Adepress; Aktaparoksetin; Apo-paroxetină; Paxil; paroxetina; Clorhidrat de paroxetină; pliz; Reksetin; Sirestill.
Paroxetina - antidepresiv, un inhibitor selectiv al recaptării serotoninei. Folosit în stări depresive de diferite etiologii (depresie reactivă, distimiei, depresie atipică, depresie postpsihoticheskih), tulburarea obsesiv-compulsiva (sindromul obsesional), tulburare de panică (agorafobie, fobie socială), și altele.
Substanța activă activă:
Paroxetină / paroxetină.
Forme de dozare:
Tablete.
Proprietăți / Acțiune:
Paroxetina este un antidepresiv. Se referă la un grup de inhibitori selectivi ai convulsiilor neuronale inverse ale serotoninei în sistemul nervos central. Are o structură biciclică complexă, diferită de structura altor antidepresive cunoscute.
Principalele componente ale profilului activității psihotropă paroxetinei sunt (anxiolitice) acțiunii antidepresive și antianxiety pentru stimulare suficient de pronunțată (permite) efectul. În plus, Paroxetina determină o reducere a tulburărilor obsesiv-compulsive.
Mecanismul de acțiune Paroxetina se bazează pe capacitatea sa de a bloca selectiv recaptarea serotoninei (5HT) cu membrana presinaptică, cu care este asociat un conținut liber creșterea acestui neurotransmițător în fanta sinaptică și intensificarea acțiunilor serotoninergici în SNC, responsabil pentru efectul dezvoltării timoanalepticheskogo. Paroxetina este blocantul cel mai puternic și specific al reabsorbției serotoninei printre antidepresive serotoninergice.
Efectul Paroxetine asupra receptorilor muscarinici, alfa și beta-adrenergici este nesemnificativă, care determină severitatea anticolinergicul extrem de slab, sedativ și efecte secundare cardiovasculare. Paroxetina are un efect redus asupra capturii neuronale a norepinefrinei și dopaminei.
În experimentele efectuate pe animale, efectele negative ale Paroxetinei asupra funcției de reproducere și asupra dezvoltării fetale, precum și asupra proprietăților cancerigene și mutagene, nu au fost stabilite.
Farmacocinetica:
Paroxetina este bine adsorbită după administrarea orală. Administrarea simultană de alimente nu afectează absorbția și farmacocinetica paroxetinei. Paroxetina se leagă de proteinele plasmatice cu 93-95%. Perioada de înjumătățire variază, dar în medie de 16-24 de ore. Concentrația de echilibru se stabilește cu 7-14 zile de la începerea tratamentului. Cu un consum continuu prelungit de farmacocinetică nu se modifică. Metabolizat în principal în ficat, cu formarea, în principal, a metaboliților inactivi. Principalii metaboliți ai Paroxetinei sunt produsele de oxidare și metilare polară și conjugată, care sunt eliminate rapid. Datorită activității farmacologice scăzute, efectul lor asupra eficacității terapeutice a Paroxetinei este puțin probabil.
Mai puțin de 2% din doza aplicată de paroxetină se excretă neschimbată în urină; restul este excretat sub formă de metaboliți, fie cu urină (64%), fie cu bila. La om, excreția de paroxetină este bifazică, inclusiv metabolismul primar (prima fază) și eliminarea sistematică ulterioară.
Este, de asemenea, utilizat în contextul tratamentului anti-recidivă.
supradozaj:
Simptomele supradozajului paroxetina includ greață, vărsături, tremor, midriaza, xerostomie, iritabilitate, excitație generală, transpirație crescută, somnolență, amețeli, înroșirea feței a pielii. Experiența supradozaj - este descrisă la pacienții care au primit 850 mg de paroxetină în monoterapie sau în asociere cu alte medicamente. Notificarea schimbării ECG, comă sau tulburări convulsive asociate cu o supradoză de paroxetină, sunt absente. nu a fost observat efecte relevante clinic ale unei supradoze pe termen lung.
Tratament: lavaj gastric, 20-30 g carbon activ la fiecare 4-6 ore pentru primele 24-48 ore, este necesară eliberarea căilor respiratorii, dacă este necesar, pentru efectuarea oxigenării. Monitorizați funcțiile vitale ale corpului și măsurile generale destinate întreținerii acestora. Diureza forțată, hemodializa sau hemoperfuzia sunt ineficiente dacă o doză mare de paroxetină provine din sângele țesutului. Antidotul specific nu este cunoscut.
Contraindicații:
Hipersensibilitate la paroxetină.
Paroxetina nu trebuie utilizată în asociere cu inhibitori de monoaminooxidază (MAO) și în decurs de două săptămâni după eliminarea inhibitorilor de MAO; În viitor, la începutul tratamentului trebuie să fie atent, doza trebuie crescută treptat. Inhibitorii MAO nu trebuie administrați în decurs de două săptămâni de la întreruperea tratamentului cu paroxetină.
