Somerset TA 2 6NV
Gatifloxacin sesquihidrat 200 mg
Alte ingrediente: celuloză microcristalină, amidon de porumb, Methylparaben de sodiu, propilparaben de sodiu, stearat de magneziu, talc purificat amidon glicolat de sodiu, dioxid de siliciu coloidal, amidon anhidru, metilhidroxipropilceluloză, polietilenglicol 6000, dioxid de titan, alcool izopropilic, diclormetan.
PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE: gatifloxacinul ((±) -1-ciclopropil-6-Flory-1, 4-dihidro-8-metoxi-7- (3-metil-1-piperazinil) -4-oxo-3-hinolinekarboksilin seskivigidrat Acid) - un agent antimicrobian dintr-un grup de fluorochinolone. Gatifloxacin este eficient împotriva microorganismelor rezistente la peniciline, cefalosporine, aminoglicozide, macrolide și tetracicline. Nu există nici o rezistență încrucișată între gatifloxacinul și antibiotice ale acestor clase. Gatifloxacin este metoksiftorhinolonom 8, are un spectru larg de activitate antibacteriană împotriva organismelor gram-negative și gram-pozitive:
Microorganisme gram-pozitive:
sensibile - Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;
relativ delicat - Streptococcus milieri, Streptococcus mitior, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (inclusiv tulpini rezistente la meticilină), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae;
Gram-negative microorganisme:
germeni sensibili - Haemophillus influenzae (inclusiv tulpinile care produc β-lactamaza), Haemophilias parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella cataral (inclusiv tulpinile care produc β-lactamaza), Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Neisseria gonorrhoeae (inclusiv tulpinile care produc β-lactamaza) ;
relativ sensibile - Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, agglomerans Enterobacter, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii;
anaerobi relativ sensibile: Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, uniformis Bacteroides, Fusobacterium spp. Porphyromonas spp. anaerobius Porphyromonas, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, Prevotella spp. Propionibacterium spp. Clostridium perfringens. Clostridium ramosum;
agenți patogeni sensibili atipici: C. pneumoniae, C. trachomatis, M. pneumoniae, L. rneumophilia, Ureaplasma;
agenți patogeni sensibili relativ sensibili: Legionella pneumophila, Caxiella burnettii.
Pentru gatifloksatsinu tuberculoză sensibilă la micobacterii, precum și H. pylori.
Gatifloxacina este eficace împotriva bacteriilor rezistente la antibioticele β-lactamice și macrolide.
Efectul antibacterian al gatifloxacinul cauzat inhibarea ADN girazei și topoizomeraza IV. ADN giraza este o enzimă esențială care este implicată în replicarea ADN-ului bacterian. Topoizomeraza IV - o enzima care joaca un rol important in diviziunea cromozomilor in timpul diviziunii celulei bacteriene. Biodisponibilitatea absolută a gatifloxacinul - 96%. Concentrația maximă de gatifloxacinul în plasmă obținută în decurs de 1-2 ore de la ingestie. Legarea de proteinele plasmatice - aproximativ 20%. Gatifloxacin bine pătrunde în cele mai multe țesuturi ale corpului și rapid distribuită în fluidele corpului, concentrații mari create în țesutul pulmonar, mucoasa bronșică, sinusurile paranazale, macrofage alveolare, țesuturile urechii medii, pielea, țesutul și secrețiile prostatice, saliva, bila, endo- sperma si miometru, trompelor uterine, ovarelor.
Gatifloxacina este biotransformată în organism și excretată în urină. Perioada de înjumătățire a gatifloxacinei (7-14 ore) nu depinde de doză și de regimul de administrare.
Gatifloxacina penetrează placenta și intră în laptele matern. La femeile vârstnice, se observă o creștere a concentrației maxime cu 21%, o creștere a ASC cu 32% și o eliminare mai lentă comparativ cu cea a pacienților mai tineri. Farmacocinetica gatifloxacinei la copiii cu vârsta sub 18 ani nu a fost studiată.
Clearance-ul gatifloxacinei la pacienții cu insuficiență renală este redus. Pentru pacienții cu clearance-ul creatininei <30 мл/мин рекомендуется снизить дозу гатифлоксацина.
INDICATII: infecții cauzate de microorganisme sensibile: ENT (otita medie acută și cronică, exacerbarea otită sinuzită acută, sinuzită cronică și exacerbări); infecții ale tractului respirator (bronșită acută, bronșită cronică exacerbare, abces pulmonar, boli respiratorii cronice in faza acuta, fibroza chistica, pneumonie); infecții urogenitale cauzate de Chlamydia trachomatis, Mycoplasma hominis, Ureaplasma; infectie urogenitala complicate (infecția cu Neisseria gonorrhoeae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma, Shlamydia trachomatis, flora anaerobă în diferite combinații); alte infecții necomplicate și complicate ale sistemului genito-urinar (pielonefrită acută și cronică, prostatită, cistită, uretritică, endocervicită etc.); în terapia complexă antihelikobakternoy pentru eradicarea H. pylori; infecții ale pielii și ale țesuturilor moi; infecția oaselor și articulațiilor; infecții ale tractului digestiv; complicații postoperatorii infecțioase, sepsis, peritonită; prevenirea complicațiilor postoperatorii infecțioase în oftalmologia și tratamentul bolilor oftalmice (keratită, conjunctivită bacteriană); infecție la pacienții cu cancer; Tratamentul tuberculozei în caz de ineficiență a medicamentelor anti-tuberculoză de primă linie.
CONTRAINDICAȚII: Hipersensibilitate la gatifloxacină și alte componente ale medicamentului, alte chinolone, perioada de sarcină și alăptare, vârsta de până la 18 ani.
