Acțiune farmacologică
Cabergoline are un efect foarte selectiv și nu afectează secreția bazală a altor hormoni hipofizari și cortizol. Singurul efect farmacodinamic, care nu este asociat cu efectul terapeutic, este scăderea tensiunii arteriale. Efectul hipotensiv maxim se dezvoltă de obicei la 6 ore după administrarea unei doze unice; gradul de reducere a BP și frecvența dezvoltării efectului hipotensiv sunt dependente de doză.
Aspirație. După administrarea orală, cabergolina este rapid absorbită din tractul digestiv. Cmax în plasma sanguină se realizează în 0,5-4 ore. Alimentele nu afectează absorbția sau distribuția cabergolinei.
Distribuție. Legarea cabergolinei (la o concentrație de 0,1-10 ng / ml) cu proteinele plasmatice este de 41-42%.
Toți metaboliții într-o măsură mult mai mică (în comparație cu cabergoline) inhibă secreția de prolactină.
Retragere. Cabergoline are o durată lungă de timp T1 / 2 - 63-68 ore la voluntari sănătoși și de 79-115 ore la pacienții cu hiperprolactinemie.
Farmacocinetica are un caracter liniar până la o doză de 7 mg pe zi.
Datele preclinice de siguranță
După cum se arată în studiile preclinice, cabergolina este sigură într-un interval de doză semnificativ și nu are un efect teratogen, mutagen sau carcinogen.
- Suprimarea lactației fiziologice postpartum (numai din motive medicale).
- Suprimarea lactației deja stabilite (numai din motive medicale).
- Tulburări asociate cu hiperprolactinemia (inclusiv tulburări funcționale, cum ar fi amenoreea, oligomenoreea, anovulația, galactoria).
- Anomalii secretoare de proclactină ale glandei hipofizare (micro- și macro-prolactinoame).
- Hyperprolactinemia idiopatică.
Contraindicații
- Hipertensiune arterială postpartum sau necontrolată.
- Hipersensibilitate la cabergoline, alte alcaloide de ergot sau orice componentă a medicamentului.
- Disfuncție hepatică severă.
- Reacțiile adverse de la plămâni, cum ar fi pleura sau fibroza (inclusiv în anamneză) asociate cu administrarea de agoniști ai dopaminei.
- Psihoze (inclusiv în anamneză) sau riscul dezvoltării acestora.
- Sarcina și a dezvoltat pe fondul său, preeclampsie și eclampsie.
- Perioada de alăptare.
- Copii sub 16 ani.
- Înfrângerea valvelor cardiace datorită terapiei prelungite cu cabergoline, confirmată prin ecocardiografie.
- Utilizare simultană cu un grup de antibiotice cu macrolide.
- Intoleranță la lactoză, deficit de lactază, sindrom de malabsorbție la glucoză-galactoză.
Precauții: pacienții cu boli cardiovasculare, hipotensiune, sindromul Raynaud, ulcer gastro-duodenal sau hemoragie gastro-intestinală, somnolență, atacuri bruște de somn, insuficiență renală în stadiu terminal sau prin hemodializă, pacienții cu vârsta peste 65 de ani; cu tratament prelungit cu cabergoline.
Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
Medicamentul este contraindicat în timpul sarcinii și alăptării.
Sarcina trebuie exclusă înainte de a lua medicamentul. Se recomandă evitarea sarcinii în cel puțin o lună după întreruperea tratamentului.
Există date limitate privind aportul medicamentului în timpul sarcinii, obținut în primele 8 săptămâni după concepție. Utilizarea cabergolinei nu a fost însoțită de un risc crescut de avort, de naștere prematură, de sarcini multiple sau tulburări congenitale. Alte date nu au fost primite până acum.
În studiile efectuate pe animale, efectele adverse directe sau indirecte ale cabergolinei asupra cursului sarcinii, dezvoltării embrionare / fetale, nașterii sau dezvoltării postnatale nu au fost stabilite.
Având în vedere experiența limitată a utilizării cabergolinei în timpul sarcinii, atunci când o planificați, medicamentul ar trebui să fie aruncat. În cazul sarcinii în timpul tratamentului, cabergolina este imediat retrasă. În legătură cu posibilitatea extinderii unei tumori preexistente, trebuie monitorizate semnele unei creșteri a glandei pituitare la femeile gravide.
Deoarece cabergoline suprimă lactația, medicamentul nu trebuie administrat mamei care preferă sugarii care alăptează. În timpul tratamentului cu cabergoline, alăptarea trebuie întreruptă.
Instrucțiuni speciale
Pentru a deschide flaconul, apăsați mai întâi capacul, apoi rotiți-l, așa cum se arată pe capac. Capsulele cu silicagel din sticlă nu pot fi îndepărtate sau consumate.