Sarcina, alăptarea (alăptarea).
Copii și adolescenți sub 18 ani.
Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării:
Siguranța utilizării paroxetinei la femeile gravide nu a fost studiat, așa că nu trebuie utilizat în timpul sarcinii și alăptării, cu excepția cazului când beneficiul potențial medical al tratamentului depășește riscurile potențiale asociate cu administrarea de droguri.
În timpul perioadei de aplicare a paroxetinei, femeile aflate la vârsta fertilă ar trebui să evite concepția (utilizați metode fiabile de contracepție).
Dacă trebuie să utilizați Paroxetină în timpul alăptării, trebuie să decideți dacă trebuie să întrerupeți alăptarea.
Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanismele de control:
Studiile controlate nu au evidențiat un efect negativ al paroxetinei asupra funcției psihomotorii sau cognitive. În ciuda acestui fapt, la începutul cursului terapiei cu Paroxetină nu se recomandă efectuarea de activități care necesită o atenție sporită și o viteză sporită de reacții psihomotorii. Perioada de prescripție este determinată pe baza reacției individuale a pacientului la administrarea medicamentului.
Interacțiunea pacientului:
Produsele alimentare și antiacidele nu afectează absorbția și farmacocinetica paroxetinei.
În cazul utilizării concomitente a paroxetinei cu medicamente care se leagă activ la proteinele plasmatice, poate exista o creștere a efectelor secundare.
Nu este recomandată recepția simultană de triptofan. Interacțiunea cu triptofan poate duce la dezvoltarea de „sindrom serotoninergic“ agitație manifestată, neliniște și tulburări gastro-intestinale, inclusiv diaree.
Cu utilizarea combinată a paroxetinei cu sumatriptan, se observă slăbiciune generală, hiperreflexie și tulburări de coordonare. Dacă trebuie să le utilizați în același timp, ar trebui să fiți foarte atenți.
Paroxetina nu potențează efectele alcoolului asupra funcțiilor psihomotorii toate acestea, pacienții care iau paroxetina recomandat să se abțină de la consumul de alcool.
Paroxetina nu crește sedarea și somnolența asociată cu administrarea haloperidolului a, amilobarbitonei sau oxazepamului.
Studiile la animale au arătat posibilitatea interacțiunii dintre inhibitorii de MAO și inhibitorii de paroxetină, prin urmare aceste precauții trebuie respectate.
Paroxetina crește semnificativ concentrația în protsiklidina plasma de sânge, astfel încât apariția efectelor secundare anticolinergice trebuie redusă protsiklidina dozei.
Combinat cu terapia cu litiu paroxetina trebuie utilizată cu precauție sub controlul concentrației din sânge de litiu într-o experiență clinică inadecvată, iar datele disponibile cu privire la interacțiunea cazuri de litiu cu alți inhibitori ai recaptării serotoninei.
Utilizarea combinată a paroxetinei și fenitoinei a este asociată cu o scădere a concentrației de paroxetină și o creștere a numărului de efecte secundare. Utilizarea combinată a paroxetinei cu alte anticonvulsivante poate provoca, de asemenea, o creștere a numărului de reacții adverse. Odată cu utilizarea combinată a paroxetinei cu fenobarbital, concentrația paroxetinei în plasma sanguină scade, iar T1 / 2 este redusă.
Când paroxetina interacționează cu wafarina, poate apărea o creștere a sângerării cu un timp constant de protrombină. Paroxetina trebuie administrată cu prudență la pacienții care iau anticoagulante orale.
Utilizarea concomitentă a paroxetinei cu medicamente care sunt metabolizate de sistemul citocrom poate duce la o creștere a concentrației lor în plasma din sânge. Paroxetina inhibă semnificativ izoenzime CYP 2D6. Doza recomandată mai mică atunci când sunt combinate cu altele. Antidepresivele (nortriptilina, amitriptilina. Imipramina. Desipramină, fluoxetina), derivați fenotiazinici (tioridazina), clasa I medicamente antiaritmice (propafenona. Flecainida, encainidă), chinidină, cimetidină, codeina. Atunci când sunt combinate cu utilizarea cimetidina paroxetină paroxetină crește plasma de sânge la stadiul de echilibru dinamic.
În unele cazuri, sa observat o creștere a concentrației de teofilină în sânge. În ciuda faptului că în cursul studiilor clinice nu a fost demonstrată interacțiunea dintre paroxetină și teofilină, se recomandă monitorizarea regulată a nivelului teofilinei în sânge.
Condiții de depozitare:
Medicamentul se recomandă să se păstreze la o temperatură cuprinsă între 15 ° și 30 ° C.
Termenul de valabilitate este indicat pe ambalaj.
Condiții de concediu din farmacii - cu prescripție medicală.