Grupa farmacologică: dopaminoimimetice. Agoniști ai receptorilor dopaminei. Inhibitori ai secreției de prolactină. Acțiune farmacologică: derivat de alcaloizi de ergot, agonist al receptorului dopaminei D2. Stimularea receptorilor hipofizari menționate, determină o inhibiție marcată și de lungă durată a secreției hormonului anterior lobe - prolactina. Acesta are un efect terapeutic in hiperprolactinemie, reducerea severității manifestărilor sale, cum ar fi tulburari ale ciclului menstrual (oligomenoree, amenoree), infertilitate, galactoree; impotență, scăderea libidoului. Previne și suprimă lactația fiziologică. Efecte asupra receptorilor: dopaminergici D2-receptori (agonist potent), dopaminergici D1-receptori (agonist slab), alfa 1 și alfa2-adrenergici (agonist slab) 5-HT1- și receptorii 5-HT2-serotonină (agonist slab)
Descrierea preparatului
Dostinex este un agonist selectiv al receptorilor de dopamină. Medicamentul este foarte specific în acțiunea lor, și are o afinitate puternică pentru receptorii de dopamină D2 și afinitate scăzută pentru receptorii de dopamină D1, receptorii A1-adrenergici, A2-adrenergici și 5-HT1-serotonină și 5-HT2 de serotonină. medicament clinic este utilizat în principal pentru tratamentul hiperprolactinemiei sau prolactină hipersecretia celulelor lactotropic din pituitara anterioara (tumora hipofiza sunt cauza frecventa a unei astfel de tulburări). De asemenea, medicamentul este utilizat pentru a trata boala Parkinson. Cabergoline inhibă în mod eficient secreția de prolactină prin efectele receptorilor dopaminergici D2 simulând (dopamină tipic servește ca un feedback negativ pentru eliberarea de prolactină). Ca tinta un agonist al receptorului D2 al dopaminei, cabergolină nu a afectat alți hormoni hipofizari, cum ar fi hormonul de creștere (GH), hormon luteinizant (LH), corticotropin (ACTH) și hormonul stimulator tiroidian (TSH). Prolactina este un hormon somatotropic din aceeași familie ca și hormonul de creștere uman (somatotropină). Este un singur hormon peptidic care conține un lanț de 199 aminoacizi. Acest lucru face să pară (deși este puțin mai mare în dimensiune) cu hormonul de creștere, format din 192 de aminoacizi. Orice asemănare între acești doi hormoni, totuși, se termină atunci când vă uitați la structura lor. Prolactina nu este un hormon anabolic (cel puțin în ceea ce privește mușchii scheletici), ci un hormon de lactație. Substanța are o mare semnificație fiziologică pentru femei, care devine evidentă în timpul sarcinii, când ajută la producerea laptelui. În plus, Cabergoline este uneori folosit pentru a suprima lactația postpartum, dacă aceasta este o necesitate medicală. La bărbați, prolactina nu are valoare terapeutică și nivelul ridicat de obicei asociate cu impotenta, infertilitate si, uneori, chiar și ginecomastie (dacă substanța joacă un rol cauzal sau nu, rămâne un subiect de dezbatere mult). Deși este foarte rar printre oameni, un nivel ridicat de prolactina poate provoca ginecomastie, lactației procent foarte mic de sportivi care folosesc steroizi. Această afecțiune este adesea caracterizată printr-o ușoară descărcare de lichid, care se poate observa când se strânge mamelonul. Deși situația se poate înrăutăți, acest prim semn este adesea suficient pentru a împiedica utilizatorul de modul actual de utilizare a steroizilor. Ginecomastia nu este întotdeauna asociată cu alăptarea. Acesta este un fenomen destul de rar, cauzat probabil dezechilibru neobișnuit de hormoni (androgeni, estrogeni si progesteron), și / sau o anumită sensibilitate individuală la boala. În acest caz, Dostinex poate rezolva problema creșterii producției de prolactină. Este rar să aud că atlet steroizi, a discutat despre nivelurile ridicate de prolactina (care este asociat cu necesitatea de a utiliza Dostinex), care subliniază și mai mult caracterul neobișnuit al acestei tulburări. Este cunoscut faptul că estrogenul joacă rolul de stimulent, care este probabil legătura principală în problema creșterii secreției de prolactină la bărbați. Alte studii, cu toate acestea, demonstrează efectele inhibitoare ale altor hormoni în raport cu prolactina, inclusiv androgeni. Poate că, prin urmare, dezechilibrul hormonal real, și nu neapărat nivelul ridicat al estrogenului, poate fi cauza ginecomastiei lactate. În studiul literaturii medicale, există foarte puține studii care examinează nivelul de prolactină atunci când se utilizează steroizi, și toate acestea nu par deosebit de convingătoare. Intr-un studiu, efectele testosteronenantat au fost analizate și propionat de bărbați și marcată de o creștere semnificativă a nivelului de prolactină la 4 zile după injectare. Un alt studiu constată creștere de 7 ori a valorilor de estrogen (abordarea valorilor caracteristice femeilor) în cinci sportivi de putere, luând în mod independent de testosteron si a altor steroizi, dar se observă nici un efect asupra secreției de prolactină. Al treilea studiu al utilizării independente de către sportivi și cel de-al patrulea studiu clinic al nandrolonei nu spun nimic despre creșterea nivelului de prolactină.