Datele privind eficacitatea și siguranța agalaților la pacienții cu insuficiență hepatică sau renală sunt limitate. Farmacocinetica cabergolinei nu se modifică semnificativ cu insuficiență renală moderată sau severă. Nu este studiat la pacienții cu stadiu final de insuficiență renală sau hemodializă. Prin urmare, la acești pacienți, agalații trebuie utilizați cu prudență. Efectul alcoolului asupra toleranței globale a medicamentului Agalates nu este stabilit.
Utilizarea agalaților medicamentoși poate provoca hipotensiune arterială simptomatică, în special atunci când este luată împreună cu medicamente care reduc tensiunea arterială. Se recomandă măsurarea regulată a tensiunii arteriale în primele 3-4 zile după începerea tratamentului.
Cu utilizarea pe termen lung a Agalates de droguri și alți derivați de ergot care prezintă activitate împotriva receptorului serotoninei 5HT2B, crește riscul de fibroză și bolile seroase și inflamatorii, cum ar fi pleurezie exudativă, fibroză pleurală, fibroză pulmonară, pericardită, pierderea uneia sau a mai multor valve cardiace ( aortica, mitrala, tricuspida), fibroza retroperitoneală. Anulare preparare Agalates în cazul patologiei indicat a condus la o ameliorare a semnelor și simptomelor.
Înainte de începerea tratamentului pe termen lung cu Agalates toți pacienții ar trebui să se supună unui examen pe deplin pentru a identifica boli de inima valvulara, determina starea funcțională a plămânilor și rinichilor, în scopul de a preveni agravarea comorbidităților.
Atunci când apar simptome clinice noi din partea sistemului respirator, se recomandă fluoroscopia plămânilor. La pacienții cu edem pleural / fibroză, a existat o creștere a ESR, prin urmare, cu un ESR crescut fără semne clinice evidente, trebuie de asemenea efectuat un examen cu raze X.
În timpul terapiei prelungite cu Agalates posibila dezvoltare treptată a tulburărilor fibrotice, astfel încât în timpul tratamentului ar trebui să monitorizeze apariția simptomelor, cum ar fi dispnee, dificultăți de respirație, tuse, dureri în piept, dureri de spate, edem inferior extremităților, semne de fibroză retroperitoneală, insuficiență cardiacă.
După începerea tratamentului cu agalați pentru prevenirea tulburărilor fibrotice, starea supapelor de inimă trebuie monitorizată și o examinare ECG efectuată timp de 3-6 luni. În plus, frecvența monitorizării ECG este stabilită de către medic individual pentru fiecare pacient, dar nu mai puțin de o dată la 6-12 luni. În cazul apariției sau deteriorării regurgitării valvulare, îngustării lumenului sau îngroșării peretelui supapei, tratamentul cu agalați trebuie întrerupt.
Necesitatea pentru pacient în alte tipuri de examinare clinică este stabilită de către medic pe bază individuală.
În aplicarea medicamentului poate să apară Agalates somnolență și episoade bruște de somn, mai ales la pacienții cu boala Parkinson (a se vedea. „Impactul asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme“).
Atunci când utilizați medicamentele Agalates, a existat o creștere a libidoului, a hipersexualității, a atracției patologice la jocurile de noroc. Aceste simptome au fost reversibile și au dispărut odată cu scăderea dozei sau cu retragerea Agalaților.
Hiperprolactinemia combinate cu amenoree și infertilitate pot fi asociate cu tumori hipofizare, deci înainte de începerea tratamentului cu Agalates nevoie pentru a afla cauza hiperprolactinemiei.
După eliminarea agalaților medicamentoși, hiperprolactinemia apare de obicei din nou. Cu toate acestea, la unii pacienți există o scădere persistentă a concentrației de prolactină timp de mai multe luni.
Aplicarea Agalates de droguri restabilește ovulația și fertilitatea la femeile cu hipogonadism hiperprolactinemice. Deoarece sarcina poate avea loc înainte de reluarea menstruației, se recomandă teste de sarcină în timpul perioadei de amenoree, iar după recuperarea ciclului menstrual - în toate cazurile de întârzieri de mai mult de 3 zile. Femeile care nu intenționează să rămână gravide, se recomandă utilizarea unei metode contraceptive non-hormonale eficace în timpul tratamentului cu Agalates și după finalizarea acestuia. Femeile de planificare a sarcinii, nașterii nu este recomandată mai devreme de 1 lună după anulare Agalates preparare.
Impact asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme
Pacienții trebuie informați cu privire la necesitatea precauției atunci când conduceți o mașină sau controlați utilaje. Pacienții care au fost deja observate somnolență și / sau episoade de instalare bruscă a somnului în tratamentul Agalates de droguri trebuie să renunțe la conducere sau alte activități care necesită concentrare mare și reacții de viteză psihomotorie.
1 comprimat conține:
Excipienți: lactoză - 75,8 mg; L-leucină - 3,6 mg; stearat de magneziu (E572) 0,1 mg.