EFECTE ADVERSE: a apar în general vărsături, diaree, vaginită, dureri abdominale, dureri de cap, amețeli; cel puțin - gustul, reacții alergice, frisoane, febră, dureri de spate, dureri în piept, tahicardie, constipație, dispepsie, glosită, candidoză orală, stomatită, ulcer ale mucoasei bucale, edem periferic, insomnie, parestezii, tremor, creșterea nave, amețeli, dispnee, faringită, transpirații, vedere încețoșată, tinitus, disurie și hematurie. Fotosensibilitate observate cu aceeași frecvență ca și cu placebo. Chinolone poate provoca tulburări ale sistemului nervos central, inclusiv creșterea iritabilitate, anxietate, insomnie, halucinații și altele.
NOTE SPECIFICE: gatifloxacinul poate cauza alungirea intervalului Q-T într-o electrocardiogramă la unii pacienți. Din cauza lipsei de experiență clinică gatifloxacinul nu ar trebui să fie aplicată la o alungire a intervalului Q-T, la pacienții cu hipercalcemie și la cei care au primit o clasa IA antiaritmice (chinidina, procainamida) sau de clasa III (amiodaronă, sotalol).
Studii farmacocinetice efectuate la gatifloxacinul și preparate sunt în măsură să prelungească intervalul Q-T (cum ar fi cisapridă, eritromicină), antipsihotice și antidepresive triciclice, gatifloxacină, prin urmare, să fie utilizat cu precauție în timpul utilizării acestor medicamente.
Medicamentul trebuie utilizat cu prudență la pacienții cu bradicardie și ischemie miocardică acută.
Cu o sensibilitate crescută la medicament și cu apariția șocului anafilactic, au existat cazuri letale la pacienții tratați cu chinolonă.
La primele manifestări de hipersensibilitate (erupție pe piele sau alte reacții alergice), gatifloxacina este imediat anulată.
Utilizați cu prudență la conducerea vehiculelor (posibil amețeli).
Se recomandă prudență atunci când se administrează gatifloxacină la pacienții cu insuficiență renală. Trebuie efectuată o examinare clinică și teste de laborator adecvate înainte de tratament și, dacă este necesar, în timpul tratamentului, reduceți doza de gatifloxacină. Pentru pacienții cu clearance-ul creatininei <40 мл/мин для предотвращения накопления гатифлоксацина дозу снижают до 200 мг 1 раз в сутки.
Ca și în misiune la alte chinolone, pacienții cu diabet zaharat pot prezenta hiper- sau hipoglicemie simptomatică (adesea cu tratamentul simultan cu antidiabetice orale, de exemplu, gliburidă sau terapie cu insulină). La acești pacienți se recomandă monitorizarea mai frecventă a nivelului de glucoză din ser.
Nu utilizați un gadifloxacin r-r noros sau r-r cu sediment pentru preparate injectabile, precum și un preparat dintr-un flacon cu integritate întreruptă. Întrucât medicamentul nu conține componente bacteriostatice, este necesar să se respecte regulile de asepsie în prepararea soluției perfuzabile. Șobolanul gatifloxacin gata preparat se utilizează imediat după preparare.
INTERACTION: atunci când este administrat secvențial gatifloxacinul printr-un cateter de alte medicamente trebuie curățate înainte și după administrarea de gatifloxacină folosind p-ra, care este compatibil cu gatifloxacinul și medicamente utilizate.
Recepția gatifloksatsină la o oră după blocarea receptorilor de H2 cimetidină (înăuntru o dată pe zi la o doză de 200 mg) nu a avut niciun efect asupra farmacocineticii gatifloxacinei.
Gatifloxacinul nu afectează clearance-ul sistemic al midazolamului cu administrare intravenoasă.
Midazolam la o doză zilnică de 0,0145 mg / kg nu a afectat farmacocinetica gatifloxacinei.
Aceste rezultate pot fi luate în considerare atunci când eficacitatea gatifloxacinei este insuficientă la efectuarea studiilor cu izoenzima CYP 3A4 la om.
Utilizarea concomitentă de gatifloxacină și teofilină nu a afectat farmacocinetica vreunui medicament.
Utilizarea concomitentă a gatifloxacinei și warfarinei nu a afectat farmacocinetica vreunui medicament, timpul de protrombină nu sa schimbat.
În cazul utilizării concomitente a gatifloxacinei și digoxinei, nu s-au detectat modificări semnificative ale farmacocineticii gatifloxacinei, dar la unii pacienți concentrația digoxinei în sânge a crescut. Este necesar să se controleze concentrația de digoxină din serul de sânge și, dacă este necesar, ajustarea dozei de digoxină.
Clearance-ul sistemic al gatifloxacinei este semnificativ crescut cu utilizarea concomitentă de gatifloxacină și probenecid.
Atunci când se utilizează simultan cu AINS, chinolonele pot crește riscul de apariție a reacțiilor adverse de la nivelul SNC, inclusiv convulsiile.
OVERDOSE: simptome din partea laterală a sistemului nervos central - confuzie sau pierderea conștienței, convulsii, supraexcitație nervoasă. În cazul unui supradozaj de gatifloxacină, pacientul trebuie să fie sub supraveghere medicală. Sunt efectuate lavajul gastric, întreținerea și tratamentul simptomatic. Dacă este necesar, rehidratarea se efectuează. Gatifloxacinul, în cantitate nesemnificativă, se excretă din organism în timpul hemodializei (aproximativ 14% timp de 4 ore) sau dializă peritoneală (aproximativ 11% timp de 8 zile).
DEPOZITARE: într-un loc uscat, întunecat, la o temperatură de 15-25 ° C.