Modul de livrare
Dostinex este cel mai adesea furnizat în tablete de 500 mcg. Există, de asemenea, versiuni lichide ale Kabergoline (picături).
Caracteristicile structurale ale cabergolinei
Cabergoline - derivat ergotamină cu denumirea chimică de 1 - [(6-alilergolin-8Beta-il) carbonil] -1- [3 (dimetilamino) propil] -3-etiluree.
Efectele secundare ale Dostinex
Cele mai frecvente efecte secundare atunci când sunt folosite Dostinex (cabergolina) includ dureri de cap, greață și vărsături a fost observată la 26, 27, și 2% dintre pacienți, respectiv, în cursul unui studiu clinic. Alte efecte adverse potențiale includ (dar nu sunt limitate la), constipație, uscăciunea gurii, dureri abdominale, diaree, amețeli, oboseală, neliniște, pierderea poftei de mâncare, stare generală de rău, depresie, insomnie, bufeuri, palpitații, hipotensiune arterială, durere piept și acnee, în timp ce greața și durerile de cap au fost cele mai frecvente. Multe dintre reacțiile adverse depind de doza, care este un alt motiv pentru a minimiza doza terapeutică inițială, și apoi crește treptat. Adnotările la medicament nu conține deces din cauza supradozaj, dar lista include halucinații, scăderea tensiunii arteriale, congestie nazală. Rețineți că pacienții cu supradozaj pot necesita măsuri de susținere pentru a crește tensiunea arterială.
Instrucțiuni de utilizare Dostinex (Cabergoline)
În medicină, pentru a inhiba secreția de prolactină, comprimatele Kabergoline sunt administrate la o doză inițială de 500 μg pe săptămână. Doza poate fi luată la un moment dat sau împărțită în două sau mai multe doze în zile diferite. Doza poate fi crescută la 500 mcg pe săptămână o dată pe lună până la atingerea răspunsului fiziologic dorit. Doza cea mai frecvent menținută este de 1 mg pe săptămână, deși în unele cazuri pot fi utilizate doze de până la 4,5 mg. Atunci când este utilizat de către sportivi / culturisti pentru suprimarea secreției de prolactină (ca în cazul ginecomastiei lactatie), doza cea mai frecvent utilizate la capătul inferior al intervalului terapeutic. Utilizatorul, de regulă, începe cu o doză de 250 mcg pentru fiecare aplicare (o jumătate de tabletă) de două ori pe săptămână. Medicamentul este utilizat timp de patru săptămâni, după care, dacă este necesar, doza poate fi crescută la o tabletă întreagă (1 mg pe săptămână). In medicina clinica, medicamentul poate fi luat timp de 6 luni sau mai mult, cu toate că sportivii / culturisti folosesc de obicei 4-6 saptamani de tratament curs (în combinație cu o schimbare în modul de recepție steroizi). De asemenea, unii bărbați folosesc Cabergoline pentru a obține mai multe orgasme în timpul actului sexual. Acest fenomen este foarte simplu de explicat: în timpul actului sexual, dorința și dorința sexuală la bărbați se datorează creșterii producției de dopamină în anumite zone ale creierului. In momentul orgasmului, o eliberare dramatică a prolactină, care „stinge“ întregul volum vyrabotonnogo dopamină, provocând dorința sexuală masculină va dispărea foarte repede. In experimentele pe oameni, sa constatat că blocada bărbaților prolactină continuă să aibă un orgasm, dar nu se întâmplă „descărcarea“ de dopamină și, prin urmare, dorința sexuală nu dispare după un orgasm, crescând astfel posibilitatea de orgasme multiple.
Disponibilitate:
Dostineks este un medicament înregistrat pe piața rusă și poate fi ușor cumpărat de la farmaciile rusești. Cabergoline în comprimate este utilizat pe scară largă în rândul culturarilor și sportivilor care se confruntă cu problema producției excesive de prolactină.