intravaginală a unei singure doze de 5 g și 1-3 ore după administrarea orală a metronidazolului la o doză de 500 mg.
După administrarea intravaginală, medicamentul suferă o absorbție sistemică (aproximativ 56%). Pătrunde în laptele matern și în cele mai multe țesuturi, trece prin bariera hemato-encefalică și placenta. Legarea la proteinele plasmatice este mai mică de 20%. Metabolizat în ficat prin hidroxilare, oxidare și glucuronare. Activitatea principalului metabolit (2-hidroximetonidazol) - 30% din activitatea compusului inițial.
Biodisponibilitatea relativă a gelului vaginal este de 2 ori mai mare decât biodisponibilitatea unei singure doze (500 mg) de tablete metronidazol vaginale, care se datorează capacității mari de penetrare a medicamentului în fluidul vaginal. De aceea, efectul terapeutic după administrarea intravaginală se realizează deja la concentrații scăzute de metronidazol.
Acesta este excretat prin rinichi - 60-80% din doza medicamentului de acțiune sistemică (20% - neschimbată), intestinul - 6-15% din doza de medicament sistemic.
- vaginoză bacteriană cu etiologie diferită, confirmată prin date clinice și microbiologice;
Tricomoniaza urogenitală.
Reacții locale: senzație de arsură sau urinare frecventă, vulvită; un partener sexual - o senzație de arsură sau iritare a penisului. După retragerea medicamentului - dezvoltarea de candidoză a vaginului.
Poate dezvoltarea efecte sistemice: amețeli, cefalee, uscăciunea gurii, alterarea gustului, inclusiv gust metalic, greață, vărsături, scăderea apetitului, crampe dureri abdominale, constipație sau diaree, colorarea urinei într-o culoare închisă, leucopenie sau leucocitoza.
Reacții alergice: erupție cutanată, urticarie.
În cazul oricăror reacții adverse nedorite, întrerupeți tratamentul și consultați un medic.
Contraindicații
- Lakopenie (inclusiv în anamneză);
- Încălcări ale coordonării mișcărilor;
- leziuni organice ale sistemului nervos central (inclusiv epilepsie);
- insuficiență hepatică;
- Sarcina - Trimestrul I;
- Hipersensibilitate (inclusiv la derivații nitroimidazolului).
Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
Posibilitatea utilizării medicamentului în trimestrele II și III ale sarcinii. Când se prescrie medicamentul în timpul alăptării, se recomandă întreruperea alăptării.
Utilizarea la copii
Copii mai mari de 12 ani - în doza inițială de 0,5-1 g picurare IV (durata perfuzării - 30-40 minute) și apoi la fiecare 8 ore 500 mg la o rată de 5 ml / min. Cu o bună tolerabilitate după ce primele 2-3 perfuzii trec la o injecție cu jet. Cursul de tratament este de 7 zile. Dacă este necesar, administrarea iv este continuată mai mult timp. Doza zilnică maximă este de 4 g. Conform indicațiilor, se efectuează o tranziție a dozei de întreținere în interiorul unei doze de 400 mg de 3 ori pe zi.
Copiilor sub vârsta de 12 ani li se prescrie aceeași schemă într-o singură doză de 7,5 mg / kg.
Atunci când bolile purpurale-septice sunt de obicei efectuate 1 curs de tratament.
În scopuri profilactice, copiii cu vârsta peste 12 ani sunt prescris intravenos / intravenos 0,5-1 g în ajunul operației, în ziua intervenției chirurgicale, iar în ziua următoare - 1,5 g / zi (500 mg la fiecare 8 ore). După 1-2 zile, aceștia trec la terapia de întreținere din interior.
În mod similar, disulfiramul provoacă intoleranță la etanol.
Întărește efectul aitnkoagulyaptov indirect, nu se recomandă combinarea cu relaxantele musculare nondepolarizante (vekuronium).
Dacă se administrează simultan preparate cu litiu, concentrația de litiu în plasma sanguină poate crește.
Fenobarbitalul accelerează metabolizarea metronidazolului datorită inducției enzimelor hepatice microzomale, reducerea cimetidinei.
Condiții de concediu din farmacii
Medicamentul este eliberat prin prescripție medicală.
Termeni și condiții de depozitare
Lista B. A se păstra la o temperatură de cel mult 25 ° C în locuri inaccesibile copiilor. Perioada de valabilitate - 2 ani.
Nu utilizați după data de expirare indicată pe etichetă.
Cerere pentru încălcarea funcției hepatice
Contraindicat în insuficiența hepatică.
Cerere pentru încălcarea funcției renale
Pacienții cu insuficiență renală cronică și CC mai puțin de 30 ml / min doză zilnică maximă - nu mai mult de 1 g, frecvența de primire - de 2 ori pe zi.
In perioada de tratament este contraindicat consumul de alcool (dezvoltare reacții disulfiramopodobnyh: crampe abdominale, greață, vomă, dureri de cap, repezite de sânge pe față).
Metrogyl® poate imobiliza treponema și poate duce la testul fals pozitiv al lui Nelson.
În cursul tratamentului este necesară abținerea de la activitatea sexuală.
Evitați contactul cu ochii.